Gliatilin - instruções de uso (adultos e crianças), análogos, revistas

Gliatilin - instruções de uso (adultos e crianças), análogos, revistas

Gliatilin representa-se como uma droga nootropic que melhora capacidades cognitivas humanas (memória, atenção e produtividade do pensamento), bem como normalize a circulação cerebral. Gliatilin usa-se em golpe, perda de memória, falta da circulação cerebral (encefalopatia vascular) e demência (senil, Alzheimer, etc.).

Estrutura e composição de Gliatilin

Atualmente Gliatilin disponível em duas formas de dosagem:
1. Cápsulas de administração oral;
2. A solução em frascos de administração intramuscular ou intravenosa.

As cápsulas coloquialmente muitas vezes chamavam pílulas, significando a forma de dosagem destinada para a administração oral. Naturalmente, a cápsula - não é as mesmas pastilhas de forma de dosagem, mas ao nível diário para indicar que as variedades de droga da entrada podem usar-se bem ambos os nomes. É necessário lembrar-se de que se uma pessoa disser "pílulas de Gliatilin", se refere a uma forma da administração oral, isto é cápsula.

As cápsulas de Gliatilin estão disponíveis em pacotes de 14 partes. A solução da injeção intravenosa e intramuscular está disponível em ampolas de 4 ml, que se empacotam em caixas de 1 ou 3 partes. A solução de Gliatilin é um líquido claro, sem cor sem odor. As cápsulas de gelatina de Shell têm uma forma oval, colorida no amarelo. Dentro da cápsula é uma solução viscosa, sem cor.

A substância ativa de cápsulas de Gliatilin e injeção de Gliatilin é choline alfoscerate. As cápsulas têm uma dosagem de 400 mgs da substância ativa e a solução - 250 mgs / ml. Isto é, cada cápsula contém 400 mgs de choline alfoscerate e 1 ml da solução de injeções - 250 mgs. Consequentemente, uma ampola cheia com 4 ml da solução contém 1000 mgs da substância ativa (choline alfoscerate).

Como uma injeção adjuvant compreende um deionized estéril destilou a água. As cápsulas Gliatilin como componentes auxiliares incluem as seguintes substâncias: Glicerina; bióxido de titânio; Gelatina; ferro de metahydroxide (III); água purificada; Sódio Propyl; Sorbitans; etilo de sódio parahydroxybenzoate; Ezitol.

Ação terapêutica de Gliatilin

Gliatilin é umas ações cholinomimetic centrais, isto é, tem um efeito de ativação sobre os receptores cholinergic nas estruturas cerebrais. Segundo a ação farmacológica da droga é um nootropic e neuroprotective.
Uma vez no cérebro, Gliatilin decompõe-se com o lançamento de choline e glycerophosphate. Choline implica-se na formação de acetylcholine - uma substância que é o mediador principal de excitação nervosa. É devido ao sinal de acetylcholine transmitido de uma célula cerebral ao outro. De fato, a disponibilidade de quantidades suficientes de acetylcholine define a troca de informações de alta velocidade entre as estruturas cerebrais.

Um glycerophosphate implicado na formação de phospholipids - substâncias que constituem a membrana de célula. Consequentemente, um montante suficiente de phospholipids, as células têm uma membrana forte que os protege dos efeitos negativos de fatores ambientais.
Assim, de um lado, Gliatilin acelera e melhora a transmissão de impulsos de nervo entre células cerebrais, e no outro faz neurônios mais duráveis e resistentes a fatores ambientais aversos (eg, hipoxia, etc.).

Além disso, Gliatilin melhora a circulação sanguínea cerebral, acelera o metabolismo em células cerebrais e restaura a consciência depois de danos traumáticos de várias estruturas cerebrais. Quando usado no período agudo da ferida craniocerebral Gliatilin melhora o fluxo sanguíneo e a atividade elétrica na área afetada, bem como fomenta um desaparecimento mais rápido de sintomas neurológicos e a recuperação da consciência normal. Gliatilin também contribui para a recuperação rápida e a normalização das estruturas danificadas no decorrer do cérebro de acidente vascular cerebral isquêmico.
Gliatilin também melhora capacidades cognitivas (memória, atenção e pensando) em pessoas com o brando à demência grave, causada por desordens da circulação cerebral de várias origens, como aterosclerose, vasos sanguíneos cerebrais, encefalopatia circulatória, hipertensão, doença de Alzheimer, etc.
Todas as pessoas (tanto são como sofrer de desordens da atividade mental) Gliatilin melhora o humor e a estabilidade emocional, estimula o pensamento, alivia a irritabilidade e a apatia.

Indicações de Gliatilin
Gliatilin indicou para o uso abaixo das seguintes condições e doenças:

• o período agudo da lesão cerebral traumática, na qual pela maior parte batido pelo tronco do cérebro e há uns sintomas correspondentes (a perturbação de consciência, coma, etc.);
• Agudo e período de reabilitação de acidente vascular cerebral isquêmico; O período de recuperação de golpe de hemorrhagic;
• Degenerativo e involução síndrome psico orgânica, prejuízo de memória manifestado, a confusão, desorientação, reduziu a motivação, a iniciativa e a concentração;
• Insuficiência cerebrovascular crônica (encefalopatia);
• Violações de estabilidade emocional e comportamento, como labilidade emocional, irritabilidade, juros baixos em vida, pseudomelancolia senil;
• A demência causa-se por várias razões (Alzheimer, formas senis, variadas);
• A doença de Alzheimer;
• Chorea de Huntington;
• As desordens cognitivas (as desordens da função mental, memória e concentração nas pessoas idosas, bem como confusão, desorientação, reduziram a motivação e a iniciativa).

Gliatilin - instruções de uso
Provisões gerais
As cápsulas de Gliatilin tomam-se oralmente e usa-se para tratar condições crônicas de um longo período do tempo. A solução de Gliatilin administrou-se intravenosamente ou intramuscularmente e usou-se no tratamento de condições agudas em um período relativamente curto do tempo. Além disso, a doença grave gliatilin o uso combinado da injeção e na forma de cápsulas, isto é, primeiro administrada intravenosamente ou intramuscularmente solução, e logo continua recebendo o tratamento com as cápsulas no interior.
Selecionar o modo de usar gliatilin executado por um doutor dependendo da gravidade da doença e a condição do paciente. Considere o esquema, as regras da aplicação e a dosagem de solução e cápsulas gliatilin do tratamento de várias condições e doenças.

A aplicação de cápsulas Gliatilin capsulesThe deve engolir-se inteira, não aberto, não revelando de outros modos, e com uma pouca quantidade de ainda de água. É melhor tomar as cápsulas antes da refeição.

Se quiser tomar as cápsulas várias vezes por dia, deve dividir a dosagem diária em partes desiguais para que de manhã tome uma grande parte da dose, e durante o dia - menos. Isto é necessário para compensar o efeito estimulante possível da droga, devido à qual pode ter dificuldade adormecendo, se o tomarmos de tarde.

Quando o tratamento crônico imediatamente começa a tomar as cápsulas com 400 mgs (1 cápsula) em 2 - 3 vezes por dia e continuou para 3 - 6 meses. Em condições agudas o curso gliatilin inicialmente transportado de injeções (administrou uma ampola - 1000 mgs por dia), então imediatamente, sem interrupções vão à recepção da droga na forma de cápsulas (2 cápsulas de manhã e um de tarde), que continuou durante seis meses.
Considere a dosagem e a duração do tratamento de várias condições crônicas cápsulas de Gliatilin:

• O período de reabilitação depois de um golpe - tomado oralmente em 400 mgs (1 cápsula) 2 vezes por dia, durante dois meses.
• O primeiro período de recuperação depois de um golpe - tomado oralmente em 400 mgs (1 cápsula) 2 vezes por dia durante 2 meses que começam da segunda semana depois de golpe.
• As perturbações profundas de movimento, pensamento, discurso e atividade mental depois de um golpe - tomado oralmente em 400 mgs (1 cápsula) 2 vezes por dia, durante seis meses. Comece as cápsulas podem ser na segunda semana depois de sofrer um golpe.
• A demência (demência), doença de Alzheimer e doença de encefalopatia (acidentes cerebrovasculares) com a função motora e intelectual severa - primeiro para 5 - 14 dias Gliatilin administrado pela injeção (uma ampola 2 vezes por dia), e logo toma seis meses dentro de 400 mgs (1 cápsula) 2 vezes por dia.
• Acidentes cerebrovasculares (encefalopatia, insuficiência cerebrovascular crônica e outros.) - Tomado oralmente em 400 mgs (1 cápsula) 2 vezes por dia para 1 - 2 meses.
• A contusão cerebral ou a poliferida (dano a várias partes do corpo) - dentro de uma semana do dano Gliatilin administrado pela injeção (1 ampola 1 vez por dia), logo da segunda semana são dentro de 400 mgs (1 cápsula) 2 vezes por dia, dentro de 2 meses.
• Concussão - tomado oralmente no primeiro dia de dano 400 mgs (1 cápsula) 2 vezes por dia, durante um mês.
• A lesão cerebral traumática em crianças - dentro de uma semana do dano Gliatilin administrado pela injeção (1 ampola 1 vez por dia), logo da segunda semana está dentro de 400 mgs (1 cápsula) 2 vezes por dia durante 2 meses.

Se a entrada de cápsulas em seres humanos gliatilin náusea, é necessário reduzir a dosagem da droga e continuar o tratamento.
Estes modelos do uso de Gliatilin são padrão, mas pode aumentar ou reduzir a duração do tratamento, se necessário. Também, se necessário, pode executar-se os cursos repetidos das cápsulas gliatilin, mantendo entre intervalos de pelo menos 4 - 6 meses. Lembre-se, o curso mais longo da terapia foi - o mais longo deve adiar-se até o seguinte.
Injeções gliatilin

A solução pode administrar-se intravenosamente ou intramuscularmente. Gliatilin administrou intravenosamente como uma infusão ("emissor"), os conteúdos da ampola pré-diluída (4 ml) em 50 ml da salina. A solução de infusão terminada introduz-se em uma tarifa de 60 - 80 baixas por minuto.
Executar uma solução de injeção intramuscular da ampola gliatilin envolvido em uma seringa estéril o volume necessário. Por exemplo, para entrar na formulação de 1000 mgs, a seringa toma 4 - 5 ml, para selecionar toda da solução do frasco. Se for necessário entrar em só 500 mgs da droga, precisa-se de uma 2 seringa ml, ampola para selecionar só 2 ml de uma solução que conteve 500 mgs e gliatilin.

A injeção intramuscular recomenda-se a fazer na superfície anterior e lateral da coxa, a parte exterior superior do ombro e apoiar pessoas na parede abdominal dianteira. Não recomendado injeção intramuscular nas nádegas, como nesta área dos músculos de corpo estão muito profundamente e há um risco de introduzir a solução na camada gorda subcutânea, onde a medicina não sugará o sangue em uma tarifa suficiente.
Antes de executar as injeções necessárias para processar o sítio de injeção com um esfregão de algodão mergulhou no anti-séptico (álcool Belasepte, chlorhexidine, etc.). Depois disso, a agulha introduz-se profundamente no tecido, mantendo-se perpendicular à superfície de pele. Quando o cubo da roda de agulha da pele para permanecer 2 - 4 mm, inserção de agulha em parada de tecido e partida para apertar o mergulhador que lentamente lança medicação no músculo. Depois de entrar em toda a solução no tecido, a agulha retira-se, e o sítio de injeção novamente esfregado com um esfregão de algodão umedecido com o desinfetante.

O frasco com a solução gliatilin deve abrir-se imediatamente antes do uso. Não guarde a solução no container aberto. Isto é, se a ampola se tenha aberto, é necessário usar uma solução ou descartado. Se não toda da ampola se usa para a injeção, a seringa que ganha o montante desejado da solução e o resto descartado.
A dosagem de Gliatilin da injeção intravenosa ou intramuscular em várias doenças e o mesmo é 1000 mgs (uma solução de ampola cheia - 4 ml) de uma vez. As injeções intramusculares foram com um máximo de uma vez por dia, e intravenosas - 1 - 3 vezes. A duração da injeção intravenosa ou intramuscular em várias doenças e também o mesmo é 7 - 10 dias. Depois que a realização da tarifa de injeção pode gliatilin imediatamente sem interrupção alguma outra droga, mover-se para a droga em cápsulas de 400 mgs (1 cápsula) 2 vezes por dia para 1 - 6 meses, realizar um efeito terapêutico duradouro.

As injeções do Gliatilin para produzir melhor na primeira metade do dia, preferivelmente antes de refeições. O método da administração de medicamentos determina-se por um médico e depende da condição do paciente. Se um homem está na condição crítica, inconsciente ou incapaz de andar independentemente, ele Gliatilin administrado intravenosamente. Se uma pessoa for capaz de andar e responder apropriadamente à realidade circundante, Gliatilin pode administrar-se intramuscularmente. Contudo, se é possível, é o melhor para aplicar a infusão intravenosa da droga, desde este método da injeção menos traumática comparado com injeções intramusculares.

Considere a dosagem e a duração da injeção gliatilin várias condições e doenças:

• Acidente vascular cerebral isquêmico agudo - administrado intravenosamente ou intramuscularmente a 1,000 mgs (1 ampola) 2 vezes por dia para 3 - 5 dias. Da segunda semana depois que um golpe pode começar a tomar as cápsulas de 400 mgs (1 cápsula) 2 vezes por dia, durante um mês.
• Período agudo de golpe de hemorrhagic - administrado intravenosamente ou intramuscularmente a 1000 mgs (1 ampola) 2 vezes por dia, para 5 - 14 dias. Da segunda semana depois que um golpe pode começar a tomar as cápsulas de 400 mgs (1 cápsula) 2 vezes por dia, durante um mês.
• Golpe com desordem de consciência, necessitando a manutenção de funções vitais - administrado intravenosamente em 1000 mgs (1 ampola) 4 vezes por dia regularmente durando 6 horas, dentro de 5 - 7 dias.
• A demência (demência), doença de Alzheimer e encefalopatia (acidentes cerebrovasculares) com a função motora e intelectual severa - dentro de 5 - 14 dias que Gliatilin administrou intravenosamente ou intramuscularmente em uma ampola (1,000 mgs) 2 vezes por dia, e logo seis meses ingere 400 mgs (1 cápsula) 2 vezes por dia.
• Esmagamento do cérebro com a desordem de consciência, necessitando a manutenção de funções vitais - administrado intravenosamente em 1000 mgs (1 ampola) 4 vezes por dia regularmente durando 6 horas, dentro de 5 - 7 dias.
• Contusão cerebral moderada ou branda, ou poliferida (ferida de várias partes do corpo) - administrado intravenosamente ou intramuscularmente a 1,000 mgs (1 ampola) uma vez por dia durante 7 dias, que começam do primeiro dia de dano. Começar da segunda semana depois do tratamento do dano a continuar recebendo a cápsula 400 mgs (1 cápsula) 2 vezes por dia durante dois meses.
• Lesão cerebral traumática em crianças - administrar-se intravenosamente ou intramuscularmente a 1,000 mgs (1 ampola) uma vez por dia durante 7 dias, que começam do primeiro dia do dano. Começar da segunda semana depois do tratamento do dano a continuar recebendo a cápsula 400 mgs (1 cápsula) 2 vezes por dia durante dois meses.
• A doença de coração ou a cirurgia, que pode complicar-se pelo desenvolvimento do dano cerebral ischemic - administrado intravenosamente ou intramuscularmente a 1,000 mgs (1 ampola) uma vez por dia para 3 - 7 dias. O sinal para introduzir gliatilin em tais casos é o desenvolvimento do fenômeno da embolia cardíaca ou hypotension sistêmico. Pode entrar em Gliatilin no primeiro período posoperativo ou antes da cirurgia para prevenir complicações na forma do dano cerebral ischemic (se houver um risco de desenvolver tais complicações).

