Pastilhas de Anafranil (Clomipramine) - Instruções de Uso, Dosagem, Efeitos de Lado, Revistas

Sinônimos: Anafranil, Atenual, Ausentron, Clomip, Clomipramin, Clonil, Depnil, Ocifril, Ocifril-XR, Praminex, Syconil, Anafranil, demora de Anafranil, Anafranil SR, Anafril, Apo-Clomipramine, Chemmart Clomipramine, Clofranil, Clomi, Clomicalm (uso veterinário), Clomidep, Clomine, Clomipramin-CT, Clomipramine (chlorhydrate) Mylan, Clomipramine HCl Actavis, Clomipramine HCl CF, Clomipramine HCl Mylan, Clomipramine HCl PCH, Clomipramine HCl ratiopharm, Clomipramine HCl Sandoz, Clomipramine Hydrochloride, Clomipramine Mylan, Clomipramine Sandoz, Clomipramine Teva, Clomipramine, Clomipraminhydrochlorid 2care4, Clomipramin-neuraxpharm, a demora de Clomipramin-neuraxpharm, Clomipramin-ratiopharm, Clopran, Clowin, CO Clomipramine, Cosinic, Equinorm, para - Você, GenRX Clomipramine, Gromin, Hydiphen, Klomipramin Merck NM, Klomipramin Mylan, Klomipramin, Maronil, Pashin, Placil, Promil, Terry White Chemists Clomipramine, Trianil.

Substância ativa: Clomipramine.

ATC - N06AA04 clomipramine

Grupo farmacológico - Antidepressivos.

A classificação (ICD-10) de Nosological

F32 episódio Depressivo;

Agorafobia de F40.0;

F42 desordem Obsessiva e compulsória;

[Conversão] desordens F44 Dissociative;

G47.4 Narcolepsy e cataplexy;

R32 incontinência Urinária, não especificada;

R52.2 Outra dor constante.

Composição de Anafranil, estrutura e embalagem

Anafranil (25 mgs): pastilhas cobertas açúcar amarelo-pálido; em redor, biconcave.

Excipients: a lactose, o amido de grão, colloidal bióxido de silício, stearic ácido, talco, magnésio stearate, glicerol 85%, hydroxypropyl methylcellulose, vinylpyrrolidone/vinyl acetato, bióxido de titânio, sacarose cristalina, polyvinylpyrrolidone K30, dispersam 15093 ansted amarelos (óxido de ferro amarelo (EES172) + bióxido de titânio de 5% (EES171) 95%), glicol de polietileno 8000 (Macrogol 8000), celulose microcristalina.

Anafranil SR (75 mgs): pastilhas de lançamento segurado, cápsulas rosa cobertas do filme, biconcave, com Tranquilizante de dois lados, um lado “C/G” realçado, no outro - “G/D”.

Outros ingredientes: fosfato de hidrogênio de cálcio dihydrate, polyacrylate dispersão 30%, cálcio stearate, colloidal bióxido de silício, hydroxypropyl celulose, talco, bióxido de titânio, óleo de castor polyoxyl 40 hydrogenated, óxido de ferro vermelho.

Ação farmacológica

Antidepressivo de Tricyclic, um nervo inibidor da recompreensão de norepinephrine e serotonin. Acredita-se que a ação terapêutica é Anafranil transportado devido à sua capacidade de inibir noradrenaline neuronial (NA) e serotonin (5-HT), lançado na racha de synaptic, e o mais importante é a inibição da recompreensão serotonin.

Anafranil além disso inerente a uma grande variedade de outras atividades farmacológicas: alfa 1-adrenolytic, anticholinergic, antihistaminic e anti-serotoninergic (bloqueio de 5-HT-receptors).

Anafranil trabalha na síndrome depressiva no conjunto, inclusive especialmente nos seus sintomas típicos como retardação psicomotora, humor abaixado e inquietude. O efeito clínico observa-se normalmente depois de 2–3 semanas do tratamento.

Além disso, Anafranil tem um específico (diferente do seu efeito antidepressivo) efeito em desordens obsessivas e compulsórias.

Ação Anafranil de síndromes de dor crônicas, como devido e não devido a doença física, provavelmente devido a transmissão de alívio de impulsos de nervo, mediados por serotonin e noradrenaline.

Pharmacokinetics

Absorção

Depois que clomipramine oral completamente absorve-se do tratado gastrintestinal. bioavailability sistêmico de clomipramine inalterado é aproximadamente 50%. Tal redução de bioavailability devido ao efeito de “primeiro passo” pelo fígado ao metabolite ativo de N-dezmethylclomipramine. O regime de alimentação não afeta significativamente o bioavailability de clomipramine. Possivelmente só uma redução de velocidade da sua absorção e daqui aumenta o tempo para conseguir o máximo C no plasma de sangue. Anafranil (pastilhas cobertas) e Anafranil SR (pastilhas de lançamento segurado, pastilhas cobertas) é bioequivalent.

Depois que a administração oral em uma dose diária constante de Css clomipramine no plasma varia muito do paciente ao paciente.

