Instrução de uso: Dipotassium clorazepate

O nome latino da substância Dipotassium clorazepate

Dikalii clorazepas (gênero. Dikalii clorazepatis)

Nome químico

O complexo de 7 ácido de chloro 2,3 dihydro 2 oxo 5 phenyl 1H 1,4 benzodiazepine 3 carboxylic com hidróxido de potássio (1: 1)

Fórmula grossa

C16H11ClK2N2O4

Grupo farmacológico:

Anxiolytics

A classificação (ICD-10) nosological

Abstinência de F10.3: síndrome de retirada de álcool; síndrome de abstinência; síndrome de abstinência com alcoolismo; Abstinência; abstinência de álcool; posição de retirada de álcool; síndrome de retirada de álcool; desordem de Postabstinctive; condição de pós-abstinência; síndrome de ressaca; síndrome de abstinência; síndrome de abstinência de álcool; síndrome de retirada de álcool; condição de abstinência

F41.1 desordem de inquietude Generalizada: desordens de inquietude generalizadas; alarma generalizado; neurose de Phobic; reação de inquietude; neurose que se preocupa

Neurastenia de F48.0: forma de Asthenic de neurastenia; desordem de Asthenoneurotic; estado Astheno-neurótico; Influenza de burros de carga jovens; jovem profissional urbano de influenza; desordens de Neurasthenic; condições de Neurasthenic; síndrome de Neurasthenic

Insônia de F51.0 de etiologia inorgânica: insônia situacional; desordens de sono situacionais

F95 Teaki: criança de teca; teca de crianças; Nervo Teacks em Crianças; teack nervoso; Teca

G40.1 epilepsia sintomática (focal) (parcial) Localizada e síndromes epilépticas com apreensão parcial simples: forma parcial de epilepsia; epilepsia parcial; grampos parciais; Parcial próprio; apreensão parcial com sintomas simples; ataque parcial; ataque parcial com localização do foco no hemisfério subdominante; epiléptico parcial são; apreensão epiléptica parcial; apreensão parcial; apreensão tônica-clonic parcial; localização subcortical do foco de excitação

G40.2 epilepsia sintomática (focal) (parcial) Localizada e síndromes epilépticas com apreensão parcial complexa: apreensão de Jackson; epilepsia parcial; grampos parciais; convulsões parciais com ou sem generalização secundária; apreensão parcial com sintomas complexos; forma parcial de epilepsia; Parcial próprio; ataque parcial; epiléptico parcial são; apreensão epiléptica parcial; apreensão tônica-clonic parcial

Código de CAS

57109-90-7

Características da substância Dipotassium clorazepate

Anxiolytic do grupo benzodiazepine. O pó é branco ou amarelo-claro em cores, praticamente inodoro. Muito solúvel em água, muito pobremente solúvel em etanol, praticamente insolúvel em solventes orgânicos. Soluções aquosas - transparente, amarelo-claro, tenha uma reação alcalina, são movediços.

Farmacologia

Ação farmacológica - anticonvulsant, anxiolytic.

Ata a receptores benzodiazepine específicos (córtex cerebral, núcleo em forma de amêndoa, hippocampus, hypothalamus, cerebelo, striatum, corda espinal) e aumenta a sensibilidade de receptores GABA ao mediador, realçando o efeito inibitivo de GABA no sistema nervoso central.

Depois da ingestão, transforma-se em nordiazepam (desmethyldiazepam) e nesta forma absorve-se rapidamente e regularmente totalmente no tratado digestivo e circula na circulação sistêmica. Cmax de nordiazepam no plasma consegue-se depois de 30-120 minutos. A concentração de equilíbrio no sangue realiza-se normalmente depois de 5 dias - 2 semanas. Nordiazepam caracteriza-se por um alto nível da atadura à proteína plásmica (97-98%), T1 / 2 do plasma é 40-50 horas, penetra no leite de peito. Nordiazepam metaboliza-se além disso no fígado por hydroxylation. Excretado principalmente na urina, principalmente na forma de oxazepam conjugado (3-hydroxynorodiazepam) e uma pouca quantidade de p-hydroxynodiazepam conjugado. Com uma renomeação, a acumulação de metabolites ativo é significante.

Refere-se a benzodiazepines de longa duração. Tem um efeito deprimente prolongado sobre o sistema nervoso central. Tem um efeito anxiolytic forte. O miorelaxing e os efeitos de sedação exprimem-se pobremente. Reduz a inquietude, agitação. Alivia os sintomas da retirada de álcool aguda.

