β-adrenoblockers

Os β-adrenoblockers enquadraram-se (e usam-se agora) como remédios pela doença de coração coronária (stenocardia, um infarto do miocárdio), tachyarrhythmias, tratamento complexo de hypertensia. As restrições do uso destas drogas no esporte começaram em 1984. Para hoje, se outro não se especificar, os β-adrenoblockers só proíbem-se em competições nos seguintes esportes:

• aeronáutica (FAI);
• a arte de manobrar arco e flecha (FITA, IPC) (também se proíbem fora de competições);
• automobilismo (FIA);
• esporte de bilhar (WCBS);
• trenó duplo (FIBT);
• corrida de automóveis de água (UIM);
• jogando boliche (CMSB, IPC);
• ponte (FMB);
• enrolar (WCF);
• ginástica (FIGO);
• esporte de motocicleta (marco finlandês);
• pentatlo moderno (UIPM) — para as disciplinas inclusive tiroteio;
• jogo de boliche do boliche (FIQ) versão;
• dirigir (ISAF) (só em corridas de jogo);
• disparando (ISSF, IPC) (se proíbem constantemente!);
• esporte de esqui / snowboarding (FIS) (salto de esqui, estilo livre, snowboard);
• luta (FILA).

À classificação WADA, trate β-adrenoblokator (a lista não é exaustiva): alprenolol, atenolol, atsebutolol, betacsolol, bisoprolol, bunolol, carvediol, carteolol, labetalol, levobunolol, metypranolol, metoprolol, mildronate, nadolol, ocsprenolol, pindolol, propanolol, sotalol, timolol, tseliprolol, esmolol.

Considerando a farmacologia de β-adrenoblokator, é necessário parar logo em todo o grupo de meios — a medicina que bloqueia a transferência de excitação. Dois grupos principais de medicina tratam-nos: o adrenoblokator (bloqueiam adrenoceptors) e sympatholytics (síntese de intervalo, depoimento escrito e alocação de catecholamines).

Adrenoblokatorami chamam-se os meios que bloqueiam adrenoceptors. Mexem na ação de noradrenaline. Segundo os tipos diferentes de adrenoceptors dividem-se em e-adrenoblokatory (prazozin, pirroksan, doksa-zozin (kardura)) também por β-adrenoblokator (anaprilin, atenolol, metoprolol, tapinolol, etc.), e também em e - β-adrenoblokator (carvedilol, labetalol). Ao que parece da classificação dada, os carvedilol e labetalol, WADA transportado a β-adrenoblokator, de fato são and-β-adrenoblokators.

os a-Adrenoblokatory dividem-se no bloqueio de meios e, e a2 adrenoceptors e os meios que bloqueiam só e, - adrenoceptors. Transporte phentolamine a não seletivo (regitin), pirroksan (dignidade de pró-rocha), nitsergolin (cavinton), oksibrat (vinkamin), o dihydrogenated ergot alcalóides (dihydroergotamine, digidroergotoksin, digidroergokristin).

Phentolamin (Regitinum) na Ucrânia não se registra. Este derivado imidazoline caracteriza-se a curto prazo e - adrenoceptor bloqueio, vasodilating, hypotensive por ações. As causas tachycardia, motility de aumentos de um GIT, alargam a substância segreda de glândulas de um estômago, ligeiramente estimulam β-cells de ilhotas de Langerhans.

Indicações de usar: censura espasmódica de navios periféricos (a doença de Rae mas também outro), diagnóstica e tratamento de um pheochromocytoma.

Efeitos de lado: tachycardia, tontura, hyperemia e coceira de uma pele, inchação de mucosa de nariz, náusea, vômito, orthostatic colapso.

