Instrução de uso: Neurodolon

Substância ativa Flupirtine

O código N02BG07 de ATX Flupirtine

Grupos farmacológicos

Outros analgésicos não-narcóticos, inclusive non-steroidal e outras drogas antiinflamatórias

A classificação (ICD-10) de Nosological

R52.0 dor Aguda

Síndrome de dor aguda, síndrome de dor Aguda com osteoarthritis, síndrome de dor Aguda de origem traumática, dor Grave de uma natureza neurogenic, dor Grave, síndrome de Dor no momento de entrega

Composição

Cápsulas 1 gorros.

substância ativa:

flupirtine maleate 100 mgs

substâncias auxiliares: hidrofosfato de cálcio dihydrate - 132 mgs; grão de amido pregelatinized grão - 62 mgs; magnésio stearate - 3 mgs; talco - 3 mgs

cápsula gelatina sólida ¹0 - 96 mgs

corpo: tinja "o Ocaso de Ocaso" amarelo - 0.059 mgs; bióxido de titânio 1.18 mgs; gelatina - 57.761 mgs

tampa: tinja «O ocaso de ocaso» amarelo - 0.037 mgs; bióxido de titânio - 0.74 mgs; gelatina - 36.223 mgs

Descrição de forma de dosagem

Cápsulas de gelatina sólidas ¹0, tampa e corpo de cor cor-de-laranja.

Os conteúdos das cápsulas são o pó quase branco com inclusões na forma de pequenas partes de massa compressa ou massa juntada da cor quase branca, esmigalhando-se quando apertado ligeiramente.

efeito de pharmachologic

Ação farmacológica - analgésico.

Pharmacodynamics

Flupirtine é representante do Abridor de Canal de Potássio Neuronial seletivo (SNEPCO) e refere-se a analgésicos non-opioid da ação central. Flupirtine ativa K neural G-protein-associated + os canais da retificação interna. O rendimento de K + íons causa a estabilização do potencial que descansa e uma redução na excitabilidade de membranas neuroniais. A inibição por conseguinte, indireta de receptores NMDA (N metilo B aspartate) ocorre, desde o bloqueio de receptor de NMDA com Mg2 + os íons persistem até que a depolarização de membrana de célula ocorra (ação antagônica indireta em receptores NMDA).

No momento de concentrações terapeuticamente significantes, o flupirtine não ata a alpha1, alpha2, 5HT1-(5-hydroxytryptophan), 5HT2-serotonin, opioid, m central e receptores n-cholinergic.

Uma ação tão central de flupirtine leva à realização de três efeitos principais.

Efeito analgésico. Devido à abertura seletiva do dependente potencial K + os canais dos neurônios com o lançamento de acompanhador de íons, os K + descansam o potencial do neurônio estabiliza-se. O neurônio fica menos irritável.

O antagonismo indireto de flupirtine contra receptores MNDA protege neurônios da entrada de Ca2 + íons. Assim, o efeito que sensibiliza de aumentar a concentração intracelular de Ca2 + íons mitiga-se. Consequentemente, quando o neurônio se excita, a inibição da transferência de subir impulsos nociceptive ocorre.

Efeito de Miorelaxing. Os efeitos farmacológicos descritos para o efeito analgésico apoiam-se funcionalmente pela absorção aumentada de Ca2 + íons por mitochondria, que ocorre no momento de concentrações terapeuticamente significantes. O efeito miorelaksiruyuschee surge em consequência da inibição de acompanhador da transferência de impulsos a neurônios motores e os efeitos correspondentes de neurônios intersticiais. Assim, este efeito manifesta-se principalmente em relação a espasmos de músculo locais, e não a musculatura inteira no conjunto.