Depois que a realização do curso gliatilin injeção do efeito terapêutico mais persistente ou significante sempre é possível de continuar o tratamento com a toma das cápsulas. Cápsulas de várias condições e doenças para tomar a mesma dose - 400 mgs (1 cápsula) por duas vezes por dia para 1 - 6 meses. Se a condição for severa, é permissível tomar 800 mgs (2 cápsulas) de manhã e 400 mgs (1 cápsula) durante o dia, durante um mês. Se necessário, continue o tratamento depois de um mês gliatilin recepção de uma dosagem diária de 1200 mgs (2 cápsulas de manhã e um de tarde), e a dose deve reduzir-se tomando 400 mgs (1 cápsula) por duas vezes por dia de adicional 1 - 5 meses. Se o contexto da pessoa que injeta gliatilin náusea, é necessário reduzir a dosagem da droga e continuar a terapia.

Gliatilin durante a Gravidez e a amamentaçãoA droga Gliatilin é contra-indicada durante a gravidez e a amamentação. Contudo, se a mulher não sabe a ocorrência da gravidez, toma de droga, não é necessário abortar, porque os experimentos dos animais têm gliatilin não mostrou nenhum efeito adverso ao feto. Neste caso, somente tem de deixar de tomar a droga imediatamente depois que conheceu a gravidez, e cuidadosamente faça testes de proteção (ultra-som em 12 e 20 semanas, a concentração do teste de AFP, etc.) para diagnosticar anormalidades no feto que se desenvolve.
Se uma amamentação de mulher, dever tomar Gliatilin, a criança deve converter-se em fórmula de leite artificial e amamentação de vivacidade.

Efeitos sobre a capacidade de dirigir mecanismos
Gliatilin não reduz a capacidade de mecanismos de controle, portanto o contexto da droga pode envolver-se em qualquer atividade que necessita a reação de alta velocidade e a concentração.

Dose excessiva de Gliatilin
A sobredosagem é possível e mostra-se o desenvolvimento gliatilin de náusea, vômito e sintomas de dispepsia (bloating, flatulência, sensação do peso no estômago, arrotar, diarreia ou constipação, etc.). Em caso da dose excessiva recomenda-se lavar fora o estômago e logo tomar um sorbent (eg carbono ativado, Polisorb, Polyphepan, Filtrum, Enterosgel, etc.). Recebendo o sorbent necessário durante o dia para abster-se de usar a droga, e logo pode continuar recebendo a dosagem padrão gliatilin.
Interação com outras drogas
Gliatilin não significativamente interagem com outras drogas e por isso pode usar-se na combinação com qualquer outra droga.

Gliatilin de informação de ChildrenGeneral
Gliatilin, como outro nootropics, muitas vezes prescrito a crianças jovens para eliminar atrasos de motor, mental e desenvolvimento de discurso, e eliminar os efeitos de ferida de nascimento e encefalopatia perinatal. Em casos mais raros, a droga usa-se para o tratamento de lesão cerebral traumática, concussão ou lesão cerebral. As crianças menor da idade de 7 anos Gliatilin normalmente administrado pela injeção como uma solução usando uma medida necessária podem ser mais pequenas do que a dosagem de adultos. Usando cápsulas uma criança de qualquer idade terá de dar uma dose adulta cheia, porque os seus conteúdos se dividem em várias doses possíveis.

Gliatilin - instruções sobre o uso de crianças
Em várias incorporações, os atrasos de motor, mental e desenvolvimento de discurso, encefalopatia perinatal ou as consequências da ferida de nascimento em crianças de qualquer idade Gliatilin melhor para usar na forma de injeções intramusculares por várias razões. Primeiramente, quando usar uma solução pode dever medir a dosagem de crianças. Em segundo lugar, o curso de injeções de terapia gliatilin muito mais curto do que quando as pastilhas de recepção (injeções tão fazem para 5 - 14 dias e cápsulas de bebida 1 - 3 meses). Finalmente, em terceiro lugar, gliatilin injeções muitas vezes são muito mais eficazes do que a toma das cápsulas.
Em um atraso do desenvolvimento, as consequências de uma ferida de nascimento ou crianças de encefalopatia perinatais o primeiro ano da vida administra-se pela injeção intramuscular de 1 - 2 solução ml (250 - 500 mgs) gliatilin uma vez por dia para 10 - 12 dias. As crianças da idade 1 - solução de 3 anos acrescentaram-se 2 - 3 ml uma vez por dia para 10 - 12 dias. Umas crianças acima de 3 anos em dosagens dos adultos Gliatilin administradas, isto é, um frasco cheio (4 ml) uma vez por dia para 10 - 12 dias.
Em um atraso do desenvolvimento, as consequências de ferida de nascimento e droga de encefalopatia perinatal podem usar-se para crianças e cápsulas. Se a criança for mais velha do que um ano pode engolir facilmente uma cápsula inteira gliatilin, deve dar-lhe a droga de 400 mgs (1 cápsula) 2 vezes diariamente para 1 - 3 meses. Se a criança for mais velha do que um ano não pode engolir a cápsula, deve furar cuidadosamente a sua agulha de pele e discar os conteúdos da seringa. Então todos os conteúdos líquidos desenhados da cápsula com uma seringa, devem fluir na boca da criança (depois separar a agulha da seringa) e dar-lhe uma água não-carbônica da bebida.
Abaixo das mesmas condições de crianças menos de um ano recomenda-se altamente usar injeção gliatilin em vez de cápsulas. Contudo, se por alguma razão tem de abandonar a criança, a preparação na forma de cápsulas, recomenda-se fazer como se segue. Em primeiro lugar, a agulha de punctura empalada na seringa para puxar a cápsula e os seus conteúdos. Então, retirando a agulha, suavemente puxe o lábio inferior da criança e no espaço entre o lábio e gomas para gotejar da seringa 4 - 6 baixas da solução, o tirado fora da cápsula. Então tem de dar ao bebê para beber. Assim dão à criança a preparação de 4 - 6 quedas 2 vezes por dia para 1 - 3 meses.
Com lesão cerebral traumática, concussão ou lesão cerebral recomenda-se a administrar-se intravenosamente ou intramuscularmente Gliatilin 1000 mgs (1 ampola) uma vez por dia durante 7 dias, que começam do primeiro dia do dano. Começando da segunda semana depois que o dano pode continuar cápsulas de toma de tratamento de 400 mgs (1 cápsula) 2 vezes por dia, durante dois meses.

Efeitos de lado de Gliatilin
Gliatilin normalmente bem tolerou, e só raramente provoca os seguintes efeitos de lado: Náusea; Reações alérgicas.
Quando a náusea deve reduzir a dose gliatilin e continuar tomando até o fim da terapia. Com o desenvolvimento de reações alérgicas tem de deixar de tomar a droga e consultar um doutor.

Análogos de Gliatilin
Há análogos, que se dividem em duas espécies no mercado farmacêutico de quase cada droga - sinônimos e, de fato, análogos. Os sinônimos são drogas que, como Gliatilin, como a substância ativa contém choline alfoscerate. Os análogos são drogas que contêm outros ingredientes ativos, mas têm um máximo semelhante gliatilin o espectro da ação terapêutica.

Assim sinônimo de Gliatilin são as seguintes drogas: injeção de Gleatser; cápsulas de eliminações, solução Oral e a solução de injeção; injeção de Nooholin Rompharm; injeção de Choline alfoscerate; cápsulas de Holitilin e injeção; cápsulas de Cerepro e injeção; cápsula de Cereton e injeção.

Os análogos gliatilin são outras drogas de grupos nootropics como: pastilhas de Amilonosar e solução de injeção; pastilhas de Lucidril; Bravinton concentram-se para a solução da infusão; as cápsulas de Vinpotropil, as pastilhas e concentram-se para a solução da infusão; as pastilhas de Vinpocetine e concentram-se para a solução da infusão; pastilhas de Forte de Vinpocetine; pastilhas de Vintsetin; pastilhas de Ginkgo biloba e cápsulas; cápsula de Ginkoum; pastilhas de Glycine de sublingual e buccal; pastilhas de Gopantam; Demanol solução oral; cápsulas de Idebenone e pastilhas; as pastilhas de Cavintonum e concentram-se para a solução da infusão; Forte de Cavintonum e Conforto de Cavintonum, pastilhas; pastilhas de Cálcio de Gopantenat; cápsula de Karnitex; cápsula de Karnicetin; Cogitum solução oral; cápsula de Combitropil; Corsavin e pastilhas de Corsavin Forte; Cortexin lyophilisates de solução de injeção; pastilhas de Lucet e injeção; pastilhas de Memotropil; Minis baixas nasais; injeção de Neypilept; cápsula de Neyromet; cápsula de Noben; Enganche a cápsula; Nooklerin solução oral; pastilhas de Noopept; cápsulas de Nootropil, pastilhas e solução injetável; pastilhas de Omaron; xarope de Pantogam e pastilhas; bem de cápsula de Pantogam; pastilhas de Pantokalcin; pastilhas de Picamilon e injeção; pastilhas de Pikanoil; pastilhas de Picogam; Pineamin lyophilisates de solução de injeção; cápsula de Piracezin; cápsulas de Piracetam, pastilhas, grânulos de xarope de crianças e a solução de injeção; pastilhas de Piriditol; Semax baixas nasais; pastilhas de Telektol; pastilhas de Tiocetam e injeção; cápsula de Phezam; pastilhas de Fenotropil; cápsula de Celestab; solução de Cellex de injeção subcutânea; Ceraxon solução oral de injeção; injeção de Cerebrolisat; injeção de Cerebrolysin; pastilhas de Encephabol e interrupção oral; pó de Epithalamin de solução de injeção; solução de Eskotropil de infusão.

Os análogos baratos gliatilin sinônimos das drogas mais baratos gliatilin são: injeção de Gleatser; injeção de Nooholin Rompharm; cápsulas de Cerepro e injeção; cápsula de Cereton e injeção.

Drogas mais baratas, os análogos gliatilin são: as cápsulas de Vinpotropil, as pastilhas e concentram-se para a solução da infusão; as pastilhas de Vinpocetine e concentram-se para a solução da infusão; pastilhas de Ginkgo biloba e cápsulas; pastilhas de Glycine de sublingual e buccal; pastilhas de Gopantam; as pastilhas de Cavintonum e concentram-se para a solução da infusão; pastilhas de Cálcio de Gopantenat; Corsavin e pastilhas de Corsavin Forte; pastilhas de Lutset e injeção; pastilhas de Memotropil; cápsula de Noben; Nooklerin solução oral; pastilhas de Noopept; cápsulas de Nootropil, pastilhas e solução injetável; pastilhas de Omaron; pastilhas de Pikamilon e injeção; pastilhas de Pikogam; cápsulas de Piracetam, pastilhas, grânulos de xarope de crianças e a solução de injeção; pastilhas de Telektol; pastilhas de Tiocetam e injeção; cápsula de Phezam.

Melhor do que gliatilin
Na prática médica, não há conceito do "melhor" ou "melhor" em relação a drogas. Em vez disso, os doutores usam o termo "ótimo". Abaixo da ótima droga entendem que a pessoa melhor apropriada e dá os efeitos terapêuticos mais pronunciados em tempo real. Isto significa que uma pessoa será ótimo Gliatilin, para o outro - Pantokalcin, e para o terceiro - Encephabol etc. Além disso, para a mesma pessoa em tempos diferentes pode ter preparações ótimas diferentes, por exemplo, há dois anos foi Gliatilin, e agora - Pantokalcin. Mas é a melhor droga é o melhor para uma pessoa. Considerando a variabilidade muito larga em ótimas drogas como definido pelas características individuais do organismo, para determinar uma droga que é melhor para todas as pessoas gliatilin não possível.

Revistas de Gliatilin

As revistas gliatilin na maioria dos casos são positivas, como a droga fornece um efeito terapêutico pronunciado. Por exemplo, em uma revista de pessoas que tomaram a droga da melhora de capacidades cognitivas no contexto de um horário ocupado, observa-se que Gliatilin normalizam o vigor recuperado de estado e o alto desempenho, a memória melhorada, a atenção e a produtividade do pensamento, para que até o trabalho difícil e longo não seja exaustivo, e o fim dianteiro do dia permaneceu o e "bem brilhante para pensar".

As pessoas que tomaram a droga para eliminar as consequências de golpe ou lesão cerebral traumática, bem como para melhorar capacidades cognitivas (memória, atenção e pensar), regressaram contra várias doenças (eg, modificações degenerativas senis no tecido cerebral, insuficiência circulatória cerebral, etc.), indique que Gliatilin melhorou a sua condição e estado de saúde.
Deste modo, os movimentos de volume de golpe aumentados no lado da paralisia, melhore a memória e a atenção, o pensamento fica mais plano, não rasgado, etc. as pessoas que tiveram um ferimento na cabeça, a droga para normalizar a consciência, conseguiram liquidar as dores de cabeça e vertigem. Mas em pessoas que sofrem de várias doenças, provocando a deterioração de capacidades cognitivas, Gliatilin significativamente melhora a concentração, a memória de longo prazo e a curto prazo, pensando e fazendo mais produtivo e não rasgado.
As revistas negativas sobre gliatilin morderam, e na maioria dos casos são devido ao desenvolvimento de reações alérgicas ou tolerability severo da droga. Além disso, muitas pessoas na revista indicam que as injeções dadas efeito terapêutico evidente depois da administração de cápsulas e não sentem nenhuma modificação positiva. Neste sentido, a revista muitas vezes concluía que melhor usam a injeção gliatilin e a cápsula para tomá-lo não é necessária devido à falta do efeito terapêutico.

Gliatilin - revê para crianças
Mais do que 2/3 (70 - 78%) revê a aplicação gliatilin as crianças são seguras, devido ao bom efeito terapêutico da droga no tratamento do atraso desenvolvente. Por exemplo, em uma revista indica que depois que um curso da aplicação gliatilin crianças começou a falar melhor, vocabulário aumentado, a pronúncia melhorada de palavras aparecem frases mais longas e lúcidas ou orações no discurso, etc. Como outras revistas afirmaram que Gliatilin literalmente deu o ímpeto ao desenvolvimento do bebê, que, depois que um curso da terapia começou a sentar, derrubar, rastejar, levantar-se dos seus pés, marcha, etc. Desde que Gliatilin o mais comumente costumava tratar o desenvolvimento infantil atrasado, e as revistas da preparação relacionam-se quase exclusivamente deste aspecto. Revistas na aplicação gliatilin em crianças do tratamento de lesão cerebral traumática, lesão cerebral, etc.-. Não.
Revistas negativas sobre gliatilin de crianças devido a um número de fatores. Em primeiro lugar, as revistas negativas deixadas por pais cujas crianças são a droga pobremente tolerada, cresceram durante a recepção agitada, constantemente grito, queixa de uma dor de cabeça, etc. Em segundo lugar, as revistas negativas deixam-se por pais que não receberam de gliatilin o efeito terapêutico esperado.
Além disso, há revistas negativas sobre ele cápsulas gliatilin. Em tal revista, os pais indicam que o curso de injeções fornece o efeito significante e visível, e depois de receber a cápsula não teve modificações perceptíveis.

Cogitum - instruções de uso (adultos e crianças), análogos, revistas

A droga Cogitum

Cogitum refere-se ao adaptogenic e fundos tônicos, reduzindo o sistema nervoso central. O ingrediente ativo desta droga é potassium-amino-acetyl succinate, que é capaz de fazer o ácido acetyl-amino-succinic contido nos tecidos CNS e é responsável pela transmissão normal de impulsos de nervo. Tais efeitos sobre o organismo humano levam à normalização de toda a estimulação e a regulação de processos nervosos.

Cogitum também pode participar na síntese de ARN e ADN, para melhorar a paciência física e estimular o sistema imune, acelerando os processos da formação de anticorpos e imunoglobulinas.
Revelado e tais propriedades desta droga, que apontam para a sua capacidade de fornecer um efeito hepatoprotective, aceleram a excreção de amônia (em caso do envenenamento deles) e reduzem o impacto negativo da radiação no tecido.
A preparação dos fabricantes Cogitum é três companhias francesas: Patheon a França, Hoechst Marion Roussel / Marion Merrell e Sanofi-Aventis.

Forma de lançamento de Cogitum

Cogitum produz-se na forma de uma solução clara da cor amarelo-clara da ingestão. A solução tem um sabor de banana agradável e empacota-se em frascos de vidro escuro com fins pontudos.
Ampola de Cogitum 250 mgs / 10 ml (25 potassium-amino-acetyl succinate1 mL), colocado em células de embalagem plásticas - 30 ampolas por caixa.

