Instrução de uso: Sertraline

Nome latino de substância Sertraline

Sertralinum (gênero. Sertralini)

Nome químico

(1S, 4S)-4-(3,4-Dichlorophenyl)-1,2,3,4-tetrahydro-N-methyl-1-naphthylamine (como hidrocloreto)

Fórmula grossa

C17H17Cl2N

Grupo farmacológico:

Antidepressivo

A classificação (ICD-10) nosological

F32 episódio Depressivo: subdepressão de Adynamic; Astheno-adynamic estados subdepressivos; desordem de Asthenoadressive; desordem Astheno-depressiva; o estado de Asthenodepressive; estado Astheno-depressivo; Desordem Depressiva Principal; depressão de Vyaloapatichesky com retardação; Depressão Dupla; pseudodement depressivo; doença depressiva; desordem de humor depressiva; desordem depressiva; desordem de humor depressiva; estado depressivo; desordens depressivas; síndrome depressiva; síndrome depressiva larviated; síndrome depressiva em psicoses; máscaras abaixadas; Depressão; Depleção de Depressão; Depressão com os fenômenos de inibição dentro da armação de cyclothymia; a Depressão sorri; depressão de Involutional; melancolia de Involutionary; depressão de Involutional; desordem maníaco-depressiva; Depressão Mascarada; Ataque Melancólico; depressão neurótica; depressão neurótica; Depressão Superficial; depressão orgânica; síndrome depressiva orgânica; depressão simples; Síndrome melancólica simples; depressão de Psychogenic; depressão reativa; depressão reativa com sintomas psychopathological moderados; estados depressivos reativos; depressão reativa; depressão periódica; síndrome depressiva sazonal; depressão de Severostatic; Depressão Senil; Depressão Sintomática; depressão de Somatogenic; depressão de Cyclotymic; depressão de Exogenous; depressão endógena; Condições Depressivas Endógenas; Depressão Endógena; síndrome depressiva endógena

F33 desordem depressiva Periódica: desordem depressiva principal; depressão secundária; Depressão Dupla; pseudodement depressivo; desordem de humor depressiva; desordem depressiva; desordem de humor depressiva; estado depressivo; síndrome depressiva; máscaras abaixadas; Depressão; a Depressão sorri; depressão de Involutional; depressão de Involutional; Depressão Mascarada; Ataque Melancólico; depressão reativa; depressão reativa com sintomas psychopathological moderados; estados depressivos reativos; depressão de Exogenous; depressão endógena; Condições Depressivas Endógenas; Depressão Endógena; síndrome depressiva endógena

Desordem de Pânico de F41.0 [inquietude paroxysmal episódica]: estado pânico; ataque pânico; Pânico; desordens pânicas

F42 desordem Obsessiva e compulsória: síndrome obsessiva e compulsória; estados compulsórios obsessivos; síndrome obsessiva e compulsória; A Síndrome de Obsessão; A neurose de obsessão; neurose obsessiva e compulsória; Obsessão

F43.1 desordem de stress Pós-traumática: fadiga de combate; Síndrome de Catástrofe; A síndrome de sobrevivente; isolação traumática; neurose traumática; síndrome traumática; Desordem de Stress pós-traumática

Código de CAS

79617-96-2

Características da substância Sertraline

Antidepressivo, SSRIs.

O hidrocloreto de Sertraline é um pó cristalino branco. Pobremente solúvel em água e álcool isopropyl, solúvel em etanol.

Farmacologia

Ação farmacológica - antidepressivo.

Seletivamente bloqueia a recompreensão de serotonin pela membrana presynaptic de neurônios do cérebro e plaquetas; ligeiramente afeta a re-compreensão de norepinephrine e dopamine. Com o uso prolongado reduz o número de receptores adrenergic no sistema nervoso central.

Depois de ingestão completamente, mas lentamente, absorto. A presença da comida no estômago aumenta o valor de Cmax (em 25%) e encurta o tempo que consegue. Cmax determina-se depois de 4.5-8.4 horas (dependendo da dose). Atar à proteína plásmica é 98%. No "primeiro passo" pelo fígado forma um metabolite ativo - N-desmethylsertralin, que (como sertraline) sofre a biotransformação intensa com a participação de cytochrome P450 3A4 isoenzyme (deaminated, hydroxylated) e conjugado ao ácido glucuronic. T1 / 2 - 26 horas, methylated homologue - 62-104 horas Excretadas igualmente (40-45%) com urina e fezes, com 12-14% inalterados.