O efeito de processos de chronification. Os processos de Chronicification devem considerar-se como os processos da condução neuronial, devido à plasticidade das funções de neurônios; pela indução de processos intracelulares, a elasticidade de funções neuroniais cria as condições da implementação de mecanismos do tipo da inflação, abaixo da qual a resposta de cada impulso subsequente aumenta. Os receptores de NMDA (expressão gênica) são responsáveis pelo lançamento de tais modificações. O bloqueio indireto destes receptores abaixo da influência de flupirtine leva à supressão destes efeitos. Assim, as condições desfavoráveis criam-se para a dor crônica clinicamente significante, e em caso da dor crônica prévia, para apagar a memória de dor estabilizando o potencial de membrana, que leva a uma redução na sensibilidade de dor.

Pharmacokinetics

Depois que a ingestão flupirtine rapidamente e quase completamente (90%) absorve-se no tratado digestivo. Até 75% da dose metabolizam-se no fígado com a formação de metabolites M1 e M2. Metabolite M1 ativo (2-amino-3-acetamino-6-benzylaminopyridine (4-fluoro)) forma-se em consequência da hidrólise da estrutura urethane (a primeira fase de reação) e acetylation subsequente (reação de 2 etapas) e fornece uma média da atividade analgésica de 25% de flupirtine.

Outro metabolite, M2, não é biologicamente ativo, forma-se em consequência da reação de oxidação (1a fase) de p-fluorobenzyl seguido da conjugação (2a fase) do ácido p-fluorobenzoic com glycine. Os estudos nos quais isoenzyme se implica predominantemente no caminho oxidative da degradação não se executaram. Deve esperar-se que flupirtine terá só uma pequena capacidade da interação.

T1 / 2 flupirtine do plasma de sangue são aproximadamente 7 horas (10 horas da substância principal e metabolite M1), que é suficiente para fornecer um efeito analgésico.

A concentração de flupirtine no plasma de sangue é proporcional à dose.

Em pessoas idosas (mais de 65 anos), comparado com pacientes jovens, há um aumento em T1 / 2 (até 14 horas com uma admissão única e até 18.6 horas com a admissão durante 12 dias) e droga de Cmax no plasma de sangue, respectivamente, 2 - 2.5 vezes mais alto.

Pela maior parte excretado pelos rins (69%): 27% - inalterado, 28% - na forma de metabolite M1 (acetyl metabolite), 12% - na forma de metabolite M2 (fluorohypuric ácido); o 1/3 da dose administrada excreta-se como metabolites de uma estrutura inexplicada. Uma pequena parte da dose excreta-se do corpo com bile e fezes.

Indicação de Neurodolon

Dor aguda de gravidade branda e moderada em adultos (tratamento).

Contra-indicações

hipersensibilidade à substância ativa ou qualquer outro componente da droga;

os pacientes com um risco de desenvolver encefalopatia hepatic e pacientes com cholestasis, desde então podem desenvolver a encefalopatia ou agravar o curso da encefalopatia já existente ou ataxia;

pacientes com myasthenia gravis com relação ao músculo relaxant efeito de flupirtine;

pacientes com doença de fígado de acompanhador ou alcoolismo;

a aplicação simultânea de flupirtine com outras drogas que podem ter efeitos hepatotoxic;

os pacientes com o toque recentemente curado ou existente nas orelhas, desde que estes pacientes de pacientes têm um alto risco da atividade de enzima hepatic;

idade de crianças até 18 anos.

Com prudência: fracasso de rim; hypoalbuminemia; As pessoas idosas são mais velhas do que 65 anos.

gravidez e lactação

Há dados insuficientes sobre o uso de flupirtine na gravidez. Em estudos dos animais experimentais, o flupirtin mostrou a toxicidade reprodutiva, mas não teratogenicity.

O risco potencial a seres humanos é desconhecido. Neurodolon não deve usar-se durante a gravidez, menos quando o benefício à mãe exceda o risco potencial ao feto.

Segundo a pesquisa, o flupirtine penetra no leite de peito em uma pouca quantidade. Neste sentido, Neurodolon não pode usar-se durante a amamentação, menos quando haja uma necessidade extrema de tomar a droga. Se for necessário usar Neurodolon durante a lactação, a amamentação deve parar-se.