Instruções de uso Cogitum
Indicações

• Condições asthenic funcionais;
• Depressão e desordens nervosas em brando;
• Antidepressivos;
• Fadiga.

Na maioria dos casos, Cogitum usa-se na terapia complexa. Em lista de leitura de prática pediátrica de mais extenso.

Contra-indicações de Cogitum: hipersensibilidade a um dos componentes da droga; crianças até 7 anos.

Efeitos de lado de Cogitum: Reações alérgicas como pele apressada ou sarnenta. Na maioria dos casos, a droga tolerou-se bem, e as reações alérgicas são extremamente raras.

Tratamento de Cogitum
Como tomar Cogitum?

A droga destina-se para a administração oral uso (interno). O mais preferivelmente executado as suas boas-vindas de manhã. Cogitum tem um gosto agradável e pode usar-se sem diluição com a água (em uma diluição na água o gosto quase completamente perdido). A procriação da preparação de água potável, com a conveniência da sua aceitação como tal, não se proíbe.
Antes de tomar Cogitum necessário para abrir a ampola em um fim, colocando-o em um copo ou xícara, e interromper o fim mais baixo da ampola. A solução sem costura resulta em pratos cozinhados.
Omitir um ou vários métodos do tratamento medicamentoso que Cogitum pode continuar nas mesmas doses que se prescreveram por um doutor (nenhuma necessidade de aceitar a dose faltada).
A droga pode parar repentinamente, isto não causará nenhum sintoma sério ou desagradável.
Dosagem de Cogitum
A dosagem e a duração do tratamento na maioria dos casos o indivíduo destinam-se.
A dose adulta média é 3 cápsulas nas pancadas. Nisto tomam 2 cápsulas de manhã e 1 frasco - antes de ir dormir.
A duração média do tratamento Cogitum é 3 semanas, e se necessário, o seu doutor pode prescrever um segundo curso do tratamento depois de certo período de tempo.

Cogitum de crianças
Cogitum usa-se em pacientes pediátricos para o tratamento de doenças neurológicas, psiquiátricas diferentes e condições em crianças mais velhas do que 7 anos. Dados clínicos sobre a admissão da droga em crianças menos de 7 anos não.
Indicações de admissão Cogitum em pediatria bastante extensa:

• etapas de atraso de desenvolvimento físico;
• atraso emocional, psicomotor,
• pré-discurso e desenvolvimento de discurso;
• retardo mental; síndrome, lesões perinatais do sistema nervoso;
• desordens neuróticas;
• depressão a curto prazo;
• desordem de ajuste;
• síndrome de fadiga depois de uma doença viral; consequências de lesão cerebral traumática ou neuroinfections;
• desordens de desenvolvimento mentais; períodos de alto esforço emocional, físico ou mental.

Dosando de Cogitum, a definição da duração da sua admissão e a necessidade de cursos repetidos de receber a nomeação de crianças na maioria dos casos determina-se individualmente e depende da idade e o diagnóstico da criança.
Dose média de Cogitum: para crianças 7-10 anos - 1 ampola de manhã; Crianças 10-18 anos - 2 cápsulas de manhã.
A duração média de tratamento Cogitum em crianças de 2 semanas a um mês.

Cogitum durante a gravidez e a lactação
Cogitum pode administrar-se durante a gravidez e a lactação só no conselho de doutor, embora os estudos não tenham revelado teratogenic, mutagenic ou os efeitos embryotoxic da droga. Na marcação de Cogitum as mães de peito precisariam de cancelar a amamentação.

Droga interações de Cogitum
Em pesquisas clínicas não houve evidência a capacidade de Cogitum de interagir com outras drogas.

Análogos de Cogitum
Existem os análogos de Cogitum que são completamente idênticos na composição. Se necessário, o seu doutor pode prescrever esta droga em vez de outras drogas com indicações semelhantes do uso.

Revistas sobre Cogitum
Revistas de admissão Cogitum diferente - de positivo com resultados excelentes agudamente negativos. Em alguns fóruns há informação que os consumidores muitas vezes enfrentam as falsificações desta droga, e só pode comprar com um doutor em um hospital ou indivíduos privados.
As revistas do tratamento do adulto Cogitum (se as instruções de todo o doutor) são principalmente positivas. Observam: a eficácia da droga em eliminação de sinais de fadiga, nervosidade e depressão, tranquilidade de recepção e um gosto agradável. As revistas de reações alérgicas aversas são extremamente raras.
As revistas negativas raras sobre esta preparação contêm a informação sobre a ausência do efeito desejado e podem ser devido à nomeação incorreta da droga ou romper o esquema básico do tratamento complexo.
Revistas tratamento de Cogitum de crianças com desenvolvimento de discurso atrasado no mais positivo. Muitos pais de nota de pacientes jovem: a expansão rápida do vocabulário da criança, a emergência da capacidade de construir orações e percepção mais produtiva e assimilação da nova informação.

Se usa esta medicação para corrigir problemas com a pronúncia, na opinião de pais, os resultados positivos observaram-se raramente, t. A. Esta patologia precisa cada vez mais da logopedia trabalho corretivo no discurso da criança.
Na marcação de crianças de Cogitum para eliminar a nervosidade, a fadiga, stress emocional, mental ou físico pela maioria de pais foi resultados positivos. O bom efeito observa-se e tomando esta droga para restaurar a saúde total de crianças depois craniocerebral ferida, doenças virais e neuroinfections. As revistas da ocorrência de uma reação alérgica a Cogitum em crianças são extremamente raras.

Alguns pais observaram que a toma de Cogituma pode causar sintomas da hiperatividade em crianças, mal-humoradas, perturbações de sono, nervosidade (até furor e agressão). Casos isolados descritos e a aparência de apreensão em crianças com uma história de apreensão epiléptica. Os dados lisos manifestações negativas, segundo muitas mamães, ajudam as seguintes atividades: uma recepção paralela desta preparação como Magne B6, aumento gradual de dosagem Cogitum e o seu retirar por etapas, a recepção da solução só de manhã ou não depois do que as 15h00.
Os pais de revistas de crianças que se nomeiam Cogitum, aponte para o fato que esta droga, apesar da presença de contra-indicações nas instruções destinadas para crianças até 7 anos, na prática, se usa para tratar e em uma idade mais adiantada (3-4 anos, e até casos isolados de crianças de nomeação até um ano). Em tais casos, a nomeação de Cogitum pode executar-se só com o consentimento escrito dos pais.
A maior parte de pacientes Cogitum avaliaram como "uma droga cara".

Bromdihydrochlorphenylbenzodiazepine - substâncias ativas. Instrução e aplicação, dosagem

Nome: Bromdihydrochlorphenylbenzodiazepine

O nome latino da substância Bromdihydrochlorphenylbenzodiazepine

Bromdihydrochlorphenylbenzodiazepinum (gênero Bromdihydrochlorphenylbenzodiazepini)

Nome químico: 7-Bromo-5-1,3-dihydro-2H-1,4-benzodiazepin-2-one (2-chlorophenyl)

Fórmula - C15H10BrClN2O

Substâncias terapêuticas Bromdihydrochlorphenylbenzodiazepine-anxiolytics

A classificação (ICD-10) nosological

Demência de F00 na doença de Alzheimer (G30 +)
F03 demência não especificada
Delírio de F05, não induzido por álcool ou outras substâncias psicoativas
Síndrome de Pós-contusão de F07.2
Abstinência de F10.3
F11 desordens Mentais e comportamentais devido a uso de opioids
Esquizofrenia de F20
F23 desordens psicóticas Agudas e passageiras
Desordens F25 Schizoaffective
F30 episódio Maníaco
F32 episódio Depressivo
Agorafobia de F40.0
F40.8 Outras desordens de inquietude phobic
Desordem de Pânico de F41.0 [inquietude paroxysmal episódica]
F41.1 desordem de inquietude Generalizada
F42 desordem Obsessiva e compulsória
F43.0 reação de stress Aguda
F43.1 desordem de stress Pós-traumática
Desordem de F43.2 reações adaptáveis
[Conversão] desordens F44 Dissociative
Desordens F45 Somatoform
F45.2 desordem Hipocondríaca
F48 Outras desordens neuróticas
Insônia de F51.0 etiologia inorgânica
F60 desordens de personalidade Específicas
F60.2 desordem de personalidade anti-social
F60.3 desordem de personalidade Emotivamente movediça
Desordens de F63 de hábito e impulso
Retardo mental de F79, não especificado
Tecas de F95
Epilepsia de G40
Posição de G41 epilepticus
Desordens de G47.0 de adormecimento e manutenção de sono [insônia]
Grampo de R25.2 e espasmo
Nervosidade de R45.0
Irritabilidade de R45.4 e raiva
Z100 * a CLASSE XXII prática Cirúrgica

Código de CAS - 1753-57-2

Substância de características Bromdihydrochlorphenylbenzodiazepine
Anxiolytic.
Pó cristalino branco ou branco-claro. Praticamente insolúvel em água e éter, ligeiramente solúvel no etanol, é difícil no clorofórmio.

Farmacologia de Bromdihydrochlorphenylbenzodiazepine
Modo de ação - anxiolytic, anticonvulsant, músculo relaxant, central, hipnótico, calmante.
Estimula os receptores benzodiazepine, aumenta a sensibilidade de receptores GABA ao mediador, aumenta o efeito que freia de GABA no CNS. Reduz a excitabilidade de reflexos espinais polysynaptic de inibições das estruturas cerebrais subcorticais. Reduz stress emocional, reduz a inquietude, o medo, a inquietude. Suprime a extensão da excitação que surge nos focos epileptogenic no córtex, o tálamo e as estruturas limbic do cérebro aumentando presynaptic a inibição (a atividade de foco aumentada não se reduz).

Bem absorto do tratado gastrintestinal. Tempo para conseguir o máximo C-. 1-2 horas metabolizam-se no fígado. T1 / 2-. 6-10 horas excretam-se pelos rins. O fígado reduzido e a função de rim diminuem o despejo e levam à acumulação.

Aplicação da substância de Bromdihydrochlorphenylbenzodiazepine

Neurótico, neurose, o estado psicopático e psicopático, acompanhado pela inquietude, medo, aumentou a irritabilidade, a tensão e a labilidade emocional; as desordens de sono, desordem obsessiva e compulsória, apavoram desordem, fobias, psicose reativa; labilidade vegetativa, hipocondríacamente-senestopatic síndrome; apreensão de vária etiologia, epilepsia temporal e myoclonic, posição epilepticus, inflexibilidade de músculo, teca, athetosis, hyperkinesis; premedicação (como um componente de indução de anestesia); na terapia complexa de opioid e para a síndrome de abuso, esquizofrenia (forma febril, aumentou a sensibilidade a antipsychotics); profilaxia de condições de medo e stress emocional.

Contra-indicações de Bromdihydrochlorphenylbenzodiazepine
myasthenia severo gravis, dano hepático severo (cirrose, doença contagiosa) e rins; envenenando outros tranquilizadores, antipsychotics, hipnóticos, narcóticos, álcool.; gravidez, amamentação.

Gravidez e amamentação
Contra-indicado durante a gravidez. No momento do tratamento deve parar a amamentação.

Efeitos de lado de substância de Bromdihydrochlorphenylbenzodiazepine
Do sistema nervoso e órgãos sensoriais: a vertigem, dor de cabeça, sonolência, fraqueza de músculo, prejudicou a memória, a concentração, a coordenação, excitação paradoxal, ataxia, mydriasis.
Do tratado digestivo: boca seca, náusea, diarreia.

Reações alérgicas: borbulha de pele, prurido.

Outro: dysuria, dysmenorrhea, perda de libido, inclinação, dependência de droga.

Interação de Bromdihydrochlorphenylbenzodiazepine

(Mutuamente) efeito de neuroleptics, tranquilizadores, dormindo pílulas, narcótico, analgésico, anticonvulsant drogas e álcool.

Dose excessiva de Bromdihydrochlorphenylbenzodiazepine

Sintomas: depressão marcada de consciência, atividade cardíaca e respiratória.

Tratamento: controle de funções vitais, mantendo atividade respiratória e cardiovascular, terapia sintomática. Antagonista específico flumazenil (w / 0.2 mgs - solução de glicose opcionalmente de até 1 mg - 5% ou solução de cloreto de sódio de 0.9%).

Dosar e administração de Bromdihydrochlorphenylbenzodiazepine
No interior, em / m ou / em (bolus ou infusão). O jogo de modo é estritamente individual, dependendo das indicações da doença, tolerância e outros.

Para alívio rápido de medo, inquietude, agitação psicomotora, bem como epiléptico autônomo e estados psicóticos: em / m ou / em, a dose inicial de adultos - 0.5-1 mgs (0.5-1 ml de solução de 0.1%), a média diariamente - 3-5 mgs, em casos severos, até 7-9 mgs. Premedicação: / reduzem a velocidade de 4.3 mgs (3.4 ml de uma solução de 0.1%).

Quando administrado uma dose única de adultos está normalmente 0.5-1 mgs (com desordens de sono - 0.25-0.5 mgs), a média diariamente - 1.5-5 mgs 2-3 horas (tipicamente 0.5 - 1 mg de manhã e durante o dia e 2.5 mgs à noite), o máximo diariamente - 10 mgs.

Neurótico, neurose, estados psicopáticos e psicopáticos: No interior, a dose inicial de 0.5-1 mgs 2-3 vezes por dia, 2-3 dias (se necessário) - até 4-6 mgs / dia; em agitação severa dose inicial - 3 mgs / dia, então rapidamente aumentando a dose até um efeito terapêutico.

Prática neurológica (doença com tom de músculo aumentado), dentro de 2-3 mgs 1-2 vezes por dia ou em / m, 0.5 mgs 1-2 vezes por dia.

Posição epilepticus, apreensão serial: em / m ou / em, começando com uma dose de 0.5 mgs. No tratamento de epilepsia - 2.10 mgs / dia.

Retirada de álcool: no interior, 2.5-5 mgs / dia.

O curso de tratamento com oral - 2 semanas (se necessário - até 2 meses), em administração parenteral - até 3-4 semanas. Usar a prudência nas pessoas idosas e em crianças (uma dose diária reduzida por um fator de 2-3).

Substância de precauções Bromdihydrochlorphenylbenzodiazepine

Observe que a combinação da inquietude com a depressão pode tentar o suicídio.

Aplicar a prudência em conjunto com outras drogas psychotropic. Não deve administrar-se concorrentemente com nervos inibidores MAO e phenothiazines.

Com o uso prolongado (durante vários meses), em particular em grandes doses, pode a inclinação, dependência química. A abolição de chlordiazepoxide deve fazer-se gradualmente reduzindo a dose para reduzir o risco da síndrome de retirada caracterizada por tremor, grampos, abdominais e grampos de músculo, vômito, sudação. Em cancelamento abrupto também agitação possível, inquietude, desordens autônomas, insônia.

Não tome chlordiazepoxide mais de 4 semanas sem re-avaliação do paciente para decidir se continuar a terapia.

A probabilidade de efeitos de lado é mais alta nas pessoas idosas.

O uso prolongado deve ser sangue periférico de quadros periodicamente controlado e função de fígado.

Há relatórios que no tratamento de pacientes mentais chlordiazepoxide e crianças com os traços de comportamento agressivos observaram reações paradoxais (agitação psicomotora, raiva, etc.).. Em caso de reações paradoxais, o tratamento deve descontinuar-se imediatamente.

Deve ser levado em consideração que chlordiazepoxide pode reduzir a precaução mental em crianças.

Deve ser levado em consideração que há relatórios de efeitos sobre a coagulação sanguínea em pacientes que tomam anticoágulos orais simultaneamente e chlordiazepoxide (em um estudo clínico das causas e as consequências desta interação não se estabeleceu). Há alguns relatórios da exacerbação de porphyria sob a ação de chlordiazepoxide. Hypoproteinemia pode predispor para aumentar a frequência de efeitos de lado calmantes.

Durante o tratamento e durante 3 dias depois que o seu cancelamento deve ser álcool de recepção eliminado; os motoristas de transportes e as pessoas cujo trabalho necessita reações mentais e físicas rápidas, e também se associa com a alta concentração da atenção, não devem tomar parte em atividades profissionais durante este período.