Pyrroxan — e - adrenoblocker da ação central, geralmente bloqueia e - adrenoreceptors em estruturas de um cérebro (por exemplo, em um núcleo de umas costas hypothalamus), regula a atividade do sistema simpatikoadrenalovy. A droga tem propriedades calmantes, elimina sintomas hyperemia, abaixa a pressão arterial em várias doenças atadas à insurreição da excitabilidade de aumentos de estruturas diencephalic capacidade de trabalho, elimina uma dor de cabeça, tensão, sensação de alarma, uma coceira de dermal, sintomas vestibulares.

Indicações de usar: hipertensão arterial, dientsefalichny crise, pruritic dermatoses, aeroembolism, morphinic abstinência.

Efeitos de lado: hypotension, bradycardia, intensificação de dores em coração.

Os efeitos de lado observam-se na droga de um butiroksan.

Os alcalóides de Digitirovanny de um ergot (dihydroergotaminum, um dihydroergotoxin, äèãèä ð îý ð ãîê ð èñòèí) dilatam navios e abaixam a pressão arterial, possuem a sedação, ação veno-tônica. São uma parte do total sou contente o antihypertensives combinado (adelzin, kristepen, brinerdin, cormazen, etc.).

Ao seletivo e, - a adrenoblockers transportam drogas anti-hypertensive Prazozinum (Minipressum), doksazonin (cardura), terazozin (korna).

Prazozin bloqueia postsynaptic e, - adrenoreceptors e possui myotropic spasmolytic ação em consequência do bloqueio de phosphodiesterase. Além disso, bloqueando α-adrenoreceptors, reduz um tonus de músculos de um pescoço de uma bexiga, uma próstata, uma parte proestática de uma uretra que leva ao aumento da tarifa do fluxo da urina em geral e ao aumento de fluxo de uma bexiga.

A droga pode causar uma baixada da pressão arterial, a redução do influxo venoso no coração, final diastolic pressão em ventrículos de coração, redução da pressão no consórcio de uma artéria pulmonar, a simplificação do trabalho do coração, inibição de glycogenolysis e melhora de uma variedade de lipídio de um plasma de sangue. A duração do efeito é 6 — 8 h.

Doksazozin (cardura) e Terozinin são fechados (korna) em estrutura e ação a Prazozinum. São um blocker seletivo postsynaptic e, - adrenoreceptors. Em comparação com Prazozinum têm o efeito prolongado a 24 h.

Alfuzozin (dalfaz), tamsulozin (omnik), seletivo e, - adrenoblockers.

Indicações de usar: boa qualidade hyperplasia de uma próstata, hypertensia.

Efeitos de lado: tachycardia, uma dor de cabeça, tontura, uma congestão de nariz (uma mucosa que se avoluma devido a vasodilatation), um colapso de orthostatic, perturbação de um ritmo cordial, os fenômenos dispepsichesky, uma aceleração de um emiction, fatigability.

O β-adrenoblockers - - - - - - - - - - agentes que seletivamente bloqueiam β-adrenoreceptors de coração, navios, brônquios e outros órgãos. As drogas que seletivamente bloqueiam β1-àä ð åíî ð åöåïòî ð û chamam cardioselective.

Os β-adrenoblockers diferenciam-se não só a capacidade de bloquear β1-and β2-àä ð åíî ð åöåïòî ð û, mas também a existência de atividade sympathomimetic interna e atividade de estabilização de membrana. A classificação destas drogas é baseada na sua capacidade de bloquear vários subtipos de p-adrenoreceptors.

1. Não β1-seletivo, β2-adrenoblockers.

1.1. Sem atividade sympathomimetic interna — Propranololum (anaprilin), Nadololum (Corgardum), Timololum (muitas vezes Timololum). 1.2. Com atividade sympathomimetic — Pindololum (Viskenum).

2. β1-seletivo alrenoblockers..

2.1. Sem atividade sympathomimetic interna — metoprolol (Corvitolum), atenolol (atenobeks), betaksolol (locren), bisoprolol (konkor), nemeolol (não entrada).

2.2. Com atividade sympathomimetic — tseliprolol (tseliprol), Talinololum (cordanum), atsebutolol (sektral), espanolol (breviblok).