Com a administração diária de Css de 75 mgs/dia de clomipramine no plasma estabelece-se na variedade de 20 para 175 ng/ml. C ss valores do metabolite ativo de N-dezmethylclomipramine 40-85% mais alto do que aquele de clomipramine.

Distribuição

A atadura de Clomipramine à proteína plásmica é 97.6%. Vd evidente é aproximadamente 12-17 L/kg do peso corporal. As concentrações de clomipramine no fluido cerebrospinal são aproximadamente 2% do seu nível no plasma de sangue. Clomipramine penetra no leite de peito, onde se determina no momento de concentrações semelhantes às concentrações no plasma de sangue.

Metabolismo

Clomipramine metaboliza-se principalmente por demethylation ao metabolite ativo N-decmetilklomipramina. Nesta reação implica vário cytochromeP–450 isozymes, mas principalmente CYP3A4, CYP2C19 e CYP1A2. Clomipramine e N-dezmethylclomipramine hydroxylated a 8 hydroxyclomipramine e 8 hydroxy N dezmethylclomipramine. A atividade de hydroxy-metabolite em vivo não se define. Clomipramine também hydroxylated em posição 2; N-dezmethylclomipramine pode ser além disso demethylated a dezmethylclomipramine. 2 e metabolites 8-hydroxy excretam-se predominantemente na urina como glucuronides. A eliminação de dois componentes ativos - clomipramine e N-dezmethylclomipramine formando 2 e 8 hydroxyclomipramine catalisou CYP2D6.

Excreção

Aproximadamente o 2/3 de uma dose única de clomipramine é produção como o solúvel em água conjuga na urina e aproximadamente uma terceira dose - fezes. Inalterado na produção de urina de aproximadamente 2% da dose de clomipramine e aproximadamente 0.5% dezmethylclomipramine. T 1/2 plasma clomipramine calcular a média de 21 horas (variedade de variação de 12 para 36 horas) e dezmethylclomipramine - 36 horas médias.

Pharmacokinetics em situações clínicas especiais

Em pacientes idosos, apesar da dose usou Anafranil, devido à redução da taxa metabólica na concentração plásmica de clomipramine mais alto do que em pacientes mais jovens.

Os dados sobre o efeito de desordens funcionais do fígado e rins nos parâmetros pharmacokinetic de clomipramine ainda não se receberam.

Dosagem de Clomipramine (Anafranil)

As doses selecionaram-se individualmente, considerando a condição do paciente. A meta do tratamento é realizar um ótimo efeito sobre o contexto das doses mais baixas possível da droga, bem como o seu aumento doce, especialmente em pacientes idosos e adolescentes, que são geralmente mais sensíveis a Anafranil do que aqueles de grupos de idade intermediários.

Antes que a terapia deve eliminar hypokalemia.

Em depressão, síndrome obsessiva e compulsória e fobias a dose diária inicial está 75 mgs (25 mgs 2–3 vezes) ou Anafranil 75 mgs 1 vez Anafranil Wed Then, durante a primeira semana do tratamento, a dose aumentou-se gradualmente, p. ex., 25 mgs cada vários dias (dependendo da tolerância) para realizar a dose diária é 100-150 mgs. Em casos severos, a dose diária pode aumentar-se a um máximo de 250 mgs. Uma vez que a melhora realiza-se, o paciente transfere-se para uma dose de manutenção da droga, é 50-100 mgs (2–4 pastilhas. Anafranil ou 1 etiqueta. Anafranil SR).

Para desordem pânica, agorafobia, a dose inicial é 10 mgs/dia. Então, dependendo de Anafranil tolerability, a dose aumentou-se para realizar o efeito desejado. A dose diária varia consideravelmente e pode variar de 25 mgs a 100 mgs. Quando necessário, pode aumentar a dose a 150 mgs/dia. Recomenda-se não parar o tratamento durante pelo menos 6 meses, lentamente reduzindo durante este tempo uma dose de manutenção da droga.

Quando cataplexy que acompanha narcolepsy, uma dose diária de Anafranil de 25-75 mgs.

Em síndromes de dor crônicas a dose de Anafranil deve ajustar-se individualmente. A dose diária varia consideravelmente e pode variar de 10 mgs a 150 mgs. Deve considerar os analgésicos de acompanhador e a capacidade de reduzir o uso do último.

Em pacientes idosos, a dose inicial é 10 mgs/dia. Então lentamente, durante aproximadamente 10 dias, a dose diária aumenta-se a um nível ótimo que é 30-50 mgs.

Crianças e adolescentes

Para síndromes obsessivas e compulsórias, a dose inicial é 25 mgs/dia. Durante as 2 primeiras semanas a dose aumentou-se gradualmente, como tolerado, até uma dose diária de 100 mgs ou tarifa calculada do peso corporal de 3 mgs/quilograma, dependendo de se a dose é menos. Durante várias próximas semanas da dosagem que continua aumentando gradualmente até o alcance de uma dose diária de 200 mgs ou tarifa calculada do peso corporal de 3 mgs/quilograma, dependendo de se a dose é menos.