Instruções especiais de Bromdihydrochlorphenylbenzodiazepine
Como um igualador evita ou reduz alguns efeitos de lado que podem aplicar-se mesocarb. Tenha cuidado com a insuficiência cerebral orgânica. A elevação deve fazer-se gradualmente reduzindo a dose para reduzir o risco de sintomas de retirada.

Não deve usar-se durante os motoristas de transportes e as habilidades das pessoas relacionam-se à alta concentração da atenção. No momento do tratamento deve abandonar o álcool de admissão.

Nomes comerciais de drogas com Bromdihydrochlorphenylbenzodiazepine substância de trabalho

Índice de nome comercial

Bromdihydrochlorphenylbenzodiazepine, Trankvezipam, Phezanef, Phezipam, pastilhas Phenazepam, phenazepam, Phenzitat, Phenorelaxan, Elzepam

Hydroxyzine - substâncias ativas. Instrução e aplicação, dosagem

Nome: Hydroxyzine

O nome latino da substância Hydroxyzine

Hydroxyzinum (gênero Hydroxyzini)

Nome químico: 2-[2-[4 - [phenylmethyl (4-chlorophenyl)] - 1-piperazinyl] ethoxy] etanol (como o dihydrochloride ou embonate)

Fórmula - C21H27ClN2O2

Substâncias terapêuticas Hydroxyzine - anxiolytics

A classificação (ICD-10) nosological

Síndrome de alcoolismo de F10.2
Abstinência de F10.3
F11 desordens Mentais e comportamentais devido a uso de opioids
F41.1 desordem de inquietude Generalizada
F43.0 reação de stress Aguda
Coceira de L29
Desassossego de R45.1 e agitação
Irritabilidade de R45.4 e raiva
O estado de R45.7 de choque emocional e stress, não especificado
Z100 * a CLASSE XXII prática Cirúrgica

Código de CAS - 68-88-2

Substância de características Hydroxyzine
Derivado de Diphenylmethane. Hidrocloreto de Hydroxyzine - pó branco, inodoro, muito solúvel em água, o peso molecular de 447.83.

PharmacologyMode de ação - um medicamento sedativo, anxiolytic.

Inibe a atividade de certas estruturas subcorticais do sistema nervoso central, bloqueando o m central choline e de receptores de H1-histamina.

Caracterizado por efeitos calmantes pronunciados e atividade anxiolytic moderada. Tem uma influência positiva em capacidades cognitivas, melhora a memória e a atenção. Não causa a dependência mental e a inclinação, administração crônica foram a retirada observada. Também tem um anticholinergic, antiespasmódico, efeito de anti-histamínico. Relaxa músculos lisos, tem um bronchodilator e efeito analgésico, tem o antiemético e o músculo relaxant ação e um efeito inibitivo moderado sobre a substância segreda gástrica. Reduz urticária ardente, eczema, dermatite e outros.

A sedação observa-se normalmente depois de 10-45 minutos depois da administração oral (dependendo da formulação), anti-histamínico - 1 hora depois da ingestão. Os pacientes com o efeito de anti-histamínico de doença de fígado podem durar até 96 horas.

Mutagenic e os efeitos cancerígenos identificaram-se.

A introdução hydroxyzine roedores femininos grávidas (ratos, ratos, coelhos) em doses muito mais alto do que a dose terapêutica de seres humanos, levou à emergência de malformações fetais no feto.

Se a ingestão se absorver rapidamente do tratado gastrintestinal, Cmax realiza-se durante 2 horas. Passa por GEB e placenta (em tecidos fetais concentra-se até um maior ponto do que o pai). Metaboliza-se no fígado, o metabolite principal - cetirizine. T1 / 2 depende da idade do paciente e é 7 horas (em crianças 2-10 anos), 20 horas (adultos), 29 horas (nas pessoas idosas e pessoas idosas); em pacientes com doença de fígado aumentada a 37 h. Escreva principalmente rins (0.8% inalterados).

Aplicação da substância Hydroxyzine

Alívio de inquietude, agitação, tensão interior, irritabilidade, neurológica, mental (inquietude generalizada e desordens de ajuste) e doenças somáticas; síndrome de retirada de álcool; premedicação e período posoperativo (em terapia de combinação); coçar (terapia sintomática).

Contra-indicações

Hipersensibilidade, inclusive a cetirizine, aminophylline ou ethylenediamine; porphyria, gravidez, trabalho e entrega, amamentação.

Restrições de aplicação de Hydroxyzine

Glaucoma, hipertroféu proestático com sintomas clínicos (inclusive dificuldade urinar, constipação), myasthenia gravis, demência, suscetibilidade de apreensão, rim e / ou insuficiência hepática.

Gravidez e amamentação
Contra-indicado durante a gravidez.

Os efeitos de categoria sobre o feto por FDA - não se definem.

No momento do tratamento deve parar a amamentação (desconhecido se excretado no leite de peito).

Efeitos de lado de substância de Hydroxyzine

Do sistema nervoso e órgãos sensoriais: sonolência, fraqueza (durante os primeiros dias de admissão), dor de cabeça, vertigem.

Outro: sudação aumentada, tachycardia, náusea, reações alérgicas, boca seca, retenção urinária, constipação, acomodação de olho.

Participação

Umedece o efeito sobre os analgésicos de narcótico de sistema nervoso central, barbituratos, tranquilizadores, hipnóticos (a seleção individual de doses necessitadas), álcool. Previne o desenvolvimento do efeito pressor da epinefrina, anticonvulsant a atividade de phenytoin, a ação de betahistine e cholinesterase blockers. Reduz efeitos de lado (do estômago), theophylline e beta2-agonists.

As interações com drogas que causam modificações no ECG
Hydroxyzine em grandes doses pode causar a perturbações ECG, inclusive a extensão do intervalo QT, portanto o uso de acompanhador com outras drogas capazes de causar anormalidades cardíacas pode aumentar a probabilidade de arrhythmias e morte súbita.

Evidência clínica, mecanismo, importância e prudência
Em 25 pacientes idosos com a psicose tratada com 300 mgs hydroxyzine, modificações de ECG depois que 9 semanas foram moderadas, com a exceção de modificações de T-onda (descoberto em 9 pessoas e observa-se normalmente na posição 1,2 AVL e V1-6). Em cada caso, T altura de onda reduziu-se, estendeu-se, aplainou-se; o intervalo de QT estende-se normalmente. No momento da pesquisa repetida em alguns pacientes, um dos quais recebeu 400 mgs de hydroxyzine, os resultados semelhantes obtiveram-se, com modificações mais pronunciadas, que se compuseram de um enfraquecimento marcado da repolarização myocardial. Por favor preste atenção a Noopept.

Com base nesta observação, supõe-se que outras drogas que causam modificações no ECG (antiparkinsonian drogas, atropine, carbonato de lítio, phenothiazines, quinidine, procainamide, thioridazine, tricyclic antidepressivos) podem intensificar e exacerbar as modificações causadas por Hydroxyzine e aumentar o risco da morte súbita. O novo estudo é necessário para avaliar a significação prática destas interações possíveis. Contudo, deve evitar o uso conjunto de duas ou mais drogas que prolongam o intervalo QT, devido ao risco de efeitos adicionais, que podem levar a arrhythmias cardíaco severo e que ameaça à vida potencialmente, como uma pirueta.

Dose excessiva de Hydroxyzine

Sintomas: hipersedação, tremor, convulsões, alucinações, confusão, pressão de sangue baixa, náusea, vomitando.

Tratamento: vômito de indução (a ausência de espontâneo), lavage gástrico, medidas sustentadoras gerais, inclusive monitorização de funções de corpo vitais. Se hypotension - introdução de norepinephrine (mas não epinefrina). Não há antídoto específico. A hemodiálise é ineficaz.

Dosar e administração de Hydroxyzine

No interior, em / m. Adultos: em prática geral - 25-100 mgs / dia em doses divididas, em psiquiatria - até 300 mgs / dia. A duração habitual do curso de tratamento - 4 semanas. Em anestesiologia: / m, adultos - 100-200 mgs / dia, para sedação - 50-200 mgs.

As crianças marcam dependendo da idade e peso corporal.

Em meios de tratamento simultâneos, o sistema nervoso central opressivo ou holinoblokatorami, precisa de um ajuste de dose. A dose deve reduzir-se em pacientes idosos (partida de tratamento com a metade da dose terapêutica), renal e insuficiência hepática.

Substância de precauções Hydroxyzine
Se os efeitos de lado como sonolência e fraqueza não desaparecerem depois de alguns dias do tratamento, a dose deve reduzir-se. Evite a nomeação conjunta com nervos inibidores MAO. Usar a prudência em pacientes propensos a arrhythmia ou recebendo antiarrhythmic drogas, e em pacientes propensos a reações convulsivas.

Durante o tratamento deve evitar beber o álcool. Quando a necessidade de testes de alergia que recebem hydroxyzine deve descontinuar-se 5 dias antes do estudo. Tenha cuidado com durante os motoristas de transportes e habilidades das pessoas relaciona-se à alta concentração da atenção.

Instruções especiais de Hydroxyzine
As formas injetáveis de hydroxyzine só são já que / m de injeção e não devo administrar-me em / em / e ou s / c. Quando eu / o m de administração deve assegurar-se que a agulha não bate em nenhum navio. Quando administrado à pele a droga pode causar o dano de tecido.

Nomes comerciais de drogas com Hydroxyzine substância de trabalho

Índice de nome comercial

Atarax, Hydroxyzine, Cânone de Hydroxyzine, hidrocloreto de Hydroxyzine

Paracetamol + codeína (Codelmicst)

Grupo farmacológico: analgésicos; analgésicos opioids; analgésicos não-narcóticos

Ação farmacológica: a droga combinada cuja ação é devido aos efeitos dos seus componentes constituintes. Paracetamol tem a atividade analgésica e antipirética. A codeína tem um efeito antitussive central (excitabilidade inibindo o centro de tosse) e o efeito analgésico devido à excitação de receptores opioid em várias partes do CNS e tecidos periféricos, resultando na estimulação do sistema antinociceptive e modifique a percepção emocional de uma dor. Até um menor grau do que a morfina a depressão respiratória, menos provavelmente para causar miosis, náusea, vômito e constipação (opioid ativação de receptor no intestino causa o relaxamento do músculo liso, a redução de motility e espasmo de esfíncter). Duração de Efeito Analgésico - 4 horas, antitussive - 4.6 horas.
O impacto nos receptores: os receptores soporíferos
Estatuto jurídico: disponível só em prescrição; Incline-se III (os EU)
Aplicação: oral

Codelmicst analgésico compõe-se de uma combinação de fosfato de codeína e paracetamol (acetaminophen). As pastilhas de Codelmicst costumaram aliviar brando para moderar a dor, ou quando paracetamol NSAIDs (nonsteroidal drogas antiinflamatórias) como ibuprofen, naproxen ou aspirina, não causam o alívio suficiente de sintomas. Codelmicst vende-se abaixo de várias marcas registradas.

As composições de Codelmicst
Há sete variantes da dosagem:

Pastilha de fosfato de codeína de 8 mgs (p. ex., Tylenol 1 nos EUA / o Canadá)
Fosfato de codeína 10 mgs por pastilha
Fosfato de codeína 12.8 mgs por pastilha
15 mgs de fosfato de codeína por pastilha (por exemplo, 2 marcas de Tylenol nos EU / o Canadá, a Noruega, a Austrália (várias marcas), a Grã-Bretanha)
20 mgs de fosfato de codeína por pastilha (Prontalgine em França, Empacod, a África do Sul e o Zimbabwe)
A pastilha de fosfato de codeína de 30 mgs (p. ex., Tylenol 3 nos EUA / o Canadá - Emtec-30 ou "Emtec" no Canadá estão disponíveis em cápsulas como Tylex ou na forma de pastilhas / cápsulas Solpadol, por exemplo, Kapake, Panacod e Zapain).
60 mgs por pastilha de fosfato de codeína (p. ex., Tylenol 4 nos EUA / o Canadá, normalmente contêm de 300 para 1000 mgs (1 g) [[paracetamol | paracetamol]] por pastilha. Você também pode gostar de Ladasten.

No Reino Unido uma prescrição dispensou pastilhas 15/500 e 30/500, mas sem a forma de prescrição disponível em 8/500 e 12.8 / 500. Na Austrália, só as pastilhas de prescrição dispensaram 30/500 e 10/500. Pastilhas 15/500 incluído em Lista 3 (isto é, estas drogas de farmacêuticos só). As instruções do fabricante recomendaram não exceder as doses recomendadas - duas pastilhas cada quatro horas e um máximo de oito pastilhas (8h500 mg) em um período de 24 horas e não mais do que dois (2x500 mgs) de um tempo. A menos que de outra maneira não prescrito pelo seu doutor ou farmacêutico para evitar outras drogas que contêm acetaminophen. Os montantes excessivos de acetaminophen podem causar o dano hepático sério. Kodelmikst vendeu no Canadá e os Estados Unidos também são de acordo com o título «a Codeína de Atasol». No Reino Unido, vende-se abaixo da marca registrada «Solpadeine mais» e «Solpadeine Max» e «Solpadol». Na Austrália - como o «Panadeine», «Extra» e «Forte de Panadeine Panadeine». Kodelmikst vendeu sob as marcas de comércio «Paralgin Menor» (15/200), «Forte de Paralgin» (30/400), «Paralgin Principal» (60/800), «Forte de Pinex» (30/500) e «Pinex Principal» (60/1000) na Noruega.

Efeitos de lado
Os efeitos de lado podem incluir a constipação, a borbulha de pele, a vertigem, a sedação, a brevidade de respiração, reações de hipersensibilidade, síncope (esvaimento ou estado de presyncopal), náusea e / ou vômito, confusão, perda de memória a curto prazo, sonolência, modificações no sangue, reações alérgicas, euforia, dysphoria, dor abdominal, coceira, esmagamento fácil, gomas sangrentos, boca seca, e viciante. As diferenças genéticas entre indivíduos levam a uma tarifa diferente do metabolismo da codeína à morfina. Aproximadamente 5% de pessoas têm este metabolismo pode ser especialmente rápido, que leva a níveis mais altos de morfina transmitida pelo leite de peito em quantidades que podem levar potencialmente à criança de opressão respiratória fatal por meio da amamentação.

Disponibilidade:
Desde primeiro de junho de 2012 a Rússia proibiu a venda da codeína de drogas sem uma prescrição. Codelmicst é uma combinação de paracetamol e codeína, e põe-se em liberdade de farmácias só pela prescrição.

Modafinil

Modafinil é um medicamento receitado de narcolepsy, concentração de aumentos e elimina a sonolência também aumenta capacidades de memória e a percepção. Modafinil como um suplemento dietético toma o orgulho do lugar entre nootropics. Modafinil é uma droga para livrar-se da sonolência durante o dia e para o tratamento de narcolepsy. Possivelmente a melhora da percepção estimulando neurotransmitters no cérebro, usado para melhorar capacidades mentais.

Grupo farmacológico: estimulantes; psychostimulants; nootropics. Modo de ação: o tratamento de narcolepsy, durma apnea e outras desordens de sono. O impacto nos receptores: os receptores de α1-adrenergic (agonist) também se conhecem como: 2-(diphenylmethyl) sulfinyl acetamide, Provigília, Modalert, Modapro, Alertex.

Não se confundir com Adrafinil!

Nos EU e o Canadá, o modafinil emite-se estritamente na receita e adquira-o não tão fácil, a sua distribuição controla-se estritamente nos Estados Unidos.
• Pertence a nootropics

Modafinil: instruções de uso
A dose padrão é 100-200mg, ou 4 mgs por quilograma do peso corporal, tome no caso da supressão deliberada do sono ou depois de despertar-se de manhã para manter um estado alegre e sem qualquer dano para dormir à noite.