Efeitos de lado

QUEM classificação da incidência de efeitos de lado: muito muitas vezes - ≥1/10 nomeações (10%); muitas vezes de ≥1 / 100 a <1/10 de nomeações (≥1 e <10%); infrequentemente - de ≥1 / 1000 a <1/100 de prescrições (≥0.1 e <1%); raramente - de ≥1 / 10000 a <1/1000 nomeações (≥0.01 e <0.1%); muito raramente - <1/10000 prescrições (<0.01%); a frequência é desconhecida (não pode prever-se baseado em dados disponíveis).

Do sistema hepatobiliary: muito muitas vezes - um aumento na atividade de hepatic transaminases; frequência desconhecida - hepatite, hepatic insuficiência.

Da parte do sistema imune: infrequentemente - hipersensibilidade à droga, reações alérgicas (em alguns casos acompanhado por febre, borbulha de pele, urticária, coceira de pele).

Do lado de metabolismo: muitas vezes - falta de apetite.

Do sistema nervoso: muitas vezes - dormem a perturbação, a depressão, inquietude / nervosidade, vertigem, tremor, dor de cabeça; infrequentemente - consciência confundida.

Do lado do órgão de visão: infrequentemente - prejudicou a visão.

Do tratado gastrintestinal: muitas vezes - dispepsia, náusea, vômito, dor no estômago, constipação, dor abdominal, secura da mucosa oral, flatulência, diarreia.

Da pele e tecidos subcutâneos: muitas vezes - sudação.

Outro: muito muitas vezes fadiga / fraqueza (em 15% de pacientes), especialmente no início de tratamento.

Os efeitos de lado principalmente dependem da dose da droga (com a exceção de reações alérgicas). Em muitos casos, desaparecem por si mesmos como se realizam ou depois do fim do tratamento.

Participação

Fortalece o efeito de álcool, medicamentos sedativos e músculo relaxants.

Devido a que flupirtine tem um alto grau da atadura à proteína, pode modificar-se o grau da atadura à proteína de outro concomitantly drogou-se. Em consequência do no estudo vitro da interação de flupirtine com warfarin, acetylsalicylic ácido, diazepam, benzylpenicillin, digoxin, glibenclamide, propranolol, clonidine, considerou-se que só os verapamil e diazepam se deslocam por flupirtine de atar à proteína plásmica, que pode levar a um aumento na sua atividade.

Com o uso simultâneo de flupirtine e anticoágulos indiretos - coumarin derivados - recomenda-se controlar regularmente PV para ao oportuno correto a dose de anticoágulos indiretos. Não há dados sobre a interação com outro anticoágulo ou agentes de antiplaqueta (inclusive o ácido acetylsalicylic).

Com o uso simultâneo de flupirtine com drogas que se metabolizam no fígado, a monitorização regular da atividade de enzima hepatic necessita-se. O uso combinado de flupirtine e drogas que contêm paracetamol e carbamazepine deve evitar-se.

Dosar e administração

No interior, sem mastigar a cápsula e lavar-se abaixo com um montante suficiente de líquido (preferivelmente água). Se possível, a droga toma-se enquanto em uma posição direita.

Em casos excepcionais, a cápsula da droga Neurodolon pode abrir-se e tomar-se no interior / inserido por meio da tenta só os conteúdos da cápsula, quando ingerido dentro dos conteúdos da cápsula, recomenda-se neutralizar o seu gosto amargo comendo a comida, por exemplo uma banana.

Aplique 100 mgs (1 gorros.) 3-4 vezes por dia com intervalos iguais entre doses. Nas dores expressas - em 200 mgs (2 gorros.) 3 vezes por dia. A dose diária máxima é 600 mgs / dia (6 gorros.).

As doses selecionam-se dependendo da intensidade da dor e a tolerância individual da droga. Use a dose eficaz mais baixa para o tempo mais curto possível. A duração do tratamento não deve exceder 2 semanas.

Pacientes mais velhos do que 65 anos: no início de tratamento - 100 mgs (1 gorros.) 2 vezes por dia de manhã e de tarde. A dose pode aumentar-se a 300 mgs, dependendo da intensidade da dor e o tolerability da droga.