Quando noturno enuresis a dose diária inicial de Anafranil de crianças da idade de 5–8 anos é 20-30 mgs; para 9-12 anos - 25-50 mgs; para crianças mais de 12 anos - 25-75 mgs. O uso de doses mais altas indicou para pacientes que não têm efeito clínico completo depois de 1 semana do tratamento. Normalmente, toda a dose diária administrou em cada um vai depois do jantar, mas quando a urinação involuntária observou nas primeiras horas da noite, a dose prescreveu Anafranil antes - durante 16 horas. Depois de realizar o efeito desejado do tratamento deve continuar-se durante 1–3 meses, gradualmente reduzindo a dose de Anafranil.

Dose excessiva de Anafranil

Os sintomas que se desenvolvem na dose excessiva Anafranil, são semelhantes aos descritos em casos da dose excessiva de outros antidepressivos tricyclic. As complicações principais são as violações da atividade das desordens de coração e neurológicas. As crianças dão as boas-vindas a droga casual em qualquer dose deve considerar-se como dentro de um evento fatal muito sério e ameaçador.

Os sintomas normalmente aparecem dentro de 4 horas depois da administração e consegue uma expressão máxima depois de 24 horas. O armazém devido (anticholinergic ação de droga), uma meia-vida prolongada e a reciclagem hepato-entérica da substância ativa, o período do tempo durante o qual o paciente permanece na “zona dos riscos” é 4–6 dias.

CNS: a sonolência, estupor, coma, ataxia, desassossego, agitação, aumentou reflexos, inflexibilidade de músculo, horeoatetoidnye movimento, convulsões. Além disso, podem haver manifestações da síndrome serotonin (febre, myoclonus, delírio, coma).

Sistema cardiovascular: redução marcada de pressão de sangue, tachycardia, prolongamento do intervalo QT c, arrhythmia (inclusive ventricular arrhythmias como “pirueta”) violação de condução intracardíaca, choque, fracasso de coração; em casos muito raros - detenção cardíaca.

Outro: depressão respiratória possível, cyanosis, vômito, febre, mydriasis, sudação, oliguria ou anuria.

Tratamento: Nenhum antídoto específico não existe, o tratamento é principalmente sintomático e sustentador. Se suspeitar uma dose excessiva de Anafranil, especialmente em crianças, o paciente deve hospitalizar-se e estreitamente controlar-se para um mínimo de 72 horas.

Se o paciente estiver consciente, deve o mais logo possível a lavage gástrico ou induzir o vômito. Se o paciente for inconsciente, antes que a partida de lavage gástrico da prevenção da aspiração deve executar-se tracheal intubation utilização de um tubo com um punho de manga; vomitar neste caso não causa. Estas medidas recomendam-se em caso da dose excessiva passou desde 12 horas e até mais, desde então anticholinergic efeitos Anafranil pode reduzir a velocidade do esvaziamento gástrico. Reduzir a velocidade da absorção da droga é útil para usar o carbono ativado.

O tratamento é baseado na aplicação de métodos modernos da terapia intensiva com a monitorização constante de função de coração, composição de gás e eletrólitos de sangue, bem como na aplicação, medidas se necessário urgentes como terapia de anticonvulsant, ventilação mecânica e técnicas de ressuscitação. Desde então, como se informou que physostigmine pode causar bradycardia severo, asystole, e apreensão, uso desta droga do tratamento da dose excessiva Anafranil não se recomenda. A hemodiálise e a diálise peritoneal não são eficazes porque a concentração clomipramine no plasma é baixa.

Interações de droga

Interação de Pharmacodynamic

Anafranil pode reduzir ou completamente eliminar o efeito antihypertensive guanethidine, betanidina, reserpine, clonidine e alfa-methyldopa. Por isso, em casos onde ambos a recepção Anafranil necessitam o tratamento da hipertensão, é necessário usar outras classes de drogas (p. ex., vasodilatadores e beta blockers).

Os antidepressivos de Tricyclic, inclusive Anafranil podem potentiate o efeito de agentes anticholinergic (eg, phenothiazines, antiparkinson drogas, atropine, biperiden, anti-histamínicos) no órgão da visão, sistema nervoso central, intestinos e bexiga.

Os antidepressivos de Tricyclic podem potentiate os efeitos de etanol e outros reagentes que têm um efeito deprimente sobre o sistema nervoso central (eg, barbituratos, benzodiazepines ou drogas anestésicas).

Anafranil não deve administrar-se durante pelo menos 2 semanas depois da descontinuação de nervos inibidores MAO por causa do risco de tais sintomas severos e condições como crise de hypertensive, temperatura do corpo aumentada, bem como os sintomas da síndrome serotonin: myoclonus, agitação, apreensão, delírio e coma. A mesma regra deve seguir-se no caso de que um nervo inibidor MAO se administra depois do tratamento prévio de Anafranil. Em algum destes casos, a dose inicial ou Anafranil MAO nervos inibidores devem ser baixos, devem aumentar gradualmente abaixo de efeitos de droga constantes.