Em uso clínico do tratamento de sonolência diurna excessiva associada com narcolepsy ou sono obstrutivo apnea, a dosagem recomendada normalmente nos limites de 200 para 400 mgs por dia. A dose pode tomar-se uma vez de manhã ou em duas doses divididas (manhã e meio-dia). Quando usado realçar a realização física, a dosagem eficaz típica está na variedade de 100-400 mgs. A droga muitas vezes toma-se durante 2-3 horas antes de eventos esportivos. Observe que os efeitos de lado são o dependente de dose. Muitas vezes aconselhado começar a usar modafinil na dose eficaz mínima e aumentá-lo em 50-100 mgs por recepção para estabelecer o nível ótimo. As áreas da aplicação da droga são enormes e, de fato, incluem todas as espécies de esportes, concentrando-se em exercício aeróbico ou resistência. Também é grande para atletas, executando exercícios para força ou velocidade em repetições de intervalos curtas (carga anaeróbica), como o tiro posto, caixa forte de pólo e salto longo. A droga de Modafinil não é popular entre construtores, desde que não afeta diretamente um aumento no músculo ou níveis de redução gordos no corpo. Alguns, contudo, acreditam que a droga está o estimulante eficaz antes de um exercício físico, especialmente durante os períodos da fadiga ou a perda da atividade física depois do trabalho duro ou por causa de outras razões.

Descrição pf Modafinil
Modafinil ou benzhydrylsulfinylcetamid - estimulante central (psychostimulant). A substância aprovada pelo FDA do tratamento de narcolepsy (uma doença caracterizada por episódios súbitos e incontroláveis de sono profundo, fadiga ou sonolência excessiva), apnea de sono e perturbações de sono causadas por modificações na operação. os testes de qualidade foram a medicação executada, inclusive, como um agente para tratar a doença de Alzheimer, a depressão e a desordem de déficit de atenção. Modafinil pertence a um grupo de drogas conhecidas como evgeroiki (stimulators) que promovem a precaução mental e a atenção. Um dos mecanismos conhecidos da ação destas drogas é a alfa agonism 1-adrenoceptor, resultar em drogas tem uma influência no humor, aumentando o poder aumentando dopamine o lançamento no sistema nervoso central. Isto também leva a modificações nos níveis de glutamate e GABA. Em estudos de modafinil foram como vantagens de demonstrações de droga estimulantes em comparação com a benzedrina. Em primeiro lugar, que se suponha que a substância tenha um potencial muito mais baixo do abuso devido a que o impacto não causa a mesma euforia. Além disso, a droga tem o efeito mínimo sobre a estimulação CNS periférica (isto é, exponha menos efeitos de lado), tem um efeito mínimo sobre a pressão de sangue não causa interrupções de sono (sem ressaca ou precisa "de pegar" o sono), e, segundo as pesquisas clínicas, tem um perfil de segurança mais robusto. A droga usa-se pelas forças armadas dos Estados Unidos mesmo que um estimulante de energia de pilotos e soldados necessitados funcionar para períodos de tempo longos sem sono. Isto não é tão estranho como pode parecer à primeira vista, desde os pilotos militares últimos e soldados está Dexedrine largamente usado (Benzedrina) durante os longos períodos da privação de sono. Os soldados que usam modafinil, muitas vezes informam que a droga os ajuda a manter a função cognitiva excelente durante até 40 horas sem sono e tem menos efeitos de lado do que Dexedrine. Modafinil testou-se as situações de combate últimas, como o Afeganistão e o Iraque, e possivelmente no futuro receberão o reconhecimento oficial como uma preparação especial para as forças armadas. Recentemente, o modafinil ficou conhecido entre atletas competitivos. Usam-no não só como uma preparação para a "coragem", e como um estimulante que aumenta a realização e paciência. Tal uso provavelmente será uma surpresa desta droga desenvolvedores, como se informou antes que a droga "suave" que realça a vigilância não tem efeitos stimulatory fortes, e não pode melhorar a realização atlética. Os estudos recentes contradizem estas afirmações. Um estudo no Canadá encontrou que a toma modafinil pode fornecer uma vantagem esportiva pronunciada. Em um estudo cego duplo 15 voluntários machos tomaram a droga em uma dose do peso corporal de 4 mgs por quilograma (equivalente a 200 mgs de uma pessoa que pesa 220 libras) ou placebo. Três horas depois que a refeição manteve o exercício aeróbico em um ergômetro de ciclo em 85% da capacidade aerobic máxima, até o esvaziamento. A toma modafinil homens pode exercer sobre uns períodos de tempo muito mais longos (de até 30% mais longos), e usou mais entrada de oxigênio durante o exercício. Também informado uma redução na intensidade percebida, pelo qual há um aumento na realização de exercício. Por favor preste atenção a Ladasten.

História de Modafinil
Modafinil desenvolveu-se por Laboratórios Lafon em França. Em 1998, a droga aprovou-se pelo FDA da venda nos Estados Unidos, onde se vende sob a Provigília de marca registrada. Modafinil também se encontra no mercado internacional para isto e certos outros nomes comerciais, inclusive Modiodal, Vigília, Alertec e Modasomil. Embora a droga tenha um perfil de segurança favorável nos Estados Unidos por algum tempo, considerou-se uma droga capaz de provocar o abuso possível. Atualmente Modafinil inclui-se na substância controlada do Horário IV, junto com Valium e Xanax. Por exemplo, o seu uso com objetivos não-médicos limita-se por sanções legais significantes na importação e posse da droga. A droga tem um uso médico regularmente largo, inclusive perturbações de sono associadas com modificações na operação. A droga é a prescrição muitas vezes prescrita. Em 2000-2004 Modafinil ficou popular entre atletas competitivos antes que as autoridades reguladoras atléticas não tenham começado a mostrar o assunto com o uso da droga. Em 2004 estourou o escândalo de doping que implica a companhia VALCO, quando ficou conhecido que muitos dos atletas que deram um resultado positivo no uso de tetragidrogestrinona também usado e Modafinil. Depois disto, o IOC proíbe o uso de modafinil, e por uma série da metodologia de pesquisa da detecção deste produto químico na urina desenvolveu-se. Agora que a prova é parte da pesquisa padrão de atletas antes da competição Olímpica. A maior parte de outros corpos esportivos internacionais seguiram o exemplo do IOC e a proibição de testar de modafinil. Desde então, a droga perdeu a sua apelação como um "invisível" em testes, embora ainda usado por muitos atletas, não prova de amostra de urina passante.

Como Modafinil se fornece
Modafinil muitas vezes fornecia como pastilhas de 100 mgs e 200 mgs cada um.

Características estruturais
Modafinil é um estimulante de sistema nervoso central, perto de adrafinilu. Tem o nome químico 2 [(diphenylmethyl) sulfinyl] acetamide.

Estrutura e propriedades de Modafinil
Origem
Modafinil é uma droga do tratamento de doenças associadas com desordens de sono e também melhora o estado mental durante a vigilância longa.

Formas de Modafinil
O termo "modafinil" refere-se a uma mistura racemic de dois isomers, R-S-modafinil e modafinil. R-isomer entrega-se armodafinilom. Modafinil é uma mistura racemic de S-R-modafinil e modafinil, armodafinil enquanto só se representa R-modafinil.

Farmacologia
soro
A meia-vida de modafinil é 13-15 horas e concentração de soro no estado estacionário até 2 dias depois da partida da recepção. A meia-vida de S-isomer de modafinil é 4-5 horas, enquanto o R-isomer de modafinil é o período mais longo (15 horas) e por meio disso recebendo armodafinil substancialmente equivalente que recebe modafinil. Estes experimentos mostraram que a concentração no sangue armodafinila por cento de 18% maiores do que em caso de modafinil (5.44 +/-1.64 mgs / ml contra 4.61 +/-0.73 mgs / mL) e se acumula em um período de tempo mais curto (1.8 horas contra 2.5 horas) e a concentração total na urina armodafinila em cima de 32-40%. Embora ambas as opções modafinil (modafinil e armodafinil) tenham a mesma meia-vida, o efeito sobre o corpo armodafinila é mais forte (segundo o conteúdo na urina e sangue).

Localização
Segundo diretores financeiros genéticos immunocytochemistry (o gene responsável pela resposta à estimulação e descoberto pela estimulação neural ou privação de sono), a administração de modafinil a gatos causou uma ativação aguda dos diretores financeiros genéticos no núcleo hypothalamic anterior e as áreas circundantes e débil no núcleo suprachiasmatic e a ativação genética mínima em outras áreas como o córtex cerebral ou striatum. Esta ativação do hypothalamic-ponto foi visível em todo lugar, no processo implicou-se e o amygdala. Os estudos em seres humanos mostraram diferenças claras entre exposição humana a modafinil e benzedrina. Em contraste com os efeitos de benzedrina ou methylphenidate - a alegria excessiva (que indica uma ativação neuronial comum), modafinil é seletivamente afeta: o hypothalamus e amygdala.

Neurologia
efeitos de dopaminergic
Modafinil pode aumentar os níveis extracelulares de dopamine no córtex prefrontal de ratos e no núcleo caudado em cães. Modafinil trabalhou em dopamine e receptores noradrenaline (no striatum) e a ausência de tais efeitos em ratos ligou-se com o desaparecimento dos efeitos associados com o sono, que confirmou o fato que o mecanismo da ação de modafinil realmente afeta o sono. A pesquisa recente mostrou a falta da influência de modafinil no sistema dopaminergic, que pode associar-se com a dosagem mais baixa usada anteriormente.

impacto de andrenergic
O efeito revigorante de modafinil significativamente enfraqueceu antagonistas de receptor adrenergic (alfa de grupo e beta), mas a inibição da síntese de catecholamine alpha-methyl-paratirozin não diminui o impacto.

Efeitos de Orexin-ergic
As pessoas orexin deficiente (narcoleptics) modafinil mostram bons resultados, diretamente afetando os neurônios orexin. Este efeito tem o maior impacto em ratos deficientes, o efeito de modafinil no sistema orexin de animais sãos e seres humanos é desconhecido. 3.5. O medicamento sedativo e o efeito estimulante os resultados negativos dos alguns estudos sobre os efeitos de modafinil durante a privação intencional do sono, porque o efeito de 300 mgs de modafinil durante a privação de sono é equivalente à recepção de 20 mgs de D-benzedrina. Contudo, observou-se que a deterioração do autocontrole (a capacidade de avaliar exatamente si mesmos e o seu meio) se modifica na confiança excessiva (avaliação incorreta do que é realmente capaz de). Os estudos duraram durante 64 horas (duas noites sem sono) com uma dose única de modafinil cada 15 horas. A admissão modafinil antes do sono pode alterar seriamente o ciclo de sono e levar à letargia subsequente e também pode causar efeitos de lado (o pioramento de humor e capacidades mentais). hypersomnia periódico - um fenômeno em que depois do vencimento de drogas contra a sonolência sonolenta mais do que recebê-los. Ao contrário as preparações baseadas na benzedrina modafinil não causam o fenômeno em gatos, ratos e ratos. As pessoas que não dormem durante 64 horas e modafinil tomado, este fenômeno também visto, em contraste com resultados com a recepção de D-benzedrina. Modafinil não causa hypersomnia periódico. A exacerbação da atenção observou na privação de sono durante 10-12 horas depois de uma dose única de 300 mgs de modafinil, que é equivalente a 20 mgs de D-benzedrina. A dose de 300 mgs modafinil da sonolência é equivalente a 20 mgs da segunda dose de D-benzedrina. O ciclo de sono cerebral é um equilíbrio de "subir o sistema de ativação" composto de ativar neurotransmitters (catecholamines, acetylcholine, orehina e assim por diante.) E neurotransmitters (GABA, galanin), que inibem a estimulação e promovem o sono. Modificar níveis da ativação e supressão de neurotransmitter gera uma série única "do interruptor do comutador". Em geral, o laço de regulação de vivacidade e resto depende de um lado, o biorritmo circadian do núcleo suprahiazimatic causado e no outro - na necessidade de homeostatic do sono, que ocorre durante a vigilância. Modafinil é capaz de comunicar-se com vários sistemas stimulatory inclusive serotonergic, noradrenergic, dopaminergic, glyutaminergic, histaminergic, oreksinergic e caminhos GABAergic. Enquanto alguns estudos modafinil usado no tratamento de várias outras doenças e encontrado que o efeito de lado da insônia durou mais longo do que no grupo de placebo e Modafinil, adotado antes da hora de dormir, sono não deram aos participantes do experimento. A admissão modafinil fomenta stress mental.

A memória e pensou processos
Em pessoas sãs, recebendo 100-200 mgs de modafinil durante 2 horas antes que o teste (teste aritmético) melhorasse propriedades de armazenamento, planejamento visual e espacial e tarifa da reação. A memória a curto prazo e a exatidão do processamento de informação melhoraram-se depois de tomar 200 mgs de modafinil. Além do acima mencionado, as melhoras observam-se na realização de tarefas em geral - motivação aumentada, gozo do trabalho feito. Na dose de prejuízo cognitiva methamphetamine-dependente de modafinil em uns 400 g partidos em 3 dias, pode melhorar as propriedades da memória a curto prazo, que anteriormente não foi possível, contudo, uma dose única de 200 mgs de modafinil não é capaz de causar tais efeitos.

Efeitos sobre apetite
Os pesquisadores que condenam abuso de droga informam-se às vezes como um efeito de lado do apetite em 16% (164cheloveka). Alguns pesquisadores acreditam que este fato causa a perda de peso dentro de uma semana, mas não por meio de estatística.

Inclinação
Modafinil não é capaz de ativar o caminho neural que ocorre na dependência e por isso se considera isto a droga tem uma inclinação liminar relativamente baixa outras drogas semelhantes. É improvável que modafinil se use como uma droga entre viciados. Modafinil pode ajudar a aliviar a quebra em methamphetamine-dependente, alcoólicos e dedicado ao ato de jogar, mas o impacto do efeito varia. Modafinil também reduz a impulsividade dedicada à droga, mas este efeito tem o efeito só com sujeitos cuja impulsividade liminar antes de experimentos já esteve a um nível baixo.

O impacto da droga de Modafinil em pessoas com certas doenças
esclerose múltipla
Recepção disponível armodafinil (250 mgs), os pacientes com a esclerose múltipla mostraram o jogo de gráfico mnemônico de melhora, este efeito foi comparável com o efeito de placebo, mas a fadiga, a capacidade de enfocar e apressar-se da informação que processa a droga não tinha efeito.

Medidas por precaução. Toxicologia
Os testes revelaram os seguintes efeitos adversos da droga - dor de cabeça, vertigem, produção de urina, palpitações de coração, tachycardia, inquietude, nervosidade, problemas gastrintestinais como náusea e boca seca e dor abdominal. À parte do acima mencionado, considera-se que o modafinil é a droga bem tolerada. Os efeitos de lado comuns de modafinil incluem a insônia e o apetite reduzido.

Efeitos de lado de Modafinil
Os efeitos de lado de modafinil, normalmente associado com a estimulação do sistema nervoso central e podem incluir nervosidade, insônia, tremores, euforia, excitação e modificações de personalidade. A droga também pode causar sintomas gastrintestinais como náusea, vômito, dor abdominal, boca seca, anorexia e dor de cabeça. Também, podem haver alta pressão de sangue, as palpitações de coração ou o ritmo de coração anormal. Em casos raros pode ocorrer uma borbulha alérgica, aumentou phosphatase alcalino, ou na violação dos movimentos voluntários.

Disponibilidade:

Modafinil deve encontrar-se atualmente em mais de duas dúzias de países. A droga, contudo, não é especialmente popular no mercado negro e não é o objetivo lucrativo da falsificação. Modafinil disponível em prescrição médica.

Armodafinil

Armodafinil (nome comercial Nuvigil) é a forma enantiomerically pura de uma substância que promove a vigilância ou evgeroika, modafinil (Provigília). Só compõe-se de (-) - (R) enantiomer de racemic modafinil. Armodafinil manufaturado pela companhia farmacêutica Cephalon Inc. e aprovou-se pela Segurança alimentar e Administração de medicamentos os EUA (FDA) em junho de 2007. Apesar de que as duas substâncias têm meiovidas semelhantes, o armodafinil consegue a sua concentração máxima no sangue depois do que modafinil que pode fazê-lo mais eficaz como uma vigilância de promoção de substância em pacientes com a sonolência diurna excessiva.

