Instrução de uso: Zolmitriptan

O nome latino da substância Zolmitriptan

Zolmitriptanum (gênero. Zolmitriptani)

Nome químico

(4S)-4 - [[3-[2-(Dimethylamino) etilo]-1H-indol-5-yl] metilo] - 2-oxazolidinone

Fórmula grossa

C16H21N3O2

Grupo farmacológico

Agentes de Serotonergic

A classificação (ICD-10) nosological

Enxaqueca de G43: A dor de enxaqueca; Enxaqueca; enxaqueca de hemiplegic; dor de cabeça de enxaqueca; Um ataque de enxaqueca; dor de cabeça contínua; hemicranias

Código de CAS

139264-17-8

Características da substância Zolmitriptan

Pó branco ou quase branco. Facilmente solúvel em água. Peso molecular 287.36.

Farmacologia

Ação farmacológica - antienxaqueca.

Seletivamente estimula 5-HT1B / 1D serotonin receptores, tem uma afinidade moderada para receptores 5-HT1A. Causa vasoconstriction, inibe o lançamento de neuropeptides (vasoactive péptido intestinal, substância P e outros.).

Bem absorto do tratado gastrintestinal, Cmax consegue-se dentro de 1 h. Bioavailability é ligeiramente mais de 40% (o efeito "da primeira passagem" pelo fígado). Atar à proteína plásmica é aproximadamente 25%. T1 / 2-. 2.5-3 h sob a biotransformação de fígado intensa para formar o derivado N-desmethyl (2-6 vezes mais ativo do que o material inicial) e um número de metabolites inativo. Excreta-se principalmente por rins na forma de metabolites, aproximadamente 30% - com fezes na forma inalterada.

Suspende o desenvolvimento de um ataque de enxaqueca sem ação analgésica direta. Além da paragem do ataque da dor, enfraquece a náusea, vomitando (especialmente com ataques de lado esquerdo), foto e phonophobia. O efeito começa durante 15-20 minutos e consegue um máximo dentro de 1 hora. Um maior efeito observa-se tomando em uma altitude de um ataque. É altamente eficaz no tratamento complexo da posição de enxaqueca (uma série de vários ataques de enxaqueca pesados, sequentes que duram 2-5 dias). Elimina enxaquecas menstruais. As grandes doses têm um efeito calmante e causam a sonolência.

Aplicação de substância Zolmitriptan

Enxaqueca (detendo um ataque).

Contra-indicações

Hipersensibilidade, hipertensão incontrolada, ischemic doença de coração, WPW-síndrome com arrhythmias cardíaco, problemas com fígado severos, crianças (menos de 18 anos) e mais velho (mais de 65) idade.

Atualização de informação

Contra-indicações (opcionais)

Hemiplegic e oftalmoplegicheskaya basilar enxaqueca, coronária vasospasm / angina de Prinzmetal, doença arterial periférica, doença cerebrovascular (inclusive golpe ou ataque de ischemic passageiro), uma história de fracasso renal severo (creatinine despejo menos de 15 mL / minuto), co-aplicação com outro agonists do 5-HT1B / 1D-serotonin receptores (p. ex., sumatriptan, naratriptanom), ergotamine e os seus derivados (inclusive methysergide) e durante 24 horas depois da sua retirada; aplicação conjunta com nervos inibidores de MAO A e dentro de 14 dias depois do seu cancelamento.

Aplicação em gravidez e lactação

Possivelmente, se o efeito esperado da terapia excede o risco potencial ao feto.

A categoria de ação do feto por FDA é C.

No momento do tratamento deve parar a amamentação.

Efeitos de lado de Zolmitriptan

Náusea, boca seca, vertigem, sonolência, sensação de calor, fadiga, sensação de peso e constrição na garganta, pescoço, membros e peito, um aumento passageiro em pressão de sangue, mialgia, fraqueza de músculo, paresthesia.

Participação

Moclobemide aumenta o conteúdo em tecidos.

Dose excessiva

Sintomas: sedação.

Tratamento: terapia sintomática, incl. Assegurar linha aérea patency, controlar e manter a função do sistema cardiovascular.

Vias de administração

No interior.

Precauções da substância Zolmitriptan

Antes da partida do tratamento, um exame neurológico detalhado é necessário para eliminar a patologia orgânica do sistema nervoso central, bem como avaliar o estado do sistema cardiovascular. Não se recomenda tomar concomitantly com outras drogas do grupo de receptor 5-HT1D agonists e ataques de enxaqueca de uso da profilaxia.

Não use durante os motoristas de trabalho de transportes e as pessoas cuja profissão se associa com a concentração aumentada da atenção.