A experiência existente mostra que Anafranil pode nomear-se não antes do que 24 horas depois que a descontinuação de nervos inibidores MAO datilografa Umas ações reversíveis (como moclobemide). Contudo, se o tipo A de nervo inibidor MAO se destina depois da abolição de Anafranil, o intervalo deve ser pelo menos 2 semanas.

O uso combinado de Anafranil com nervos inibidores de recompreensão serotonin seletivos pode levar à ação aumentada no sistema serotonin.

Com o uso simultâneo de Anafranil com nervos inibidores de recompreensão serotonin seletivos ou nervos inibidores de recompreensão serotonin e noradrenaline (o norepinephrine), tricyclic antidepressivos e terapia de lítio pode desenvolver a síndrome serotonin com sintomas como febre, myoclonus, agitação, convulsões, delírio e coma.

A nomeação de fluoxetine recomenda-se a fazer um intervalo de duas semanas entre o uso de Anafranil e fluoxetine - termina fluoxetine a 2–3 semanas antes da iniciação da terapia com Anafranil ou destina fluoxetine 2–3 semanas depois da realização do tratamento de Anafranil.

Anafranil pode potentiate o sistema cardiovascular sympathomimetics (epinefrina, norepinephrine, isoprenaline, phenylephrine e ephedrine), inclusive: e quando estes materiais são parte de anestéticos locais.

Interações de Pharmacokinetic

O ingrediente ativo da droga Anafranil - clomipramine - principalmente excretado como metabolites. O caminho metabólico principal - demethylation ao metabolite ativo de N-dezmethylclomipramine seguido de hydroxylation e conjugação de N-dezmethylclomipramine com clomipramine. Em demethylation implica vários cytochromeP–450, principalmente CYP3A4, CYP2C19 e CYP1A2. A eliminação de dois componentes ativos por hydroxylation catalisa-se por CYP2D6.

A co-administração com nervos inibidores de CYP2D6 isoenzyme pode levar a concentrações aumentadas de ambos os ingredientes ativos a três vezes o valor do phenotype em pacientes com metaboliser rápido debrisoquine/sparteine. Neste caso, o metabolismo nestes pacientes reduz-se ao nível típico para pessoas com metabolizer pobre phenotype.

Supõe-se que a co-administração com nervos inibidores de CYP1A2, CYP2C19 e CYP3A4 pode levar a concentrações aumentadas de clomipramine e abaixar concentrações de N-dezmethylclomipramine.

Os nervos inibidores de MAO (eg moclobemide) são contra-indicados tomando klomipamina porque em vivo, são nervos inibidores potentes de CYP2D6.

As drogas de Antiarrhythmic (eg quinidine e propafenone) não devem usar-se em conjunto com antidepressivos tricyclic, desde que são nervos inibidores potentes de CYP2D6.

Os nervos inibidores de recompreensão serotonin seletivos (como fluoxetine, paroxetine, ou sertraline) inibem CYP2D6, outras preparações deste grupo (p. ex. fluvoxamine) também inibem CYP1A2, CYP2C19, que pode levar a um aumento na concentração plásmica de clomipramine e o desenvolvimento de efeitos adversos relevantes. Houve um aumento de 4 pregas na concentração de equilíbrio de clomipramine durante o coadministration com fluvoxamine (a concentração de N-dezmethylclomipramine diminuiu de 2 pregas).

O uso combinado de neuroleptics (eg phenothiazines) pode aumentar as concentrações plásmicas de antidepressivos tricyclic reduzem o limiar de apreensão e causam a apreensão. A combinação com thioridazine pode levar ao desenvolvimento de arrhythmias cardíaco severo.

O uso combinado do H2-receptor de histamina cimetidine (que é um nervo inibidor de algum cytochromeP–450, inclusive CYP2D6 e CYP3A4) pode resultar em concentrações plásmicas aumentadas de antidepressivos tricyclic, e por isso necessita uma redução de dose do último.

Não há interação de confirmação de dados entre de Anafranil (25 mgs/dia) e contraceptivos orais (15 ou 30 mgs de ethinyl estradiol/day) na recepção constante última. Não há evidência que os estrogênios são os nervos inibidores do CYP2D6 - o isoenzyme principal implicado na eliminação de clomipramine, então não há razão de esperar a sua interação. Embora o uso de acompanhador de antidepressivo tricyclic imipramine e estrogênio em grandes doses (50 mg/d) em alguns casos informasse o pioramento de efeitos de lado e o aumento do efeito terapêutico de um antidepressivo. Não se conhece se estes achados são significantes em relação ao uso simultâneo de clomipramine e estrogênio em doses baixas. Em uso conjunto de antidepressivos tricyclic e grandes doses do estrogênio (50 mgs/dia) recomendou controlar o efeito terapêutico de antidepressivos e, se necessário, modo de correção.

Methylphenidate pode fomentar concentrações aumentadas de antidepressivos tricyclic, possivelmente inibindo o seu metabolismo. Em uma aplicação conjunta destas drogas pode aumentar a concentração de antidepressivos tricyclic no plasma de sangue, enquanto precisaria de reduzir a dose do último.