Sistemático (IUPAC) nome: (-) - 2 - (o R) - (diphenylmethyl) sulfinyl) acetamide
Nomes comerciais: Nuvigil
Drogas de categoria em gravidez: C
Dependência: baixo
Métodos de aplicação: oral
Estatuto jurídico: os EU: Lista IV; ℞ (lançado só em prescrição)
Metabolismo: fígado, inclusive CYP3A4 e outros caminhos
Meia-vida biológica: 12-15 horas
Excreção: urina (como metabolites)
Fórmula: C15H15NO2S
Massa de molar: 273.35 g • mol-1

Aplicações médicas de Armodafinil
Armodafinil atualmente aprovado pelo FDA do tratamento da sonolência diurna excessiva associou-se com sono obstrutivo apnea, narcolepsy e trabalho de turno. Usa-se largamente fora da etiqueta para o tratamento de desordem de hiperatividade de déficit de atenção, síndrome de fadiga crônica e desordem depressiva principal. Mostrou-se que melhora a precaução nos controladores aéreos.

Perturbações de sono
Armodafinil aprovado pelo FDA dos Estados Unidos do tratamento de narcolepsy e desordens de sono associou-se com o trabalho de turno, bem como no tratamento adjuvant do sono obstrutivo apnea. Para o tratamento de narcolepsy e sono obstrutivo apnea, armodafinil tomado uma vez diariamente em uma dose de 150 mgs ou 250 mgs de manhã. Para o tratamento de desordens de sono associadas com o trabalho de turno, os armodafinil tomam uma dose de 150 mgs durante uma hora antes da operação. A titulação de dose deve mitigar alguns efeitos adversos. Por favor preste atenção a Phenazepam.

Pesquisa de ArmodafinilSchizophrenia

Em junho de 2010, revelou-se que o estudo armodafinila a fase II como adjunctive terapia em adultos com a esquizofrenia não pode encontrar o endpoint primário, e o programa clínico descontinuou-se depois. Contudo, um estudo publicado no mesmo ano, mostrou que os pacientes com a esquizofrenia tratada com armodafinil observaram menos sintomas negativos da esquizofrenia.

Atraso de jato
30 de março de 2010 FDA recusou a aprovar o uso de Nuvigil do tratamento da desordem de atraso de jato.

Efeitos de lado de Armodafinil
Nos estudos controlados pelo placebo, os efeitos de lado o mais comumente observados foram a dor de cabeça, a boca seca, a náusea, a vertigem e a insônia. Os efeitos de lado possíveis incluem depressão, inquietude, alucinações, euforia, atividade excessiva e loquacidade, perda de apetite, tremores, sede, pensamentos apressados, suicidas e agressão. Os sintomas da dose excessiva modafinil incluem o sono de preocupação, a inquietude, a confusão, a desorientação, o sentido de excitação, mania, alucinações, náusea, diarreia, aceleração forte ou redução de velocidade de batida do coração, dor torácica e alta pressão de sangue.

Farmacologia de Armodafinil
Pharmacodynamics
O mecanismo da ação é Armodafinil desconhecido. Armodafinil (R-modafinil) possui propriedades farmacológicas modafinil quase idêntico (uma mistura de R-e S-modafinil). R-e S-enantiomers expõem efeitos farmacológicos semelhantes em animais. Armodafinil é uma droga, promovendo a vigilância, semelhante a substâncias sympathomimetic, inclusive a benzedrina e methylphenidate, embora o seu perfil farmacológico não seja idêntico a sympathomimetic amines. Armodafinil é um receptor dopamine indireto agonist; ata em vitro ao transportador dopamine e inibe a recompreensão dopamine. Em modafinil, esta atividade associou-se em vivo com níveis aumentados de dopamine extracelular. Em ratos, criados por engenharia genética e falta do transportador dopamine (DAT), o modafinil não mostrou nenhuma atividade associada com um aumento durante horas acordadas, sugerindo que esta atividade é DAT-dependente. Contudo, os efeitos stimulatory de modafinil, diferentemente da benzedrina, não contrariam os efeitos do antagonista dopamine haloperidol receptor em ratos. Adicionalmente, o metilo alfabético p tyrosine, dopamine nervo inibidor de síntese, bloqueia os efeitos de benzedrina, mas não bloqueia a atividade locomotora induzida por modafinil. Além dos efeitos estimulantes e a capacidade de aumentar a atividade locomotora em animais, segundo a folhinha da droga de Nuvigil o armodafinil produz efeitos psicoativos e eufóricos, modificações em humor, percepção, pensamento e percepção de si típica para outros estimulantes do sistema nervoso central (CNS) em seres humanos. Armodafinil como racemic modafinil, também pode ter propriedades de reforço, como evidenciado pela sua autoadministração em macacos anteriormente ensinados usar a cocaína. Armodafinil também parcialmente considerou um estimulante. A companhia de pesquisa Cephalon, na qual deram a pacientes modafinil, methylphenidate e placebo mostrou que modafinil produz "efeitos psicoativos e eufóricos e percepção de si semelhante a methylphenidate".

Pharmacokinetics
Armodafinil tem uma cinética independente do tempo linear depois de dose oral única e múltipla. O aumento em exposição sistêmica proporcional à variedade de dose de 50-400 mgs. Nenhuma modificação dependente do tempo na cinética se observou depois de 12 semanas da dosagem. Homeostasis de armodafinil desenvolve-se dentro de 7 dias da dosagem. No estado estacionário, a exposição sistêmica armodafinil é 1.8 vezes maior do que o efeito depois de uma dose única. a concentração representa de perfil para R-enantiomer do tempo depois de uma dose única da Provigília de Nuvigil de 50 mgs ou de 100 mgs (modafinil, 1: 1 mistura de R-e S-enantiomers) alinham-se quase. No entanto, a média armodafinil concentração máxima no estado estacionário foi 37% mais alta depois da administração de Nuvigil de 200 mgs, do que o valor correspondente de modafinil depois da administração de Provigília de 200 mgs pela excreção mais rápida S-enantiomer.

Absorção
Armodafinil prontamente absorveu depois da administração oral. O bioavailability oral absoluto não se determinou devido à insolubilidade aquosa armodafinil que impediu a administração intravenosa. A concentração plásmica máxima consegue-se depois de aproximadamente 2 horas em um estômago vazio. O efeito da comida no bioavailability do total armodafinil considerado ser mínimo; contudo, o tempo para conseguir a concentração máxima pode atrasar-se durante 2-4 horas quando tomado com a comida. Desde o tempo a concentração máxima e atraso associado com concentrações plásmicas aumentadas depois a tempo, o regime de alimentação pode afetar potencialmente o ataque e o curso da ação farmacológica de um armodafinil temporário.

Marcas comerciais de Armodafinil
Armodafinil vendeu abaixo de uma grande variedade de marcas no mundo inteiro.

R-Modawake - a Índia
Artvigil - a Índia
Waklert - a Índia (descontinuou Armod, Armod)
Nuvigil - os EU
Neoresotyl - o Chile

Selank

Grupo farmacológico: tranquilizadores

Ação farmacológica Selank - um análogo de péptido sintético do tafttsin endógeno tem o mecanismo original neurospecific da ação no sistema nervoso central e ata a receptores específicos nas membranas de células de nervo. Tem o impacto na troca de monoamines nas estruturas emocionais do cérebro (hypothalamus, diencephalon, o neocortex) e a atividade da enzima cerebral tyrosine e tryptophan hydroxylase. As demonstrações tropism ao sistema serotonergic, normalizando o nível de serotonin no cérebro em condições experimentais causaram o seu declínio. Selank estabiliza os processos de excitação e inibição no cérebro e aumenta a resistência de neurônios no córtex cerebral à carga funcional da alta intensidade. A ação farmacológica do espectro de droga dominou o anxiolytic (antiinquietude) efeitos estimulando (ativação) de componente. A droga não possui o músculo hipnótico-sedativeand relaxant propriedades. Efeito positivo sobre o mnemic e funções cognitivas do cérebro, inclusive na sua violação. Ativa os processos da aprendizagem, a memória, análise e reprodução da informação, melhora parâmetros de atenção e memória a curto prazo. Melhora a estabilidade e o valor motivacional do comportamento adaptável. Selank tem o efeito de Wegetotropona, melhora-se a manutenção vegetativa da atividade em condições de stress emocional tem um impacto na otimização da reserva adaptável do corpo. Selank não é descobrem o lado não desejado e o efeito tóxico em 200 300 aumento de prega na dose. Lá tem embryotoxic, teratogenic, a ação irritante alergênica, local não descobre as propriedades mutagenic. Em preparação Nenhum efeito de longo prazo averso. Selank não causam fenômenos de dependência química. Selank bioavailability absoluto quando administrado intranasalmente é 92.8%. A droga absorve-se rapidamente da mucosa nasal e depois de 30 segundos, descobertos no plasma de sangue. a concentração plásmica diminui progressivamente durante os 5-5.5 minutos. Metabolites pela via intranasal da administração não se descobre. Penetra no tecido cerebral. A droga distribui-se rapidamente a órgãos e tecidos, encontra-se na forma inalterada em um bem-vascularized órgãos (fígado, rim, coração). A urina diária não se determina por nenhuma da droga inalterada ou metabolites, que se causa pela degradação rápida abaixo da influência do tecido Selank peptidase. Selank - análogo heptapeptide sintético do tetrapeptide endógeno tuftsin, com a sequência Thr Lys Pro Arg Pro Gly Pro. Selank às vezes chamava o análogo tuftsin 7. o tuftsin Vitor Najjar abriu-se em 1969 (Siemion e Kluczyk, 1999). Produziu principalmente em baço e parte da imunoglobulina gama (IgG). Selank sintetizou-se primeiro na Rússia, quando os cientistas tentaram encontrar uma versão - "superagonists" tuftsin. Os efeitos de Selank podem dividir-se em duas largas categorias: neurológico e modular de maneira imune, o primeiro grupo associa-se com a exposição ao fator neurotrophic conseguido de cérebro de Selank (NBF) e a regulação da conservação enkephalins, e o segundo reflete um efeito estimulante sobre o sistema imune células de Selank: phagocytes, neutrophils e outros. Selank tem anxiolytic, neurotrophic, nootropic, antidepresivnoe, antibacteriano e atividades de anticancro em condições de laboratório e naturais, considera-se ser um agente prometedor do tratamento de várias doenças agudas e crônicas. Embora a ação que Selank considerado em duas categorias, nova área emergente do conhecimento científico, chamou "neuroimmunology" forneça uma nova explicação do impacto de immunomodulators em memória, cognição e respostas comportamentais.

Glossário
Pro-Gly-Pro, Gly-Pro e Pro-Gly - termo do Leste Europeu da família biológica de péptidos, que contêm todos os membros de glycine e prolinha, e tocam o tecido gástrico e contribuem para a formação de collagen; refere-se a drogas ou péptidos, que estão presentes na adição de cadeia Gly-Pro.
Heptapeptide - péptido cuja estrutura contém sete ácidos amino.
Semax, também conhecido como ACTH (4-10) - um análogo sintético do Gly-Pro ACTH conjugado com a estrutura de GLU ENCONTRADO O SEU PRO PRO GLY PHE, se compara às vezes pela exposição a Selank.
O fator de crescimento - hormônio sinalizador biológico que fomenta o crescimento, reprodução e divisão celular.
As drogas de Neuroprotective - são drogas, quando administrado para causar rápido e / ou melhorar a memória de longo prazo, aprendendo a capacidade, aprendendo e a função cognitiva.
As drogas de Neurotrophic - drogas que causam um aumento no tamanho, quantidade ou outras modificações no tipo de células neurais; o fator de crescimento que atua sobre o tecido nervoso.
NBF - fator neurotrophic conseguido do cérebro
Enkephalins - dois péptido endógeno (na forma de Leu e Met) atando a delta opioid receptores (em contraste com a ação de receptores em Mu-endorphin)
Chemotaxis - o movimento dirigido de células ou fator de célula muitas vezes costumava referir-se à ação imune (chemotaxis de leucócitos, neutrophils, macrophages, phagocytes, etc.)
Oligopeptide - péptido cuja estrutura contém 20 ou menos ácidos amino.
Neuropeptide - localmente produção periférico ou péptido que interage com o tecido neural, normalmente com o neurônio.
Neuroimmunology - desenvolvendo disciplina que estuda a relação entre os sistemas nervosos e imunes.
Os receptores de delta-opioid - os receptores para os quais ligands naturais são enkephalins (ligand - o átomo, o íon ou a molécula se associam com certo centro); tenha o efeito antidepressivo, implicado na regulação de NBF, cause a melhora cognitiva, reduza a dor, são os protetores do coração.
Imunoglobulina G (IgG) - anticorpos de isótopos de complexo de proteína compostos de quatro cadeias de péptido: dois pesados e duas luz localizada em «Y» - formaram a forma. IgG é o anticorpo isotype mais comum na circulação; ata agentes patogênicos e afeta vários mecanismos imunes.

Estrutura de Selank
Tuftsin e Selank são diferentes daquele três mais pequeno péptido presente na sua cadeia. A soma PRO-GLY-PRO faz Selank Gly-Pro: é mais estável para a circulação, tem uma grande circulação, resistência à degradação e maior capacidade de penetrar no tecido:
"As propriedades úteis destes compostos, sugerindo o seu possível uso como agentes terapêuticos potenciais ligaram-se à sua realização e eficiência mais alta comparada com tuftsin tomado separadamente. (Dzierzbicka et al., 2005)". Segundo a patente (Goldstein et al., 1992), em uma solução aquosa de concentração baixa o tuftsin perde a atividade biológica, mas integridade química ou estrutural, permanece inalterado. Selank foi parte das preparações intranasais com uma concentração de 0.15%, mas é eficaz no momento de concentrações mais baixas, que se provou em experimentos dos animais em vivo.

Função fisiológica de Selank
A largura e a diversidade da ação e Selank tuftsin entendem-se melhor na luz do novo conhecimento sobre o corpo. Simon na sua revista, 2005 "Os vínculos moleculares pelo péptido entre o sistema nervoso central e o sistema imune", escreve: "Os sistemas nervosos e imunes centrais por muitos anos consideraram-se independentemente. Agora as relações mútuas entre eles comprovaram-se e, por via de regra, reconheceram-se pela maior parte de cientistas. Estas conexões realizam-se principalmente por vário immuno-e neuropeptides". É tanto um immunomodulator como neuropeptide tuftsin Selank e forneça o novo conhecimento sobre as conexões entre estes sistemas. Mück escreve sobre efeitos immunomodulatory tuftsin em casos da falta bactericida aguda (eg depois da cirurgia), falando também do seu antitumor, efeitos antiinflamatórios e terapêuticos (por exemplo, em casos de desordens imunes), "A ação tuftsin medeia-se por receptores específicos na superfície de células [células sanguíneas brancas e macrophages]. a sua atividade de antitumor tanto em vitro como em vivo demonstrou-se. A operação de tuftsin é o seu efeito sobre processos metabólicos na célula básica (fosfoglyukonatny ciclo; proteína A e G, a distribuição de Aproximadamente ++, redox reações). Estas características, ligadas com tuftsin toxicidade baixa determinam a sua utilidade da imunoterapia (Mucke, 1984)". A produção de cytokines (moléculas de péptido de informação) nas células do corpo é a causa de certos processos inflamatórios. Neuropeptides, que não se produzem por células de nervo nos tecidos periféricos, fornecem o feedback ao sistema nervoso (Villiger, 1994).
Villiger (1994) escreve: "É uma expressão que é a síntese e a substância segreda de células de sistema imunes neuropeptides ou células de tecido conetivas reconheceu-se só recentemente... a acumulação rápida do conhecimento sobre o metabolismo natural destas substâncias altamente reativas aponta para novas possibilidades terapêuticas no campo de Neuroimmunology". Os sistemas nervosos e imunes podem funcionar independentemente para modular processos inflamatórios por meio de vários mecanismos, os estudos recentes também indicam que podem modular a inflamação "aditivo, synergistic ou antagônico" (Villiger 1994).