3. alfa, beta Adrenoblockers — carveolilol (coriol), labetolol (lakardit).

Possua a ação de estabilização de membrana (a redução da permeabilidade de membranas de íons de sódio e um potássio) Propranololum, atsebutolol, Nadololum, Pindololum é menos.

Pharmakodinamika de β-adrenoblokator caracteriza-se por três tipos da ação — antianginalny, antiarrhytmic e hypotensive.

1. A ação de Antianginalny une-se com nivelamento de inotropny positivo e efeitos hronotropny de catecholamines (redução em força e tarifa de coração) que leva à redução da necessidade de um músculo cardíaco do oxigênio. Além disso, esta medicina bloqueia efeitos metabólicos de catecholamines (a fortificação de processos de um glikogenoliz, lipoliz — a troca principal). À sua vez, fomenta a ação antianginalny como a redução em preços de energia de um myocardium e redistribuição da circulação sanguínea coronária acontece para o benefício dos centros de ischemic.

2. A ação de Antiarrhytmic une-se com redução na excitabilidade e automatismo em um nó de seio do sistema de transporte fora do coração, atraso de condutividade como a medicina bloqueia β-receptors de um nó de seio.

3. O efeito hypotensive une-se com redução da emissão quente e atividade do sistema reninangiotenzinovy. A resistência de navios periféricos abaixo da influência de p-adrenoblokatorov pode aumentar o reflexo por causa da redução da emissão quente.

Os β-Adrenoblokatora influem não no sistema só cardiovascular, mas também outros corpos, no grau diferente. Deste modo, a medicina pode quebrar a concentração da atenção dirigindo o carro, tendo o efeito de opressão sobre TsNS, para exercer o impacto estimulante em um útero e tubos bronquiais.

Anaprilin (Propranololum, Obsidanum) bloqueia tanto β1-como β2-adrenoreceptors. Bloqueando β1-adrenoreceptors, o anaprilin enfraquece-se e as reduções do coração, reduz o consumo de oxigênio, reduz o automatismo do coração, reduz a emissão cordial. No momento do uso sistemático a droga reduz a pressão arterial. O tonus de vasos sanguíneos anaprilin levanta no começo (bloqueie β2-adrenoreceptors), por isso, durante os primeiros dias do uso da droga a pressão arterial não pode modificar-se. Mas no momento do novo uso de vasos sanguíneos anaprilin estendem-se (a reação de navios à depressão longa da emissão cordial) e reduções de pressão arteriais. Anaprilin reduz a alocação de rins renin (bloqueie P, - adrenoreceptors) que importa para a realização do efeito hypotensive. Anaprilin levanta um tonus de brônquios e um intestino. A droga reduz a atividade de um lipolysis, substância segreda de insulina, tolerância à glicose.

Talinolol (cordanum) não causa um bronchospasm, e para o resto os efeitos são semelhantes àqueles de atenolol. É cuidadosamente necessário prescrever a mulheres grávidas (o uso de uma forma de injeção da droga é indesejável por causa de uma possibilidade da ação de um dissolvent — propylene glicol).

Bisoprolol possui principalmente anti-anginal, hypotensive ação, elimina os fenômenos de um fracasso de coração.

Indicações de usar: stenocardia estável (resto, uma tensão), arrhythmias (especialmente seio tachycardia), um hypertensia idiopático (em uma etapa inicial).

Metoprolol (a forma prolongada), áèñîï ð îëîë, êà ð âåäèëîë apresentam-se no momento de um fracasso de coração crônico.

e \U 03B2\adreblocator carvedilol (coriol) também tem antioxidatic propriedades, hypotensive efeito, reduz os fenômenos de um fracasso de coração, um hipertroféu de um ventrículo esquerdo, a variedade de lipídio de influências não modifica o nível de glicose em um sangue menos.