Alguns antidepressivos tricyclic podem aumentar o efeito de anticoágulo de coumarins (eg, warfarin), possivelmente inibindo o seu metabolismo (CYP2C9). Não há evidência para comprovar a capacidade de inibir o metabolismo de anticoágulos clomipramine (warfarin). Contudo, quando usar esta classe de drogas se recomenda controlando a concentração plásmica de prothrombin.

A co-administração com drogas Anafranil - inducers de cytochromeP–450, especialmente CYP3A4, CYP2C19 e/ou CYP1A2 pode aumentar o metabolismo e reduzir a eficácia de Anafranil.

A co-administração com drogas Anafranil - inducers de CYP3A e CYP2C, como rifampicin ou anticonvulsants (eg, barbituratos, carbamazepine, fenobarbital e phenytoin), pode levar a uma redução na concentração de clomipramine no plasma.

inducers conhecidos de CYP1A2 (por exemplo, os componentes de nicotina/outra da fumaça de cigarro) abaixam concentrações de antidepressivos tricyclic no plasma de sangue. A concentração de equilíbrio de pessoas de fumantes de cigarro clomipramine 2 vezes mais baixo do que aquele de não fumantes (a concentração de N-dezmethylclomipramine não modificado).

Clomipramine, como em vivo, ou em vitro, inibe CYP2D6 (sparteine oxidação). Assim, o clomipramine pode aumentar a concentração de ambas das drogas metabolizadas principalmente implicando CYP2D6, em pacientes com metabolizer extenso phenotype.

Gravidez e lactação

A experiência de usar Anafranil na gravidez limita-se. Desde que há relatórios anedóticos de uma associação possível entre antidepressivos tricyclic e prejudicaram o crescimento fetal, Anafranil deve evitar-se durante a gravidez, exceto em casos onde o efeito esperado do tratamento da mãe claramente excede em peso o risco potencial ao feto.

Em casos onde os antidepressivos tricyclic usaram durante a gravidez até o nascimento, o recém-nascido durante primeiras poucas horas ou dias de desenvolver a síndrome, que se manifesta pela brevidade de respiração, letargia, cólica, irritabilidade, hypotension ou hipertensão, tremores, fenômenos espasmódicos ou convulsões. Para evitar o desenvolvimento desta síndrome Anafranil deve ser possível gradualmente cancelado pelo menos 7 semanas antes da entrega.

Desde que o ingrediente ativo da droga excreta-se no leite de peito, deve parar a amamentação ou gradualmente abolir Anafranil.

Efeitos de Lado de Anafranil

As reações aversas enumeram-se pela frequência, que começa com o mais comum: muito muitas vezes ocorra (10%); muitas vezes (1%, mas <10%); às vezes (0.1%, mas <1%); raramente (0.01%, mas <0.1%); muito raramente (<0.01%, inclusive casos isolados).

CNS e sistema nervoso periférico. Posição mental: muito muitas vezes - sonolência, a fadiga, desassossego, aumentou o apetite; muitas vezes - confusão, desorientação, alucinações (especialmente em pacientes idosos e em pacientes com a doença de Parkinson), inquietude, agitação, insônia, mania, estado de hipomania, agressão, o prejuízo de memória, depersonalization, depressão aumentada, prejudicou concentração, insônia, pesadelos, bocejando; às vezes - ativação de sintomas psicóticos. Posição neurológica: muito muitas vezes - vertigem, tremor, dor de cabeça, myoclonus; muitas vezes - delírio, as perturbações de discurso, paresthesia, fraqueza de músculo, aumentaram o tom de músculo; às vezes - convulsões, ataxia; muito raro - modificações de EEG, temperatura do corpo aumentada.

Efeitos devido à atividade anticholinergic: muito muitas vezes - boca seca, sudação aumentada, constipação, perturbações de acomodação, visão nublada (“visão nublada”), anular; muitas vezes - inundação, mydriasis; muito raro - glaucoma, retenção urinária.

Sistema cardiovascular: muitas vezes - seio tachycardia, palpitações, orthostatic hypotension, modificações clinicamente insignificantes no ECG (eg, intervalo de S. ou dente T) em pacientes sem doença de coração; às vezes - arrhythmias, pressão de sangue aumentada; muito raramente - a violação da condução intracardíaca (eg, a expansão do QRS complexo, alongando o intervalo QT, modifica o intervalo PQ, bloqueia o bloco de ramo do pacote, ventricular tachycardia fusiform/ventricular bidirecional arrhythmias como “pirueta”/), especialmente em pacientes com hypokalemia).

Do sistema digestivo: muito muitas vezes - náusea; muitas vezes - vômito, desconforto abdominal, a diarreia, anorexia, aumentou níveis transaminase; raramente - hepatite com icterícia ou sem ele.

Reações dermatológicas: muitas vezes - reações de pele alérgicas (borbulha, urticária), fotosensibilidade, prurido; muito raro - edema (local ou geral), perda do cabelo.

Parte do sistema endócrino e metabolismo: muito muitas vezes - um aumento em peso corporal, perturbações de libido e potência; muitas vezes - galactorrhea, aumente nas glândulas mamárias; muito raramente - uma síndrome de substância segreda imprópria de hormônio antidiurético.