Pesquisa e desenvolvimento de medicina de Selank
O estudo da relação entre os sistemas nervosos e imunes, fornece novas oportunidades para a compreensão de doenças como síndrome de fadiga crônica, doença de Lyme, lupus, doença de Crohn e outras desordens imunes que afetam o sistema nervoso. Também oferece novas oportunidades para a melhora da atividade cerebral pelo uso de drogas para prevenir a degradação de enkephalin ou NBF regulador que pode fornecer um efeito antidepressivo, ajudar a melhorar a memória e prevenir o declínio da capacidade cognitiva durante o envelhecimento.. Kost et al write "demonstrou-se efeito dependente da dose quando exposto ao Hecto-péptido sintético Semax (Glu Encontrado O seu Pro Pro Gly Phe) e Selank (Thr Lys Pro Arg Pro Gly Pro) a enkephalin - destroem enzimas de soro humanas. Efeito inibitivo de Semax (em IC50 ou concentração de inibição meiomáxima de 10 .mu. M) e Selank (IC50 20 .mu. M) é mais pronunciado do que aquele de puromycin (IC50 10 mM), bacitracin, e algumas outras substâncias. Além disso o Hecto-péptido os seus fragmentos pentapeptide também possui a atividade inibitiva;. o tri-, tetra-e os fragmentos hexapeptide não mostraram tal efeito. Como descrito acima de enzimas implicam-se não só na degradação de enkephalins e outros péptidos reguladores, cada um pode supor que um dos mecanismos da atividade biológica Semax e Selank seja a sua atividade inibitiva. "Segundo Nagahara e OE, tais moduladores NBF como Selank, capazes de desenhar modificações cognitivas relacionadas à idade, prevenindo a atrofia, melhoram a sinalização de célula e a expressão gênica em adultos, fornecendo um efeito protetor sobre circuitos neurais implicados no desenvolvimento da doença de Alzheimer:" Na velha infusão de ratos NBF é capaz de desenhar o prejuízo cognitivo, melhorar modificações relacionadas à idade na expressão gênica e restaurar a sinalização de célula. Em ratos adultos e primazes, NBF previnem o dano causado pela perda de neurônios corticais entorhinal. Os mais velhos primazes NBF modificam o estado da atrofia neuronial e melhoram o prejuízo cognitivo relacionado à idade. Tomado em conjunto, estes resultados indicam que NBF tem efeitos protetores significantes sobre a participação no desenvolvimento da doença de Alzheimer os circuitos neurais mais importantes, por mecanismos amyloid-independentes. NBF uso terapêutico possível como uma terapia potencial da doença de Alzheimer (2009)." A Exposição de Selank a cytokines como interleukin ao que parece varia dependendo de condições, por isso, os fatores imunes aumentam a sua atividade em certas situações, que provê bactericida ou efeito de antitumor e outros de inibição. Assim Selank pode usar-se como uma droga para tratar desordens neurológicas inflamatórias da imunidade, como esclerose múltipla e outras desordens imunes, como hypothyroidism primário progressivo.. A bacia e os outros mostraram que o uso de tuftsin melhora a condição de animais com encephalomyelitis autoimune experimental (EAE), esclerose múltipla, "Introdução tripeptide macrophages / microglia fator inibitivo e tetrapeptide macrophages / microglia-stimulator tuftsin os sintomas atenuados do EAE. As datas da ativação de macrophages / microglia são críticas dos resultados clínicos de EAE. Provou-se que é possível prevenir a progressão da doença nas suas primeiras etapas modificando a regulação de tempo da ativação de microglia, que, à sua vez, alteram a resposta imunitária sistêmica à ativação do ajudante 2 genes de T-células, que ajudam a restaurar o corpo depois de EAE (2007)." Os compostos que Selank ou tuftsin oferecem a novas oportunidades para a administração com relação ao que se une a um nível molecular ou se cerca em um sistema de lipossoma, outras drogas como Azidozimidin (VIH / Aids) podem atuar sobre determinadas células, que iam de outra maneira difícil de realizar: «O péptido de IgG-immunomodulatory tuftsin, Thr Lys Pro Arg, é facilmente reconhecível por receptores específicos em phagocytes, como macrophages e a sua capacidade de dirigir a proteína e péptidos nestas regiões. Para entregar os 3 '-azido-3 '-dezoksitimidine (Azidozimidin) em macrophages infeccionado com o VIH sintetizou-se de Azidozimidin tuftsin composto. Este composto tem características características de ambos os componentes. Como Azidozimidine, inibe a atividade de reverso transcriptase e expressão de antígeno do VIH, e como o tuftsin estimula o lançamento de IL-1 de macrophages em ratos e aumenta a função de célula immunogenic. Importantemente, o composto não é cytotoxic para T-células. Estes resultados indicam que o Azidozimidin-tuftsin composto pode ter potencial no tratamento da Aids. Selank pode oferecer vantagens adicionais quanto a tuftsin com relação à sua estrutura gliproglinic devido a efeitos sistêmicos mais rápidos e mais longos e mais profundos, a conexão é PRO-GLY-PRO. Segundo Lucas et al., Tuftsin e os seus análogos testaram-se para na eficácia vitro do tratamento de lupus sistêmico erythematosus (SLE), e os indicadores mostraram a resposta imunitária melhorada e a mobilidade em pacientes. Os pesquisadores predizem a melhora em previsões, a redução da progressão de doença e melhoram o controle de infecções em pessoas com SLE:" Os raios de tetrapeptide endógenos principais e 6 análogos examinaram-se no laboratório sobre o exame da sua capacidade stimulatory no chemotaxis de monocytes em pacientes com SLE... A eficiência tetrapeptides chemotaxis também estimulou phagocytosis e a migração casual de monocytes, embora até um menor grau. Também discutido foram as relações de atividade da estrutura e a influência da etapa clínica da doença. A evidência experimental leva a uma perspectiva favorável do valor immunotherapeutic destes oligopeptides na luta contra infecções e progresso na doença em pacientes com SLE. (1984) ".

Planos especiais anxiolysis: preservação de enkephalin
Sokolov et al write:
"Um estudo comparativo da atividade de enkephalin-esvaziar enzimas plásmicas em provas de campanha abertas em ratos com phenotypes diferente de emocional e reações de stress mostrou que Selank em uma dose de 100 mgs / quilograma [a dose equivalente humana de 17 mcg / o quilograma] produz um efeito anxiolytic e aumenta o período da meia-vida plásmica leu-enkephalin... que se associa com a inibição de enzimas que reduzem o nível de enkephalin. Comprima respostas comportamentais Selank e atividade plásmica de enzimas que destroem enkephalin em ratos com phenotypes diferente do emocional e realçam reações. (Sokolov et al., 2002)".
As linhas guias do diagnóstico de desordens mentais e a estatística diagnosticaram pacientes que experimentam inquietude ou fobia, quem se viu total reduzido enkephalin atividade, bem como o enfraquecimento da meia-vida entsefalina:
"Heptapeptide Selank (Thr Lys Pro Arg Pro Gly Pro), que enfraquece as respostas comportamentais da inquietude e não causa efeitos de lado típicos para a maioria de drogas, dose dependentemente inibe a hidrólise enzymatic de plasma enkephalin (IC50, ou a concentração da inibição meiomáxima é 15 primeiro-ministro). Selank considerou mais potente do que os nervos inibidores peptidase bacitracin e puromycin na supressão enkefalinazisa. Os resultados indicam que alta eficiência no tratamento inquietude de Selank e desordens phobic, inclusive a inquietude generalizada, relacionada à sua capacidade de inibir a hidrólise enkephalin. (Zozulya et al.)".
Supõe-se que a inibição de enzimas, reduzindo o nível de enkephalins - Selank ação independente em relação aos processos de immunomodulatory, mas os estudos epidemiológicos de casos aumentados de depressão ou inquietude depois do dano, muitas vezes acompanhado por uma redução na atividade do sistema imune e aumentam a probabilidade da infecção, merecem a nova avaliação de efeitos duais tuftsin / Selank. Isto pode levar pesquisadores a considerar Selank ou péptidos semelhantes como uso dual de antidepressivos com propriedades immunomodulatory favoráveis.
A ação dupla que Selank associou tanto com a modulação da resposta imunitária, como com a melhora de parâmetros cognitivos pode fazê-lo um destino atraente de pessoas que sofrem de danos agudos.

NBF, dano, insônia e Neuro-topia
Uma das conexões de conexões entre sistemas imunes e endócrinos é a resposta imune e endócrina em consequência da privação de sono, que também é inflamatória na natureza:
"As conexões entre os sistemas imunes e endócrinos são outro ponto importante em relação ao qual cytokines afetam o sono e, ao contrário, o sono e os processos relacionados, inclusive modificações em neurotransmitters e atividade neuronial, podem afetar o nível de cytokines. A capacidade de melhorar o sono do lançamento e / ou a produção de certo cytokines... pode indicar um aumento na atividade relacionada ao sono do sistema imune específico. Além disso, em seres humanos depois da resposta primária a antígenos por sono aumentado desafio viral subsequente. Em animais, os resultados são menos consistentes e concentraram-se em aspectos secundários. Os níveis cytokine relacionados ao sono podem mediar-se pela modulação dos parâmetros endócrinos. (Marshall e Bourne, 2002)".
Selank fomenta a formação de neurônios de memória, reduz a inflamação, module endócrino (e paracrine) fatores relacionados às modificações imunológicas e neurológicas e melhora os resultados em caso do dano. Além disso, indiretamente por meio da ação NBF-controlada Selank demonstra as mesmas propriedades que aquele de antidepressivos convencionais:
. Russo-Neustadt e os outros escrevem que:
"Estes resultados sugerem a possibilidade que aumentou a expressão NBF pode ser importante no tratamento de antidepressivos. O tratamento de indução de expressão da atividade NBF / combinação farmacêutica entende-se como um instrumento importante do novo estudo como uma droga potencial do tratamento e gestão de depressão. (2001)".
Garcia et al. Observe que "um grande conjunto de evidências estabeleceu a conexão entre eventos de vida estressantes e o desenvolvimento correspondente ou pioramento da depressão", e logo passa a estabelecer uma conexão entre as respostas fora do serviço a estímulos ambientais, declínio cognitivo e funções de memória, bem como declínio de metaplastichnosti".
Garcia et al. Escreva que "em resposta a stress e a depressão da atrofia de neurônios e perda de células" (2001). A regulação de NBF, e possivelmente outros mecanismos que modulam o fator de crescimento neurotrophic, são outro mecanismo Selank que oferece a vantagem no estado pós-traumático ou abaixado do paciente. Neurogenesis, bem como a prevenção da perda neuronial relacionam-se a este mecanismo (2001).
Waldman e OE, os parâmetros estudaram quando exogenous tuftsin "stress inevitável" e encontrou que em doses de 20-250 mgs / o quilograma se observou efeito comportamental de reduzir o tempo e aumentar o tempo da imobilização da fase ativa (os ratos dividiram-se em grupos, um dos quais foi Entram nos, terminais de reagente de perturbação 6-hydroxydopamine catecholamines e o outro não; o primeiro chamou-se o "impassível" e o segundo "emocional"), que se medeia pela atividade catecholaminergic, ligada com tyrosine hydroxylase, que correlaciona a eficácia de antidepressivos e estimulantes em seres humanos.

Efeitos de Nootropic de Selank
Os mecanismos estabeleceram anxiolytic (anti-enkephalinases) e o antidepressivo (NBF-regulação) efeito de Selank, pode usar-se para melhorar a saúde cerebral. Semenova et al. tuftsin destinado e o seu análogo em ratos pela injeção (300 mgs / quilograma, que é equivalente a 50 mgs / quilograma em seres humanos) e mostraram um lucro significante em atividades de pesquisa, bem como estimulação e efeito preventivo, reduzindo inquietude e efeitos antidepressivos, melhorando habilidades que aprendem e memória:
"Considerou-se que a nomeação dos péptidos aumenta o desejo à atividade de pesquisa em ratos. TP-1 influência Ativa continuou durante 6 horas. A administração diária tuftsin ou TP-1 de 15 minutos antes do experimento facilitaram o treinamento e estabilizaram as respostas condicionadas ao reforço de comida. Os animais experimentais reagidos à influência emotivamente negativa são muito mais débeis do que o controlado, que se causa por uma redução aguda do controle sob o montante do reforço de comida. (1988)". Em um trabalho posterior (2010), Semenov manifestou-se de longo prazo (30 dias) a possibilidade da nomeação animais de Selank, com as modificações marcadas no metabolismo de serotonin, uma reação à recompensa de comida e consolidação de memória:
"Efeitos Selank (Thr Lys Pro Arg Pro Gly Pro), é um derivado sintético do tetrapeptide endógeno tuftsin, treinamento e processa associado com a memória, e o metabolismo do serotonin (5-HT) investigou-se experimentalmente em ratos de Wistar. Os animais adestraram-se na utilização de recompensas de comida e passaram 30 amostras por dia. Depois que o 10o estudo começou Selank administrado (300 mgs / quilograma) ou salina. O desenvolvimento de um reflexo condicionado à recompensa de comida continuou-se 30 minutos depois. Os animais testaram-se depois de 24 horas, 7 e 30 dias depois do tratamento. Selank ativou a injeção única do metabolismo serotonin no hypothalamus e epidídimo caudal cerebral de 30 minutos a 2 horas. Considerou-se que Selank induz um aumento na estabilidade de armazenamento de 30 dias. Estes resultados fornecem evidência direta que Selank introduzido durante a fase de consolidação, pode melhorar processos de memória. Selank nootropic atividade, provavelmente devido à sua influência óbvia aos níveis de serotonin e o seu metabolites no cérebro".
Os autores exprimem a maior confiança na designação Selank como "nootropic" com relação a melhoras demonstradas na prova de procedimentos, mais longos e mais ação com limite de tempo. O metabolismo de serotonin também fornece a base fisiológica adicional para o efeito antidepressivo Selank.

Disponibilidade de Selank
Selank usou para desordens de inquietude-asthenic e inquietude, critérios diagnósticos apropriados da desordem de inquietude generalizada; neurastenia; desordens de adaptação. A prescrição de medicamentos.

Mildonium

Mildonium (TABERNA), marcas de comércio Mildronat, Mildronāts, também conhecido como Quaterine, Encontrado 88 e THP - é a disponibilidade limitada do mercado de droga farmacêutico, projetado em 1970 e manufaturado por Ivar Kalvins primeira companhia letona Grindeks e alguns fabricantes genéricos. Distribui-se em países do Leste Europeu como uma medicina contra ischemia. Desde primeiro de janeiro de 2016, a droga incluiu na lista da Agência de Antidoping de Mundo de substâncias (WADA) proibido para o uso por atletas. Contudo, há controvérsia sobre o seu uso como uma substância que realça realização atlética. Conhece-se que alguns atletas o têm usado antes que se interdissesse.

Sistemático (IUPAC) nome: 2-(etilo 2-carboxylate) - 1,1,1-trimethylhydrazinium
Nomes comerciais: Mildronate
Número CAS 86426-17-7
Sinônimos: THP, ENCONTRADO 8 Mildronāts ou Quaterine
Fórmula: C6H15N2O2 +
Massa de molar: 147.19 g / mol
Solubilidade em água:> 40 mgs / mL mg / mL (20 ° C)

Uso médico de Mildonium

Mildonium usou na medicina para o tratamento de angina e infarto do miocárdio. A primeira pesquisa clínica da eficácia de usar uma combinação de Mildonium e lisinopril, angiotensin conversão de nervo inibidor de enzima, para o tratamento do fracasso de coração crônico, conduziu-se em 2005. O teste mostrou que a combinação de lisinopril e Mildonium pode melhorar a qualidade de vida, tolerância de exercício, bem como mecanismos da circulação de sangue periférico em pacientes com o fracasso de coração crônico. Outro relatório de pesquisa em 2008 mostrou que a combinação de lisinopril e Mildonium melhorou o reflexo baroreceptor em pacientes com pacientes de fracasso de coração crônicos. Em fevereiro de 2010, uma nova pesquisa clínica que examina só pacientes com a angina, testou a eficácia e a segurança de Mildonium em conjunto com medidas padrão para melhorar a tolerância de exercício. O estudo encontrou que a droga significativamente melhorou a capacidade de exercício em pacientes estáveis com a angina. A equipe da Quarta universidade Médica Militar, Xi'an, Shaanxi, a China, conduziu uma prova da fase II clínica que implica 227 pacientes de eficácia e segurança Mildonium no acidente vascular cerebral isquêmico agudo, que se concluiu em agosto de 2013. Os autores de estudo concluíram que Mildonium foi tão eficaz e seguro como sinepazide injeção.