Os β-adrenoblockers um tanto raramente causam complicações ou efeitos de lado, como hypotension, um bradycardia, um asystolia, um fracasso de coração congestivo, perturbações em um GIT e digestão, constipações, náusea, secura em uma boca, a tensão de músculos, bronchospasm, uma impotência, perturbações psicológicas, psicoses tóxicas, uma alucinação, euforia, perturbações da concentração de atenção, uma porta ataxic, uma dor de cabeça, tontura, delicadeza, um flaccidity, uma sonolência. Na recepção de exemplos rara destas causas de drogas um agranulocytosis, thrombocytopenic e segurarei purpura, uma erupção, dermal reações.

Atenolol — cardioselective hydrophylic β1-àä ð åíîáëîêàòî ð, tem anti-anginal, hypotensive e efeitos antiarrhytmic. Reduz a excitabilidade de um myocardium. Exerce o impacto menos expresso em um musculation liso de brônquios e artérias periféricas, do que não r-adrenoblockers seletivo.

Metoprolol é cardioselective β1-àä ð åíîáëîêàòî ð îì embora na seletividade da ação admita a um atenolol um pouco, pode reduzir os fenômenos de um fracasso de coração na forma prolongada. Exerce o impacto insignificante em β2-àä ð åíî ð åöåïòî ð û brônquios e navios, termina uma barreira hematoencephalic.

Adrenoblockers deve distinguir-se de sympatholytics (sympatholytics). As drogas do grupo de simpatiolitik bloqueiam um innervation compreensivo ao nível das terminações de postganglionic (adrenergic) fibras. Diferentemente de adrenoblockers, não influem em adrenoreceptors e não reduzem a ação o adre-nomimeticheskikh de agentes, e até ao contrário, fortalecem a sua ação. sympatholytics diferente pode ter vários mecanismos do bloqueio das terminações de fibras nervosas adrenergic, contudo o resultado de fim da ação destes agentes é idêntico: reduzem a alocação de um mediador as terminações nervosas adrenergic. Sympatholytics eliminam a influência estimulante de um innervation compreensivo em coração e vasos sanguíneos — há bradycardia, a força de reduções de reduções cordiais, os vasos sanguíneos estendem-se e reduções de pressão arteriais.

Reserpin — um alcalóide de Rauwolfia serpentino (Rauwolfia serpentaria Benth.), crescendo na Índia. Reserpinum tem a capacidade de reunir-se em uma membrana de vesículas nas terminações de fibras adrenergic. A droga fomenta a destruição do complexo ATP com Noradrenalinum e ele complexos de formas com ATP.

O processo de intervalos de Reserpin do depoimento escrito de Noradrenalinum em vesículas, a captura de regresso de catecholamins oprime, e também quebra a sua síntese. Como isso a manutenção de Noradrenalinum nas terminações de fibras adrenergic diminui devido a que transferência da exaltação em adrenergic synapses se quebra.

Reserpin facilmente termina uma barreira e reduz a manutenção de Noradrenalinum em um CNS. A sua ação calmante e antipsicótica ata-se a ele. Por isso, Reserpinum também transporta-se ao grupo de agentes antipsicóticos (antipsicóticos). A droga fomenta o desenvolvimento de um sonho. Fortalece o efeito de drogas hipnóticas e anestéticos. Uma pequena respiração oprime, reduz a temperatura do corpo.

O efeito de Hypotensive de Reserpinum causa-se pela sua ação periférica (sympatholytic). A pressão arterial na introdução de Reserpinum diminui gradualmente (o efeito máximo observa-se durante vários dias). Hypotension na introdução longa de Reserpinum ata-se à redução da resistência periférica geral de navios e a opressão de reflexos pressor. A opressão por Reserpinum de um adrenergic innervation - resulta na prevalência de efeitos cholinergic. Mostra-se por um bradycardia, a insurreição de um secretory e atividade física de um GIT, miosis.

Indicações de usar: hipertensão arterial.