Reações de hipersensibilidade: raramente - alveolitis alérgico (pneumonite) com ou sem eosinophilia, reações anaphylactic/anaphylactoid sistêmicas, inclusive hypotension.

Sistema de Hematopoietic: raramente - leukopenia, agranulocytosis, eosinophilia, thrombocytopenia, purpura.

Dos sentidos: comum - uma violação de gosto, zumbido no ouvido.

Outro: depois de retirada abrupta ou redução de dose rápida Anafranil muitas vezes experimentam os seguintes sintomas: náusea, vômito, dor abdominal, diarreia, insônia, dor de cabeça, irritabilidade, inquietude.

Os eventos aversos observados foram normalmente brandos e passageiros, estão na continuação do tratamento ou depois da redução de dose Anafranil. Não sempre estão em correlação com a concentração da substância de droga ativa no plasma de sangue ou a sua dose. Alguns eventos aversos como fraqueza geral, durma perturbações, agitação, inquietude, constipação, boca seca, muitas vezes é difícil distinguir-se da depressão.

Em caso de efeitos de lado sérios do sistema nervoso ou posição mental Anafranil deve abolir-se.

As pessoas idosas são especialmente suscetíveis da ação de Anafranil no sistema nervoso, sistema cardiovascular, e o efeito da droga na posição mental, bem como efeitos anticholinergic Anafranil. O metabolismo e a excreção de drogas nesta idade podem diminuir a marcha, que leva a concentrações de droga mais altas no plasma de sangue, mesmo quando usado em altas doses terapêuticas.

Indicações

Adultos

O tratamento de estados depressivos de etiologia diferente, que ocorre com sintomas variados como endógeno, reativo, neurótico, orgânico, mascarado, involutional formas de depressão; depressão em pacientes com esquizofrenia e psychopathy; as síndromes depressivas que ocorrem na velha idade devido a dor crônica ou doença física crônica; humor de desordens depressivo natureza reativa, neurótica ou psicopática;

Síndromes obsessivas e compulsórias;

Síndrome de dor crônica;

Fobias e ataques pânicos;

Cataplexy, acompanhando narcolepsy.

Crianças e adolescentes

Síndromes obsessivas e compulsórias;

enuresis noturno (só em pacientes sobre a idade de 5 anos e sujeito à exclusão de causas orgânicas de doença).

Antes da iniciação de terapia com Anafranil enuresis noturno em crianças e adolescentes deve avaliar o valor dos benefícios potenciais e riscos do paciente. Deve considerar a possibilidade da terapia alternativa.

Atualmente não evidência suficiente recebida de eficácia e segurança de clomipramine em crianças e adolescentes do tratamento de estados depressivos de vária etiologia, que ocorre com sintomas variados, fobias e ataques pânicos, cataplexy acompanhando narcolepsy e dor crônica. Por isso, o uso de Anafranil em crianças e adolescentes (0–17 anos) para estas indicações não se recomenda.

Contra-indicações

Hipersensibilidade a clomipramine e outros ingredientes, transversal hipersensibilidade a antidepressivos tricyclic do grupo dibenzazepine;

Uso simultâneo de nervos inibidores MAO, e o período de menos de 14 dias antes e depois de uso;

Uso simultâneo de nervos inibidores seletivos de ações reversíveis MAO-A (como moclobemide);

Infarto do miocárdio recente;

Prolongamento de síndrome congênito do intervalo QT.

Não use a droga durante a gravidez e a amamentação.

A droga não se recomenda para o uso em crianças menor da idade de 5 anos. Prudências

Conhece-se que os antidepressivos tricyclic reduzem o limiar de apreensão, portanto Anafranil deve usar-se com a prudência extrema em pacientes com a epilepsia, bem como a presença de outra predisposição à apreensão de fatores, como a lesão cerebral traumática de qualquer etiologia, o uso simultâneo de antipsychotics durante o período de álcool de recusa ou retirada de droga, com propriedades anticonvulsant (eg, benzodiazepines). Acredita-se que a ocorrência da apreensão tomando Anafranil depende da dose da droga. Neste sentido, não deve exceder a dose diária recomendada Anafranil.

O cuidado especial deve dar-se a pacientes com Anafranil doenças cardiovasculares, insuficiência especialmente cardiovascular, perturbações de condução intracardíacas (eg, o bloqueio da MÉDIA do grau I-III) ou arrhythmias. Nestes pacientes, bem como em pacientes idosos, é necessário controlar regularmente a realização do coração e ECG.

Antes que a terapia de Anafranil recomendasse medir a pressão de sangue, como em pacientes com orthostatic o hypotension ou a labilidade do sistema cardiovascular pode ser um declínio agudo na pressão de sangue.

Como a droga tem propriedades anticholinergic, deve usar-se com a prudência extrema em pacientes com uma história há evidência de pressão intraocular aumentada, glaucoma de fechamento de ângulo ou retenção urinária (eg, devido a doenças da próstata).