Aplicação de Sertraline

O tratamento e a prevenção da depressão de vária etiologia (inclusive o acompanhado por um sentido da inquietude), desordem obsessiva e compulsória, apavoram a desordem (com a agorafobia ou não), a desordem de stress pós-traumática.

Contra-indicações

Hipersensibilidade, uso simultâneo de nervos inibidores MAO, tryptophan ou fenfluramine, epilepsia movediça, crianças menos de 6 anos.

Restrições no uso

Desordens neurológicas (inclusive retardo mental), condições maníacas, epilepsia, hepatic e / ou fracasso renal, perda de peso, crianças mais de 6 anos de idade.

Aplicação em gravidez e lactação

Quando a gravidez é possível, se o benefício esperado da mãe exceder o risco potencial ao feto.

A categoria de ação do feto por FDA é C.

Para a duração do tratamento, a amamentação deve descontinuar-se (sertraline encontra-se no leite de peito).

Efeitos de lado de Sertraline

Do sistema nervoso e órgãos sensoriais: sonolência, vertigem, dor de cabeça, insônia, confusão, amnésia, ataxia, discoordination, hiper - e paresthesia, hyperkinesia, hypo-e dyskinesia, extrapyramidal desordens, convulsões, mydriasis, nystagmus, ptosis, hyporeflexia, agressividade, inquietude, psicose, amnésia, apatia, depersonalization, labilidade emocional, euforia, alucinações, reações paranóicas, sonambulismo.

Do sistema cardiovascular e sangue (hematopoiesis, hemostasis): hipertensão arterial ou hypotension arterial, palpitação, dor torácica, anemia; raramente - tachycardia, collapsoid estados.

Da parte do sistema digestivo: a boca seca, apetite reduzido diretamente até a anorexia (raramente - aumentou o apetite, possivelmente como consequência da eliminação de depressão), as desordens dispépticas (flatulência, náusea, vômito, diarreia ou assentos movediços, constipação), grampos de estômago, dor no abdome de estômago, pancreatitis, modificações em testes de hepatic, hepatite, icterícia ou insuficiência hepática, disfagia, irritação da membrana mucosa do tratado gastrintestinal, glossitis, gingival hipertroféu, stomatitis ulcerativo.

Da parte do sistema respiratório: uma sensação de compressão de caixa torácica.

Da parte do sistema genitourinary: ejaculação atrasada, libido reduzido, disfunção erétil, anorgasmia, irregularidade menstrual, gynecomastia, priapism, dysuria, hyperprolactinaemia, galactorrhea.

Reações alérgicas: vermelhidão da pele, urticária; inchação da cara ou lábios; borbulha de pele, coceira generalizada, exudative multiforme erythema.

Outro: avolumando-se (inclusive periorbital), arthralgia, lymphadenopathy, sudação aumentada, perda de peso, síndrome de retirada.

Participação

Quando co-administrado com nervos inibidores, MAO causa hyperthermia, myoclonus, a irritabilidade, agitação, prejudicou a consciência, o delírio, que passa na coma. Promove a acumulação (biotransformação de blocos) de H1-blockers (astemizole, terfenadine, cisapride) com prolongamento do intervalo QT e desenvolvimento possível de ventricular fatal arrhythmias do tipo "de pirueta". Aumenta o nível plásmico da fração livre (desloca do vínculo com a proteína) H2-blockers, tricyclic antidepressivos, sulfonylurea derivados, anxiolytics, warfarin, digoxin.

Dose excessiva

Sintomas: síndrome de serotonin - a náusea, vômito, sonolência, modificações de ECG, mydriasis, tachycardia, agitação, vertigem, inquietude, agitação psicomotora, diarreia, aumentou a sudação, myoclonus e hyperreflexia.

Tratamento: a nomeação de carvão vegetal ativado, terapia sintomática, manutenção de funções vitais.

Vias de administração

No interior.

Precauções de substância Sertraline

Se o paciente tomar antidepressivos de outros grupos (nervos inibidores de MAO, tricyclic), então sertraline pode administrar-se só 2 semanas depois que se retiram.

As mulheres da idade de gravidez durante o tratamento devem usar métodos adequados da contracepção.

Atualização de informação

A dilatação de aluno, que ocorre depois do uso de muitos antidepressivos, inclusive sertraline, pode provocar um ataque da glaucoma de fechamento de ângulo em pacientes com um ângulo anatomicamente estreito da câmara anterior do olho.

Informação de pacientes. O paciente deve estar sabendo que a entrada sertraline pode causar uma dilatação leve dos alunos, que em indivíduos suscetíveis podem levar a um episódio da glaucoma oclusiva.