Efeitos de lado: tontura, sonolência, hyperemia da pessoa, restrição de alunos, bradycardia, arrhythmias, hypotension, dermal erupção, fenômenos dispépticos, depressão de atividade sexual.

Raunatin contém a soma de alcalóides de raízes de Rauwolfia.

As propriedades farmacológicas de Raunatinum atam-se à existência nele de Reserpinum.

Indicações de usar: hipertensão arterial.

Efeitos de lado: menos exprimem-se em comparação com Reserpinum.

Methyldopa (Aldometum, dopegit) termina uma barreira hematoencephalic em um CNS onde em consequência de decarboxylation vem de passagem e - methylnoradrenalinum (um mediador falso). O último é um central stimulator ativo e - adrenoreceptors. Methyldopa também quebra um biossíntese de catecholamins, reduz a concentração de Noradrenalinum, arranca-o das terminações nervosas. Além disso, o mediador falso ele mesmo ata-se com e, - adrenoreceptors de músculos não estriados de uma parede vascular que reduz o efeito pressor de Noradrenalinum. Em consequência desta competição vasoconstrictive ação diminui e reduções de pressão arteriais. O efeito hypotensive ocorre em 4 — 6 h e 2 dias últimos.

O ritmo de Methyldopa de reduções cordiais, melhora um fluxo sanguíneo renal, fortalece diuresis, causa a sedação, exponentiates o efeito de drogas hipnóticas e neuroleptics. Indicações de usar: hipertensão arterial.

Efeitos de lado: uma sonolência, um colapso de orthostatic, uma depressão, uma congestão de nariz, secura em uma boca, insurreição de um motility de um GIT (censura espasmódica de um estômago e um intestino, diarreia), um atraso de íons de sódio e água, dermal borbulhas, agranulocytosis, thrombocytopenia, uma impotência.

Octadin — um sympatholytic da ação periférica, substitui Noradrenalinum nas vesículas intraneyronalnykh, Noradrenalinum aloca-se de vesículas, a sua captura de regresso bloqueia-se, Noradrenalinum é inactivated um catechol-au-methyltransferase, parcialmente um monoaminooxidase.

A droga gradualmente reduz a pressão arterial, a resistência periférica geral de navios. Em grandes doses possivelmente ação de curariform, ligeiramente abaixa a pressão intraocular.

Indicações de usar: hipertensão arterial.

Efeitos de lado: um colapso de orthostatic, insurreição curta de pressão arterial, edemas periféricos, secura em uma boca, dor em um tórax, uma dispneia, um bradycardia, uma diarreia, uma congestão de nariz, a delicadeza geral, tontura, náusea ou vômito.

Características de uso de β-adrenoblockers em prática de preparação de esportes

O β-Adrenoblokatora ganhou a distribuição no esporte como a medicina que suprime a atividade do sistema nervoso central e outros sistemas fisiológicos. A sua aplicação fomenta a redução da frequência e a baixada da força de abreviaturas quentes, a redução do volume miúdo do sangue (estouro quente), e, como isso — à baixada da necessidade de um myocardium do oxigênio. Ao mesmo tempo excitabilidade e condutividade de uma redução de myocardium.

No esporte os β-adrenoblokator usam-se para supressão da excitação excessiva, baixada de um tremor, frequência de abreviaturas do coração que pode ser eficaz no decorrer de atividades competitivas em tais esportes como tiroteio da arma, arte de manobrar arco e flecha. Pode ser o útil e para saltadores em esquis de um trampolim, bobsledders, lugers. Separado de substâncias desta classe também pode usar-se para uma distância da aproximação de guardar a frenagem, superando a dor.

Ao mesmo tempo os p-adrenoblokatory exercem o impacto negativo na eficácia nos esportes unidos à manifestação de paciência e também os tipos que necessitam alta coordenação, bystry resposta, etc. Por exemplo, a aplicação de p-adrenoblokatorov oprime a função do sistema cardiovascular, reduz o conteúdo da hemoglobina e os ácidos graxos livres no sangue.