Por causa da característica de ações anticholinergic de antidepressivos tricyclic pode reduzir o dilaceramento e a acumulação da substância segreda de muco, que pode resultar no dano ao epitélio corneano em pacientes que usam lentes de contato.

A prudência é necessária no tratamento de antidepressivos tricyclic em pacientes com a doença de fígado grave, e em pacientes com tumores da medula ad-renal (eg, pheochromocytoma, neuroblastoma), t. A., Neste caso, estas drogas podem provocar o desenvolvimento da crise hypertensive.

Conhece-se que em pacientes com desordens afetivas cíclicas que recebem tricyclic antidepressivos, durante a fase depressiva pode desenvolver-se maníaco ou estado de hypomanic. Em tais casos pode ser necessário reduzir a dose Anafranil ou o seu cancelamento e terapia antipsicótica. Depois que o alívio destas condições, se houver indicações, o tratamento de Anafranil em doses baixas pode retomar-se.

Em pacientes predispostos e pacientes idosos, tricyclic antidepressivos pode provocar o desenvolvimento da droga psicose delirante, principalmente à noite. Depois da descontinuação estas desordens resolvem dentro de alguns dias.

A cautela deve ter-se tratando pacientes com hyperthyroidism ou recebendo drogas hormonais de tireóide, que podem ter efeitos cardiotoxic.

Embora as modificações no nível de células sanguíneas brancas durante o tratamento de Anafranil só informassem em casos particulares, recomenda-se o estudo periódico de sangue periférico e atenção para sintomas como febre e garganta dolorida, especialmente nos primeiros meses da terapia ou o uso de longo prazo da droga.

A prudência é necessária usando Anafranil em pacientes com a constipação crônica. Os antidepressivos de Tricyclic podem causar ileus paralítico, principalmente em pacientes idosos ou em pacientes que têm de cumprir com a base de cama.

Na aplicação de Anafranil em doses mais alto do que a média terapêutica, ou se a concentração de clomipramine no plasma exceder a média terapêutica, há um risco de QTc e QT c a ocorrência de ventricular tachycardia fuso bidirecional (ventricular arrhythmias como “pirueta”). Isto observa-se em caso da co-administração com nervos inibidores de recompreensão serotonin seletivos ou nervos inibidores de recompreensão serotonin e norepinephrine. Neste sentido, é necessário evitar compartilhar clomipramine e preparações que causam a sua acumulação. Também deve evitar a co-administração com drogas que causam a extensão do intervalo QT c. Os diuréticos podem levar a hypokalemia. Estabelecido que hypokalaemia é um fator de risco de QT c prolongamento de intervalo e a ocorrência de ventricular tachycardia fuso bidirecional (ventricular arrhythmias como “pirueta”). Por isso, o hypokalemia deve corrigir-se antes de iniciar a terapia de Anafranil. Anafranil deve usar-se com a prudência em conjunto com nervos inibidores de recompreensão serotonin seletivos ou nervos inibidores de recompreensão serotonin e norepinephrine, bem como um diurético.

Devido ao risco da toxicidade serotonin deve seguir a dose recomendada e aumentar a dose com a prudência se Anafranil se usar em conjunto com drogas serotonergic.

Com o uso simultâneo de Anafranil com drogas serotonergic como nervos inibidores de recompreensão serotonin seletivos, o serotonin nervos inibidores de recompreensão e norepinephrine, tricyclic antidepressivos ou lítio, pode desenvolver a síndrome serotonin com sintomas como febre, myoclonus, agitação, convulsões, delírio e coma. A nomeação de fluoxetine, recomenda-se fazer um intervalo de duas semanas entre o uso de Anafranil e fluoxetine.

Muitos pacientes com a desordem pânica na base de Anafranil realçaram a inquietude. Uma inquietude aumentada tão paradoxal é a mais pronunciada durante os primeiros dias da terapia e normalmente afunda dentro de duas semanas.

Em pacientes com esquizofrenia que recebe tricyclic antidepressivos, às vezes ativação marcada de psicose.

Em pacientes com o fígado a doença recomenda-se a monitorização periódica de enzimas de fígado.

Anafranil, bem como outros antidepressivos tricyclic administrados em combinação com terapia electroconvulsive só com supervisão médica cuidadosa.

O risco peculiar de depressão grave de ações suicidas, que podem persistir até a remissão fiável. Pacientes com a depressão em adultos e crianças, podem haver depressão aumentada e/ou o comportamento suicida ou outros sintomas psiquiátricos, mesmo que recebam a medicação antidepressiva ou não. Os antidepressivos aumentaram o risco de pensamentos suicidas e comportamento suicida em estudos a curto prazo em crianças e adolescentes com a depressão e outras desordens psiquiátricas.

Toda a toma de pacientes Anafranil em alguma das leituras deve avaliar-se para pioramento clínico, comportamento suicida e outros sintomas psiquiátricos, especialmente na fase inicial da terapia ou modificando a dose. Estes pacientes devem considerar-se a possibilidade da terapia que se modifica, inclusive a remoção possível da droga, especialmente se tais modificações pronunciadas, apareceram repentinamente ou não se tenham observado em pacientes inicialmente.