Os estudos experimentais em animais (ratos, macacos) mostraram uma diferença significante nas doses que causam anxiolytic, efeitos calmantes e tóxicos. Assim, em ratos, a abolição do reflexo condicionado previne-se quando a ingestão é 10 mgs / quilograma, o efeito calmante desenvolve-se em uma dose de 32 mgs / quilograma, LD50 - 1320 mgs / quilograma. Em macacos, o comportamento agressivo inibe-se em doses de 0.25 mgs / quilograma, o efeito calmante (ataxia) desenvolve-se em 7.5 mgs / quilograma, LD50 excede 1600 mgs / quilograma, mas não se determina, t. em grandes doses um efeito emético manifesta-se.

Em estudos da toxicidade em cães (21 animais) quem recebeu clorazepate dikal no interior em doses até 75 mgs / quilograma durante 22 meses, houve modificações relacionadas à droga no fígado (redução de peso, cholestasis com o dano hepatocellular mínimo).

Em estudos de toxicidade em macacos (18 animais) quem recebeu clorazepate dicare no interior em doses de 3-36 mgs / quilograma / dia durante 52 semanas, as fêmeas em grandes doses associaram-se com uma tendência relacionada à droga de diminuir o número de leucócitos, enquanto os Leucócitos de número total permaneceram dentro da norma. As violações da função ou a estrutura do fígado (bem como de outros órgãos) não se revelaram.

Os estudos da fertilidade, a reprodução, teratogenicity em roedores (ratos, coelhos) mostraram que a entrada de dados de clorazepate no interior em doses até 150 mgs / quilograma (rato) e até 15 mgs / o quilograma (coelhos) não causa desordens desenvolventes no feto, não afeta a fertilidade E a capacidade reprodutiva em animais adultos.

Em experimentos em animais (cães e coelhos), uma dependência apareceu, que se manifestou no desenvolvimento de convulsões com uma abolição aguda ou redução da dose de drogas; esta síndrome em cães parou-se pela introdução de clorazepate dikal.

Aplicação da substância Dipotassium clorazepate

Todas as espécies de desordens de inquietude (tratamento de condições de inquietude ou para uma retirada a curto prazo de sintomas de inquietude), síndrome de retirada em pacientes com alcoolismo (tratamento sintomático), apreensão epiléptica parcial, marca (em crianças).

Contra-indicações

Hipersensibilidade, fracasso respiratório, zakratougolnaya glaucoma, gravidez (especialmente eu trimestre), amamentação.

Restrições no uso

Estados depressivos, reações psicóticas, myasthenia gravis, crianças menos de 9 anos de idade (segurança e eficácia não determinada).

Aplicação em gravidez e amamentação

Contra-indicado em gravidez (especialmente no primeiro trimestre). Para a duração do tratamento é necessário parar a amamentação.

Efeitos de lado da substância Dipotassium clorazepate

Do sistema nervoso e órgãos sensoriais: a sonolência, vertigem, irritabilidade, visão nublada, dor de cabeça, confusão, insônia, fadiga, ataxia, diplopia, depressão, tremores, obscureceu o discurso.

Da parte do tratado gastrintestinal: as reclamações gastrintestinais, incl. náusea, vômito, boca seca, modificam-se no funcional renal e testes de hepatic.

Outro: uma borbulha de pele passageira, urogenital desordens, uma redução em TRISTE, uma redução em hematocrit.

Com uso prolongado ou toma de grandes doses - dependência física e psicológica, síndrome de retirada (as convulsões, o delírio, o tremor, abdominal e espasmos de músculo, vômito, aumentaram a sudação, a nervosidade, a insônia, a irritabilidade, a diarreia, o prejuízo de memória).

Participação

Os efeitos realçam (mutuamente) álcool, neuroleptics, barbituratos e outras drogas que abaixam o sistema nervoso central, músculo periférico e central relaxants.

Dose excessiva

Sintomas: opressão do sistema nervoso central de gravidade variada (de sonolência a coma), inibição de atividade respiratória e cardíaca.

Tratamento: lavage gástrico, indução de vômito, monitorização de funções vitais, o uso de analeptics respiratório e cardiovascular. Como um antídoto, um antagonista específico de receptores benzodiazepine flumazenil (em um hospital) pode usar-se.

Vias de administração

No interior.

Precauções de Substância Dipotassium clorazepate

Use com a prudência em doenças do fígado e rins, crianças, as pessoas idosas e o paciente enfraquecido. Em pacientes com droga e alcoolismo, use sob a supervisão fechada de um médico.

Para prevenir o desenvolvimento da síndrome de retirada, a dose deve reduzir-se gradualmente. Não se recomenda a recepção simultânea de fundos que abaixam o sistema nervoso central. Não se combine com o álcool. Durante o tratamento não se recomenda dirigir transportes e tomar parte no trabalho que necessita atenção aumentada e resposta rápida. Com a admissão de longo prazo, a monitorização periódica do modelo de sangue periférico e função de fígado indica-se.

Instruções especiais

A inquietude ou a tensão associada com stress diário normalmente não necessitam o tratamento com anxiolytics.