Em pacientes com a insuficiência renal, a concentração de creatinine no plasma de sangue deve controlar-se. A dose diária máxima não deve exceder 300 mgs / dia (3 gorros.).

Em pacientes com o fracasso renal brando e moderado, o ajuste de dose não se necessita.

Em pacientes com o fracasso renal severo ou com hypoalbuminemia, a dose diária máxima não deve exceder 300 mgs / dia (3 gorros.). Se for necessário usar a droga em uma dose mais alta, os pacientes devem ser sob a supervisão de um doutor.

Dose excessiva

Sintomas: (depois tomar flupirtine em uma dose de 5 g) náusea, tachycardia, prostração, chorosa, o estupor, confusão, atordoou a consciência, a secura da mucosa oral. Em caso de dose excessiva ou sinais da intoxicação, deve ter em mente a possibilidade da ocorrência de desordens do sistema nervoso central, bem como a manifestação de hepatotoxicity pelo tipo do aumento de desordens metabólicas no fígado.

Há relatórios de casos únicos da dose excessiva com intenções suicidas.

Tratamento: indução de vômito ou uso de diuresis forçado, a nomeação de carbono ativado e a introdução de eletrólitos. Neste caso, o estado de saúde restaurou-se dentro de 6-12 horas. Não houve relatórios de condições ameaçam à vida. Conduza o tratamento sintomático. O antídoto específico é desconhecido.

instruções especiais

Neurodolon de droga deve usar-se se o tratamento com outros analgésicos (por exemplo, NSAIDs ou opioids) for contra-indicado.

Em pacientes com a função renal prejudicada, a concentração de creatinine no plasma de sangue deve controlar-se. Em pacientes mais velhos do que 65 anos ou com sinais severos do fracasso renal ou hypoalbuminemia, o ajuste de dose é necessário.

Durante o tratamento com a droga Neurodolon, uma vez por semana, é necessário controlar a posição de função de fígado. quando flupirtin se usa, um aumento em hepatic transaminase atividade, hepatite e insuficiência hepatic pode ocorrer.

Se os resultados do teste de fígado saírem do normal ou se houver sintomas clínicos que indicam o dano hepático, então deixam de usar a droga Neurodolon.

Os pacientes devem avisar-se que durante o tratamento com Neurodolon, a atenção deve prestar-se a qualquer sintoma do dano hepático (eg, a falta de apetite, náusea, vômito, dor de estômago, fadiga, urina escura, icterícia, prurido). Se estes sintomas ocorrerem, deixe de tomar Neurodolon e consulte um doutor urgentemente.

No tratamento de flupirtin, as reações positivas falsas do teste com tiras diagnósticas de bilirubin, urobilinogen e proteína na urina são possíveis. Uma reação semelhante é possível com uma determinação quantitativa da concentração de bilirubin no plasma de sangue.

Aplicando a droga em grandes doses, em alguns casos, a cor da urina pode marcar-se verde, que não é um sinal clínico de nenhuma patologia.

Impacto na capacidade de dirigir transportes e mecanismos. Considerando que a droga Neurodolon pode enfraquecer a atenção e reduzir a velocidade da tarifa de reação, durante o tratamento recomenda-se abster-se de transporte gerente e prática de atividades potencialmente arriscadas. É especialmente importante lembrar-se disto usando o álcool ao mesmo tempo.

Forma de questão

Cápsulas, 100 mgs. Para 10 e 15 gorros. em uma caixa de célula planar feita de filme de PVC e folha metálica de alumínio imprimiu laqueado. Por 1, 3, 5 pacotes de célula de contorno de 10 gorros. ou 1, 2, 3, 4 pacotes de célula de contorno de 15 gorros. instale em um pacote de cartão.

Condições de licença de farmácias

Em prescrição.

Condições de armazenamento

Em um seco, o lugar escuro em uma temperatura de não mais alto do que 25 ° C.

Afaste do alcance de crianças.

Vida de prateleira

2 anos.

Não use depois da data de expiração impressa no pacote.