Miostatin (GDF-8)

Miostatin (também se conhece como um fator da diferenciação do crescimento 8 ou GDF-8) - o péptido sintetizado em um organismo que suprime o crescimento e uma diferenciação do tecido muscular. Miostatin forma-se em músculos e logo aloca-se no sangue, tendo o efeito sobre músculos devido a ligar-se com receptores de ACVR2B (activin receptor do tipo II). Na pessoa miostatin ele codifica-se no gene MSTN.

As pesquisas em animais mostram que o bloqueio da ação de um miostatin leva ao aumento significante no volume de músculo seco com a ausência quase total de uma camada gordurosa.

Blockers de Myostatin

Agora o desenvolvimento de um número de blockers da ação de Myostatin conduz-se, "a Atenção" contudo atualmente não está presente qualquer droga confirmou usar em público.

Blocker de Myostatin MYO-029 (Stamulumab)

Os Farmacêuticos de Wyeth em 2002 começaram o desenvolvimento da droga MYO-029 (Stamulumab) - recombinant anticorpos que se atam a Myostatin e bloqueiam os seus efeitos.

No início de 2005 Farmacêuticos de Wyeth no momento do financiamento adicional de MDA começou uma fase de 1-2 pesquisas clínicas da segurança e uma aceitabilidade de MYO-029 (Stamulumab) em 116 examinados. Os dados de testes clínicos só publicaram-se em janeiro de 2008.

A droga resultou estar segura e bem transferível em três várias dosagens sobre que se informa no relatório publicado por Kathryn Wagner com colegas da Escola de universidade de Johns Hopkins da Medicina em Baltimore na revista Annals of Neurology

Contudo em março de 2008, depois do fim de testes clínicos a companhia anunciou a interrupção do desenvolvimento do MYO-029 (Stamulumab) projeto como cada um de participar em uma pesquisa não tinha melhora por meio de estatística significante da força ou a altura de corpo de músculos.

Elementos de receptores ACVR2B como miostatin blockers

O alto potencial tem a nova medicina ACVR2B que representa a solução de elementos de receptores a um miostatin. Os elementos ACVR2B moleculares têm o sítio semelhante ao centro ativo de um receptor e contatam com um miostatin livre, bloqueando a sua capacidade de ativar receptores. Esta medicina criou-se em 2005, abaixo da liderança do mesmo doutor de Se-Jin Lee, a Escola de universidade de Johns Hopkins da Medicina em Baltimore. Se-Jin Lee espera que ACVR2B possa usar-se no perto do futuro e em público ao passo que desde 2005 já comprovou a realização saliente em ratos de laboratório. A equipe do doutor de Se-Jin Lee aprovou várias doses de ACVR2B em 49 ratos e fixou um excesso muscular depois de quatro semanas do uso da medicina. Os indicadores máximos de um excesso muscular conseguiram-se em caso de duas injeções por semana, em uma dosagem de 50 mkg no quilograma do peso corporal. O volume de músculo destes ratos aumentou em 61% em comparação com o inicial.

ÁS 031

A prova clínica do ÁS 031 para o tratamento de um miodistrofiya parou-se em maio de 2013 com relação ao desenvolvimento de efeitos de lado (dilatação de navios da pele, que sangra de um nariz e gomas). Na medicina de habilidade manual de venda do produtor chinês são receptores available.of de ActRIIB unido a Fc uma imunoglobulina G fragmento. Bloqueando de um sinal pelo receptor de ActRIIB, a medicina aumenta o volume de músculo e força. A prova preliminar do ÁS 031 mostrou a realização saliente em modelos experimentais com animais.

Pró-péptidos modificados de miostatin

Como um mais blocker de um miostatin os pró-péptidos modificados de um miostatin, especialmente o pró-péptido transformado de miostatin D76A oferece-se. O mecanismo do efeito da medicina é muito interessante. Até que miostatin não maduro (o predecessor de um miostatin) não sofra a modificação abaixo da influência de metalproteinase, não terá o efeito. Aplicando os pró-péptidos transformados de um miostatin, o tipo de D76A lá é uma vinculação irrevogável ou parcial e irrevogável com metalproteinase que então pós-transmite o processamento de um promiostatin para, e em outras palavras, não se forma miostatin maduro. Uma da Melhor droga é Meldonium.

Os testes só executaram-se em animais e deram-se sobre o uso da medicina deste grupo em público por enquanto não está presente.