As famílias e caregivers de pacientes (tanto crianças como adultos) quem tomam antidepressivos de indicações psiquiátricas ou não-psiquiátricas, devem alertar-se sobre a necessidade de controlar pacientes por causa do risco de outros sintomas psiquiátricos, inclusive e comportamento suicida, e imediatamente informar tais sintomas a médicos.

Quando prescrever Anafranil deve especificar o número mínimo de pastilhas para reduzir o risco da dose excessiva. É necessário observar o regime adequado.

Há evidência que na recepção de pacientes Anafranil tinha menos mortes devido à dose excessiva, do que em pacientes que recebem outros antidepressivos tricyclic.

Antes da anestesia geral ou local, o anestesista deve avisar-se que o paciente toma Anafranil.

Informado um aumento na incidência de cárie dental em tratamento de longo prazo com antidepressivos tricyclic. Por isso, em caso da terapia de longo prazo de Anafranil recomendou a inspeção regular do dentista do paciente.

Os diuréticos podem levar a hypokalaemia, no qual o risco de QTc e QT c aparência de fusiform ventricular bidirecional tachycardia (datilografam “a pirueta”). Antes da iniciação da terapia de Anafranil deve ser a correção de hypokalemia.

Evite a retirada abrupta Anafranil desde que Isto pode levar a reações de lado. Se decidir descontinuar o tratamento, a medicação deve retirar-se gradualmente, logo que permita a situação clínica. Por favor tenha em mente que a retirada abrupta da droga pode levar ao desenvolvimento de certos sintomas.

Pastilhas cobertas do filme, 25 mgs contêm a lactose e a sacarose. Os pacientes com doenças hereditárias raras, como galactose e intolerância fructose, deficiência lactase severa, sucrase-izomaltaznaya deficiência ou glicose-galactose malabsorption não devem tomar pastilhas de Anafranil, pastilhas cobertas.

Tenha em mente que o álcool pode realçar os efeitos adversos do CNS, como visão nublada, sonolência.

Use em pediatria

A experiência com Anafranil em crianças menor da idade de 5 anos não está disponível, não se recomenda usar a droga em crianças deste grupo de idade.

Efeitos sobre a capacidade de dirigir transportes e mecanismos de gestão

Pacientes que durante o tratamento com Anafranil surgem a sonolência e outros efeitos de lado CNS (inclusive a visão nublada), não deve dirigir um carro, fazer funcionar o maquinismo ou tomar parte em outras atividades que necessitam a atenção e a reação rápida.

Revista de Anafranil

O antidepressivo mais excelente, Anafranil barato (fazendo as malas - 30 pastilhas). Sou uma segunda vez, "Vou" a esta droga, a primeira vez "bastante" durante três anos mais livram-se de ataques pânicos (PA). Tomo três pastilhas à noite (começou com um curso de dez dias de injeções).
De efeitos de Lado - tachycardia tarifa de coração de 100-120 golpes / minuto, flutuações de pressão de sangue (100-135 / 60-90). A primeira "aproximação" tem ganhado o peso (10 quilogramas durante 3 meses), agora ganho de peso absolutamente não.

Anafranil reduziu a inquietude, um desejo de fazer algo e tudo isso depois da terceira semana da admissão na forma de pastilha, excluindo o curso de dez dias de injeções. Conheço pessoas quem durante vários anos, "sente-se" em Anafranil e sinta-se grande.

A familiaridade com Anafranil ocorreu no hospital Alekseeva, onde adquiri os meus ataques pânicos horríveis. A primeira nomeação foi sem efeitos de lado, sou muito fácil nele, "a aldeia" e quando se tornou uma grande ajuda. Um ano passou sem um tratamento de ataque pânico Anafranil foi seis meses, além dele foram antipsychotics, tranquilizadores e corretores naturalmente. nabor.all cheio inclusivamente por assim dizer. Quando a agravação aconteceu, novamente comecei a tomar Anafranil. mas algo deu errado. a primeira pastilha comecei a linguiça como se usasse alguma droga potente. a aparência correspondeu àquela sensação. Enormes alunos, mãos trêmulas, muita energia de bem, demasiado mal, não sabe onde ir, um pânico terrível, tachycardia, e um estado da semana com certeza! Uns efeitos de lado de semana vão e começa a atuar Anafranil. um mês da recepção pode sentir o efeito deste antidepressivo antigo. bom humor, não há medo, muita energia positiva, muita força, o sono de primeira, boa noite, uma grande realização. A droga de fato ajuda, mas segurar estes juntam-se effecrs durante a semana, ou até dois (vi-o uma vez que os 5 efeitos de lado e cursos não foram só a primeira vez, outros tempos - horrível) é muito difícil. Isto é, como fez a semana I-em casa, na cama, em meia pastilha por dia, então pode sair da cama. uma semana depois em conjunto, e logo o doutor encomendou, bebi 2 pastilhas por dia. Isto é o único antidepressivo que me ajudou (muitas gerações diferentes de antidepressivos processaram-se), mas teve de abandoná-lo, força não para aturar a primeira semana já.