Farmacologia de Mildonium
Mildonium inibe a oxidação de ácidos graxos, presumivelmente inibindo a gama-butyrobetaine de enzima hydroxylase Carnitine no caminho biosynthetic. O γ-butyrobetaine hydroxylase pertence à superfamília de 2-oxoglutarate e oxygenase catalisa a formação de L-carnitine da gama-butyrobetaine. Apesar de que os dados iniciais sugerem que Mildonium é não-concorrente e não hydroxylated o análogo da gama-butyrobetaine, a pesquisa adicional revelou que Mildonium é um substrate da gama-butyrobetaine dioxygenase. A análise de raio x e em estudos bioquímicos vitro indica que isto se comunica com Mildonium substrate de bolso γ-butyrobetaine hydroxylase e atua como um alternativo substrate, e por isso um nervo inibidor competitivo. Tipicamente, a ação desta enzima no seu substrate e γ-butyrobetaine dá 2-oxoglutarate na presença de oxigênio adicional substrates L-carnitine produtos, succinate e gás carbônico; na presença de uma alternativa substrate reação produz semialdehyde malonic ácido, formaldeído (semelhante à ação de demethylases histones), dimethylamine e (1 metilo imidazolidin 4 yl) ácido acético, "produto inesperado com a extra obrigação de carbono de carbono, o N resultante demethylation ligado com o rearranjo oxidative provavelmente excepcional via um mecanismo radical". Neste mecanismo excepcional implica-se provavelmente reagrupando Stephen. A inibição meldonium γ-butyrobetaine hydroxylase dá o valor da concentração inibitiva meiomáxima (IC50) 62 micromolar, que outros autores do estudo descrito como "potente". Mildonium é um exemplo de um nervo inibidor que atua como simulant non-peptidyl substrate. Outro estudo primário mostrou relatórios (ressonância magnética nuclear), que também ata a Mildonium acetyltransferase carnitine, uma enzima ubíqua que desempenha um papel no metabolismo de energia celular; também inibe esta enzima, embora ligeiramente mais (a inibição constante, Ki, 1,6 molhes).

Propriedades físicas e químicas de Mildonium
Nome químico Mildonium - 3-(2,2,2-trimethyl-Imil hydrazinium) propionate. Esta substância é um análogo estrutural da gama-butyrobetaine com amino que substitui C-4 metileno γ-butyrobetaine. O γ-butyrobetaine é precursor no biossíntese de carnitine.

Sociedade e cultura
droga
Mildonium acrescentou-se à lista de substâncias proibidas World Anti-Doping Agency (WADA), começando desde primeiro de janeiro de 2016, devido a evidência do seu uso por atletas realçar a realização. Mildonium esteve na lista de preparações para o WADA monitorização de 2015. WADA classifica a preparação como modulador metabólico, bem como a insulina.

Vítimas de Mildonium
7 de março de 2016, o antigo jogador de tênis de campeão mundial e o número um mundial Maria Sharapova anunciou que reprovou um teste de doping na Austrália detecção de Mildonium devida. Disse que tomou a droga durante uma década para tratar vários problemas de saúde e não notou que se enumerou como interdito. Antes durante o dia, o russo compreende que a patinadora Ekaterina Bobrova anunciou que também se testou positivo em Mildonium nos Campeonatos de Patinação artística europeus em 2016. Bobrov "surpreendeu-se" pelos resultados do teste, porque sabia que Mildonium incluiu na lista de substâncias interditas, e evite a comida que contém substâncias interditas. Outros atletas que se proíbem temporariamente de participar na competição devido ao uso Mildonium - o corredor de distância meio sueco da origem etiópica Abeba Aregawi, o corredor remoto etiópico Endeshaw Negesse, o ciclista russo Eduard Vorganov e Olga Abramova biathletes ucraniana e Artem Tishchenko. A Agência de Antidoping de mundo registrou 110 amostras positivas com traços Mildonium no período desde primeiro de janeiro até o dia 10 de março.

Disputas sobre Mildonium
Um estudo em dezembro de 2015, publicado na revista «Drug Testing and Analysis» diz que Mildonium "mostra um aumento na realização e a paciência em atletas, reabilitação mais rápida depois do treinamento, protege contra stress e melhora a função da ativação do sistema nervoso central (CNS)». O fabricante, companhia de Grindex, disse que não pensou que o uso de Mildonium deve proibir-se para atletas. A companhia disse que a droga atua principalmente reduzindo o dano de célula que pode causar-se por alguns subprodutos de carnitine. Mildonium "usa-se para prevenir a morte celular ischemic e não aumentar a realização de células normais", a afirmação disse." Mildonium não pode melhorar a realização atlética, mas pode parar o dano de tecido em caso de ischemia", isto é, quando há fluxo sanguíneo insuficiente ao coração. A droga inventou-se a meados dos anos 1970 no Instituto da Síntese Orgânica da Academia de Ciências de Ivars Kalvins SSR letão. Kalvins criticou a proibição, dizendo que WADA não forneceu a evidência científica que a droga pode usar-se como doping. Segundo ele, Mildonium não melhora a realização atlética, e a maioria usou-se por atletas para prevenir o dano ao coração e músculos, causados pela falta de oxigênio durante o exercício de alta intensidade. Sustentou que não permitir atletas para cuidar da sua saúde é uma violação de direitos humanos, e que a decisão se tomou ou por causa do preconceito contra atletas da Europa Oriental ou para reduzir a competição na competição. Liene Kozlovsky, chefe de antienvernizar o departamento do Centro letão da Medicina esportiva, rejeitou as alegações que a proibição é uma violação dos direitos de atletas, dizendo que Mildonium perigoso em grandes doses, e deve usar-se só sob a supervisão médica do tratamento de verdadeiros problemas de saúde. Também sugeriu que os atletas russos não receberam o aviso adequado que a droga se interdisse devido à interrupção da agência de antidoping da Federação russa no fim do 2015. Forbes informou que um professor da anestesiologia que Michael Joyner da Clínica Mayo em Rochester, a Minnesota, estudou como as pessoas respondem a stress físico e mental durante o exercício e outras atividades, disse que "há evidência insuficiente quanto às ações de muitos dos compostos que se esperam melhoram a realização atlética. O seu uso tem algo em comum com lendas urbanas, e é pouco nítido se estes produtos realmente eficazes. Iria me surpreender se soubesse que esta substância (Mildonium) tem a eficácia acima da cafeína ou creatinine (uma substância natural, que, se tomado como um suplemento, supostamente, ajuda a aumentar a massa de músculo). "Ford Vox, um doutor dos Estados Unidos, que se especializam em medicina regenerativa e jornalista, disse que "não há muita evidência científica para apoiar o uso desta substância como um foguete auxiliar de realização atlético".

Aprovação de membro de Mildonium
Mildonium que não se aprova pelo FDA nos Estados Unidos, é um medicamento receitado registrado na Letônia, a Rússia, a Ucrânia, a Geórgia, o Cazaquistão, a Azerbeijão, a Bielorrússia, o Usbequistão, a Moldova e o Quirguizistão.

Formas disponíveis de Mildonium
Mildonium vendeu em cápsulas em 250 mgs e 500 mgs e 10% solução de Mildonium da injeção.

Economia de Mildonium
Mildonium fez de Grindex Company, a companhia farmacêutica letona, que tem escritórios em treze países da Europa Oriental, como um meio do tratamento da doença de coração. A companhia identifica-o como um dos seus ingredientes principais. Em 2013, as suas vendas subiram para 65 milhões de euros.

Cyanocobalamin

Grupo farmacológico: Vitaminas; complexo de vitamina B

Ação farmacológica: vitamina B12 de vitamer. No corpo (principalmente no fígado) converte-se em methylcobalamin e 5-deoxy-adenosyl cobalamin. Methylcobalamin implica-se na reação de conversão de homocysteine a methionine e S-adenosylmethionine - reações metabólicas-chave pyrimidine e bases de purine (e daqui ADN e ARN). Quando a deficiência de vitamina nesta reação pode substituir methyl-tetrahydro-folic, em que o ácido fólico de reação precisa para o metabolismo preocupado. 5 5-deoxy-adenosyl cobalamin servem de um cofactor do isomerization de L-methylmalonyl-Cola em succinyl CoA - reações importantes do metabolismo de lipídio e carboidrato. A deficiência de vitamina B12 leva à perturbação da proliferação de células rapidamente se dividem do hematopoietic e tecido epitelial, bem como à perturbação da formação de bainha myelin neuronial.
Fórmula molecular: C63H88CoN14O14P
Massa de molar: 1355.38 g / mol
Aparência: corpo sólido vermelho-escuro
Fundição de ponto:> 300 ° C
Fervura de ponto:> 300 ° C
Solubilidade em água: bom

Cyanocobalamin é o mais comum e largamente produziu o composto químico vitamina B12 de atividade de vitamina que tem. A vitamina B12 - é o nome comum de qualquer vitamina B12 vitamer. Desde que o corpo é capaz de converter o composto ativo cyanocobalamin em qualquer B12, cyanocobalamin ele mesmo uma forma (ou vitamers) B12, embora basicamente uma união artificial. Cyanocobalamin não se encontra normalmente em organismos vivos, mas os animais podem converter comercialmente produzido no cyanocobalamin ativo (cofactor) a forma da vitamina, como metilo cobalamin. O cianeto lançado neste processo é tão pequeno que é a toxicidade insignificante.

Propriedades químicas de Cyanocobalamin
Cyanocobalamin é o mais largamente conhecido e de vitamers produziu a família de vitamina B12 (a família de compostos químicos que funcionam como B12 no corpo), como o cyanocobalamin mais estável se expõe ao ar para formar B12. É acessível à cristalização o mais fácil e daqui o mais simplesmente limpado depois de produção pela fermentação bacteriana ou síntese em vitro. Pode obter-se na forma de cristais vermelho-escuros ou pó vermelho amorfo. Cyanocobalamin é muito higroscópico na forma anidra e tem uma solubilidade moderada na água (1:80). É resistente à esterilização em um autoclave durante um período curto do tempo em uma temperatura de 121 ° C. A Vitamina B12 de coenzimas é muito movediça à luz. O cianeto dos animais ligand substituiu com outros grupos (adenosyl, metilo), que representam a forma biologicamente ativa. O resto do cyanocobalamin é inalterado.

reações químicas
O cobalto átomo central geralmente existe no estado trivalente, Co (III). Contudo, quando submetido a condições de redução diferentes cyanocobalamin átomo de cobalto central pode reduzir-se a Co (II) ou Co (I), que são referidos comumente como B12r e B12S respectivamente. B12S B12r e pode obter-se de cyanocobalamin pela redução controlada ou pela redução química usando o sódio borohydride em solução alcalina, zinco no ácido acético ou pela exposição a thiols. Como B12r e B12S são indefinidamente estáveis em condições anóxicas. B12r na solução adquire uma cor cor-de-laranja-marrom. Com luz do dia natural B12S cor azulada-verde, e sob iluminação artificial - purpúreo. B12S - isto partículas nucleophilic que compõem as soluções aquosas e muitas vezes se chamam "super-nukleofils". Esta característica permite-lhe criar preparações convenientes de análogos cobalamin com vário substituents por meio do ataque de nucleophilic contra o deputado ou não saturou halogenated substituents. Por exemplo, o cyanocobalamin pode transformar-se em análogos via a redução a cobalamins B12S, seguido da adição do alkyl correspondente halides, acyl halides, alkene ou alkyne. As dificuldades associadas com sterols - são o fator restritivo principal na síntese da coenzima análogos de B12. Por exemplo, não há reação entre o cloreto e neopentyl B12S, um alkyl secundário halide análogos são demasiado movediços para isolar. Os estudos sugerem que isto é devido à coordenação forte entre o benzimidazole e o átomo central de cobalto, puxões ele no avião do anel de corrin. O efeito do transporte também determina o polarizability da comunicação co-C. Contudo, uma vez separado do cobalto benzimidazole quando quaternization com o metilo iodide, se substitui por íons hydroxyl ou H2O. Vário alkyl secundário halides então facilmente atacou B12S modificado para dar os análogos estáveis correspondentes de cobalamin. Os produtos tipicamente recuperavam e purificaram por extração phenol ou cloreto de metileno de chromatography de coluna. Os análogos de Cobalamin obtidos nesta maneira incluem coenzimas naturais e cobalamid methylcobalamin bem como outros cobalamins que não ocorrem na natureza, por exemplo, vinilcobalamin, e carboxymethylcobalamin, cyclohexylcobalamin. Esta reação está atualmente desenvolvendo-se para o uso como um catalisador de dehalogenation químico, o reagente orgânico e o sistema de catalisador fotosensibilizaram.

Produção de cyanocobalamin
Cyanocobalamin produz-se comercialmente pela fermentação bacteriana. Quando fermentação de vários microrganismos usando uma mistura de metilo, hydroxo e adenosylcobalamin. Estes compostos convertem-se em cyanocobalamin acrescentando o cianeto de potássio na presença de nitrito de sódio e calor. Desde que a maior parte de espécie de Propionibacterium produz endotoxins ou exotoxins e tem a posição GRAS (isto é, considera-se geralmente como Seguro) nos EU, considera-se atualmente os organismos de fermentação bacterianos mais preferenciais para produzir a vitamina B12. Historicamente, uma forma da vitamina B12 é hydroxocobalamin muitas vezes produz-se por bactérias, e logo, no decorrer da purificação depois de separar o carbono ativado de culturas bacterianas e transforma-se em cyanocobalamin. A primeira extração da vitamina B12 que a modificação não se entendeu imediatamente. O cianeto está naturalmente presente no carbono ativado, hydroxocobalamin e ter uma alta afinidade para o cianeto, e cria o seu toma cyanocobalamin. Encontra-se que na maior parte de farmacêuticos, desde a adição de cianeto Cyanocobalamin estabiliza a molécula. A França fornece 80% da produção mundial de cyanocobalamin. No ano vendeu mais de 10 toneladas deste composto, 55% de todas as vendas vêm da forragem e o resto 45% - para o consumo humano.

Uso farmacêutico de Cyanocobalamin
Cyanocobalamin prescreve-se normalmente pelas seguintes razões: depois da remoção cirúrgica completa ou parcial do estômago ou intestinos, para fornecer um nível adequado da vitamina B12 no sangue, para o tratamento da anemia perniciosa; deficiência de vitamina B12 devido ao seu rendimento baixo da comida; thyrotoxicosis; hemorragia; cancro, fígado e rim. As injeções de Cyanocobalamin muitas vezes prescritas para pacientes com a anastomose de passagem secundária gástrica, com a parte de passagem secundária do pequeno intestino, impedem a absorção de B12 de comida e vitaminas. Cyanocobalamin também se usa no teste de Xelim para identificar a capacidade de uma pessoa de absorver a vitamina B12.

Os produtos de fim do tratamento de envenenamento de cianeto
Em casos de envenenamento de cianeto, dão ao paciente hydroxocobalamin, cyanocobalamin predecessor. Hydroxocobalamin ata com o íon de cianeto e forma cyanocobalamin, que então pode lançar-se pelos rins. Hydroxocobalamin usou-se por muitos anos em França e em dezembro de 2006 aprovou-se pelo FDA abaixo do nome comercial Cyanokit.

Efeitos de lado possíveis de cyanocobalamin
A administração oral de cyanocobalamin pode ocorrer um número de reações alérgicas como urticária, dificuldade de respiração, inchação da cara, lábios, língua ou garganta. Os efeitos de lado menos sérios podem incluir a dor de cabeça, a náusea, a indigestão, a diarreia, a dor conjunta, a coceira ou uma borbulha. No tratamento de certas formas da anemia (eg, megaloblastic anemia), o uso de cyanocobalamin pode resultar em hypokalemia severo, às vezes fatal (mas o mesmo efeito é observar-se quando tomar qualquer vitamer B12 é, não só cyanocobalamin). Na aplicação da doença de vitamina B12 Leber's os pacientes podem sofrer da atrofia rápida do nervo ótico. As formas da vitamina B12 de injeções (como próprio hydroxocobalamin) estão geralmente disponíveis como farmacêuticos e são as formas injetáveis o mais frequentemente usadas da vitamina B12 em muitos países. as injeções de cyanocobalamin são a maior parte de formas comuns de injeções de vitamina B12 nos Estados Unidos.

Disponibilidade:
Cyanocobalamin usa-se para condições que implicam uma deficiência da vitamina B12. Dispensado por prescrição.