Produções de atletas

"A atenção" não está presente uma possibilidade do uso cheio de medicina ou componentes que Agora funcionam como os antagonistas do miostatin como:

1. Base evidencial insuficiente. Muitas pesquisas dão produções opostas, por isso, ainda os dados fiáveis nesta área não são bastante.

2. Efeitos fantasma. Agora ainda cedo para julgar a segurança do apagamento da ação de um miostatin. Possivelmente, o hipertroféu myocardium pode levá-lo às complicações diferentes atrasadas, por exemplo. Também os últimos trabalhos mostraram que o crescimento de músculo intensivo conduz para aumentar na frequência de danos do dispositivo copular que permanece ao mesmo nível do desenvolvimento e se espera loadings um tanto mais pequeno.

3. Seletividade baixa. Como já se observou, o miostatin é uma parte do sistema metabólico muito extenso onde muitos elementos têm uma estrutura semelhante e duplicam a função de outros. Aplicando a medicina que inibe a ação de um miostatin é possível receber o fracasso na operação de outros elementos do sistema metabólico. Em outras palavras, considerando a variedade bastante larga da competência deste sistema metabólico, além do crescimento de músculo há uma probabilidade de efeitos fantasma sérios numerosos de todos os sistemas de órgãos e tecidos.

Blockers de um miostatin em comida de esportes

Enquanto no mundo científico há disputas ardentes e testam trabalhos conduzem-se ativamente, o mundo da indústria de esportes ativamente faz blockers absolutamente seguro e "eficaz" de um miostatin.

A Myo-rajada, segundo a afirmação do produtor, contém a dose mais alta do instrumento mais potente do miostatin-corretivo conhecido como — Myozap CSP3.

Excerto da descrição:

Myozap CSP3 - um nome comercial patenteia a estrutura da neutralização de miostatin-proteína. Este extrato recebe-se de uma fábrica do mar exótica (Cystoseira canariensis) e no início encontrou-se durante a pesquisa científica conduzida por pesquisadores da bioquímica na universidade de Las Palmas na Espanha. Logo que comece a neutralizar miostanin, o crescimento de novas células de músculo começa. Por meio desta comida de esportes, as novas células de um músculo aumentam a quantidade de e formam novas fibras do tecido muscular. Cada nova fibra, de fato representa o potencial de um novo músculo adicional, sobre o que já tem. E estas muitas novas fibras de músculo consequentemente criam-se no seu corpo, dando-lhe a possibilidade de superar o limiar genético estabeleceu miostatin.

Myostat, Myo-T12 e assim por diante têm a descrição semelhante e o mesmo ingrediente ativo - Cystoseira canariensis.

"Atenção" Apesar destas grandes palavras, estes aditivos são absolutamente ineficientes. Agora não há aditivo que influiria na troca de um miostatin.

1. As pesquisas conduzidas por Dzhordzhei Niffis, professor do Instituto da Saúde nacional (os EUA, o estado de Ohio) revelaram que todas as qualidades atribuíram à comida de esportes com base em Cystoseira canariensis - não mais, do que o curso publicitário. No decorrer do experimento ficou claro que até na quantidade no 50 vezes mais recomendado estes aditivos não tiveram efeito significante sobre o crescimento do volume de músculo.

2. Todos os antagonistas modernos de um miostatin da natureza protéica, por isso, não se aceitam no interior como neste caso o reagente ativo iria se destruir inevitavelmente por enzimas digestivas.

blockers eficaz de um miostatin

Creatine

Em 2009 a pesquisa conduzida pelos cientistas iranianos publicou-se. Revelaram que miostanin substancialmente se suprime em caso da aceitação adicional de creatine.

Proteína

Hulmi JJ e Tannerstedt J comprovaram que a proteína bloqueia a síntese de um miostatin em caso do uso sistemático pelas pessoas de treino.

Nicotina - o activator de um miostatin

"A atenção" a Pesquisa, executada por cientistas da universidade de Nottingham, estabelece-se que a atividade da síntese da proteína de músculo em fumantes foi muito mais baixa, do que no de não-fumantes. Além disso, em um organismo de torcedores de nicotina lá é muito mais alto do que o nível da proteína de um miostatin e enzima MAFbx. O primeiro deles somente detém o crescimento de músculo e o segundo – a proteína de divisões de músculos.