Amdoal, Zilaxera, Abilifay - Aripiprazolum

Nomes comerciais: Amdoal, Zilaxera, Abilifay

Um relativamente novo (admitido pelo FDA em 2002) droga da classe de antipsychotics atípico (antipsychotics), introduzido no mercado farmacêutico mundial depois de clozapine, risperidone, olanzapine, quetiapine e ziprasidone.

Aripiprazole expõe o antagonismo típico para "neuroleptics" de receptores dopamine do subtipo de D2 no caminho mesolimbic, possuindo a propriedade única de agonism parcial aos mesmos receptores no caminho mesocortical. Como outro antipsychotics "atípico", o aripiprazole expõe um antagonismo forte ao subtipo de receptor 5-HT2A serotonin e, como ziprasidone, agonism a receptores 5-HT1A. Se falar mais corretamente, o aripiprazole é um agonist parcial (agonist-antagonista misto) de 5HT1 e receptores D2, isto é, excita o receptor a ausência de um neurotransmitter e bloqueia-o no excesso. A droga tem a afinidade mais baixa entre todos os agentes antipsicóticos atípicos de adrenergic (α1), histamina (H1) e muscarinic (m1) receptores. Um espectro tão pharmacodynamic explica a alta eficácia terapêutica de aripiprazole em esquizofrenia e desordens bipolares e ao mesmo tempo a baixa frequência e gravidade dos efeitos de lado observados, inclusive ganho de peso e desordens motoras. O último tem a importância excepcional na terapia de psicose de longo prazo. A capacidade de aripiprazole de reduzir os níveis de prolactin, glicose e injeção de lipídio observa-se; A significação destas modificações necessita a pesquisa adicional. Uma característica positiva importante da ação de aripiprazole é a sua capacidade de reduzir o intervalo QT do eletrocardiograma, que pode indicar uma segurança cardiovascular mais alta do tratamento com esta droga.

Aripiprazole deve levar-se 1 vez por dia. A droga tolera-se bem por pacientes. Em pesquisas clínicas, nunca houve uma necessidade a titrate a dose desta droga.

Indicações

- Esquizofrenia, com ataques agudos e para terapia de manutenção (inclusive adolescentes de 13 anos de idade)

- ataques maníacos agudos do tipo I com desordem bipolar (inclusive crianças de 10 anos de idade)

- Terapia sustentadora do tipo I de desordem afetivo bipolar, depois de um episódio maníaco ou variado de um episódio maníaco único como um suplemento a antidepressivos

- no tratamento de desordem depressiva principal

O Bristol-Myers Squibb está considerando a possibilidade de usar aripiprazole no tratamento do alcoolismo.

Mostra-se que em casos da exacerbação da esquizofrenia crônica o aripiprazole é muito mais eficaz do que o placebo. Pode clarificar-se que a droga em uma dose de 30 mgs / o dia tem uma vantagem em comparação com o placebo, mas isto não se observa em doses de 2 ou 10 mgs / dia. Ao mesmo tempo, os autores observaram uma melhora clínica em sintomas em todos os pacientes que recebem aripiprazole. Também se considerou que a droga em doses de 15 ou 30 mgs / dia é significativamente mais eficaz do que o placebo em exacerbar esquizofrenia. Em um estudo por Carson, Pigott, Saha et al. o aripiprazole em uma dosagem de 30 mgs / dia comparou-se com haloperidol (10 mgs / dia) no tratamento de pacientes com a exacerbação da esquizofrenia. Em comparação com haloperidol, um número muito maior de pacientes respondeu positivamente à terapia (a redução da sintomatologia por PANSS marcam mais de 30%, condição estável durante 1 mês). Além disso, os autores mostraram que a redução de sintomas negativos e depressivos em pacientes tratados com aripiprazole foi significativamente maior do que com haloperidol. Assim, os resultados de um número de estudos a curto prazo mostraram de maneira convincente que aripiprazole é eficaz no trato de sintomas positivos e negativos na estrutura da esquizofrenia.

Em estudos de longo prazo, demonstrou-se que aripiprazole é eficaz na prevenção da exacerbação da esquizofrenia crônica. Os pacientes trataram com aripiprazole informaram um risco significativamente mais baixo da exacerbação e uma melhor melhora na sua condição em comparação com os que recebem placebo.

Uma melhora significante na memória verbal secundária em pacientes tratou com aripiprazole comparado com olanzapine (p <0.05) mostrou-se comparando o efeito neurocognitive no tratamento de aripiprazole e olanzapine na esquizofrenia crônica.