Instrução de uso: Azelastine

Nome da droga: hidrocloreto de Azelastine, Allergodil, Allergodil C.

Nome latino de substância Azelastine

Azelastinum (gênero. Azelastini)

Nome químico

4 - [Metilo (4-Chlorophenyl)]-2-(metilo hexahydro 1 1H azepin 4 yl)-1 (2H)-phthalazinone (e como hidrocloreto)

Fórmula grossa

C22H24ClN3O

Grupo farmacológico de substância Azelastine

H1-anti-histamínicos

Produtos oftálmicos

A classificação (ICD-10) nosological

H10.1 conjuntivite atopic Aguda: conjuntivite alérgica; doenças de olho alérgicas; conjuntivite alérgica; a conjuntivite alérgica causa-se por fatores químicos e físicos; rhinoconjunctivitis alérgico; inflamação alérgica dos olhos; Spring Qatar; Spring keratitis; conjuntivite de Spring; Conjuntivite alérgica; conjuntivite alérgica de ano inteiro; Exacerbação de pollinosis na forma de síndrome rhinoconjunctival; keratoconjunctivitis alérgico agudo; conjuntivite alérgica aguda; infecção bacteriana superficial dos olhos; Rhinoconjunctivitis; conjuntivite alérgica sazonal; conjuntivite sazonal; SENSORIAL; keratoconjunctivitis alérgico crônico; conjuntivite alérgica crônica

J30 Vasomotor e rhinitis alérgico: rhinopathy alérgico; rhinosinusopathy alérgico; doenças alérgicas do tratado respiratório superior; rhinitis alérgico; Alérgico rhinitis sazonal; Vasomotor nariz líquido; rhinitis alérgico prolongado; rhinitis durante o ano todo alérgico; todo ano rhinitis alérgico; rhinitis alérgico de ano inteiro ou sazonal; todo durante todo o ano rhinitis de uma natureza alérgica; Rhinitis vasomotor alérgico; Exacerbação de pollinosis na forma de síndrome rhinoconjunctival; rhinitis alérgico agudo; Edema da mucosa nasal; Edema da mucosa nasal; Edema da membrana mucosa da cavidade nasal; Inchação da mucosa nasal; Inchação da mucosa nasal; Pollinosis; rhinitis alérgico permanente; Rhinoconjunctivitis; Rhinosinusitis; Rhinosinusopathy; rhinitis alérgico sazonal; rhinitis alérgico sazonal; Feno rhinitis; rhinitis alérgico crônico; doenças alérgicas do tratado respiratório

Código de CAS

58581-89-8

Características de substância Azelastine

Derivado de Phthalazinone. O hidrocloreto de Azelastine é um pó cristalino branco do gosto amargo, inodoro. Limitedly solúvel em água, álcool de metilo e glicol propylene, ligeiramente solúvel em etilo, octyl álcool e glicerina. Peso molecular 418.37.

Farmacologia

Ação farmacológica - estabilização antialérgica, de membrana, anti-histamínico.

Seletivamente histamina de blocos receptores de H1, reduz a permeabilidade capilar e exudation. Inibe degranulation de células de mastro, suprime a síntese ou previne a liberação de substâncias biologicamente ativas (histamina, serotonin, leukotrienes, fator que ativa a plaqueta, etc.) que a causa bronchospasm e fomenta o desenvolvimento de primeiras e últimas etapas de reações alérgicas e inflamação.

Com a administração intranasal reduz a coceira e abafado no nariz, espirro, substância segreda de muco. A atenuação de sintomas rhinitis alérgicos desenvolve-se dentro de 3 horas. O efeito consegue um máximo depois de 4-5 horas e dura durante 12 horas.

A aplicação local na forma de gotas para os olhos acompanha-se por uma redução em sinais da inflamação alérgica dos olhos (hyperemia, irritabilidade, coceira, lacrimation, inchação das pálpebras). O efeito oftálmico manifesta-se depois de 10 minutos e permanece durante 12 horas.

Em experimentos dos animais, os efeitos cancerígenos e mutagenic não se descobriram. Em ratos, em uma dose de 68.6 mgs / quilograma (550 vezes mais alto do que MPDA de uso intranasal), embryotoxic, fetotoxic e efeitos teratogenic (defeitos externos e anormalidades esqueléticas).

Facilmente absorto das membranas mucosas do tratado respiratório, cria nas concentrações de sangue proporcionais à dose. Depois da aplicação intranasal, bioavailability sistêmico é 40%, Vd é 14.5 l / quilograma. Ata à proteína de sangue em 80-90%. Os passos gistogematicalkie barreiras, inclusive placental, penetram em líquidos e tecidos. Biotransformiruetsya no fígado por oxidação que implica o sistema cytochrome P450 com a formação de um metabolite ativo desmethylazelastine. Nas condições de uma instilação intranasal única, o desmethylazelastine não se descobre no plasma de sangue, mas à sombra da concentração estável de azelastine, o seu nível consegue 20-50% disto azelastine. Com o uso repetido de gotas para os olhos não se determina praticamente no sangue. Na aplicação repetida em uma dose de 0.56 mgs / dia em pacientes que sofrem de rhinitis alérgico, as concentrações de sangue são mais altas (0.65 ng / ml) do que em voluntários sãos (0.27 ng / ml). T1 / 2 azelastine - 22 h, desmethylazelastine - 54 h. Excreta-se pelos rins principalmente na forma de metabolites e glândulas excretórias (inclusive a leitaria lactating). No contexto do fracasso renal (Cl creatinine menos de 50 ml / minuto), AUC e Cmax (o tempo da sua realização não se modifica) o aumento em 70-75%.

Aplicação de substância Azelastine

rhinitis alérgico e conjuntivite (sazonal, durante o ano todo).

Contra-indicações

Hipersensibilidade, gravidez, amamentação, idade de crianças (gotas para os olhos - até 4 anos, pulverizador nasal - até 6 anos).

Aplicação em gravidez e amamentação

Contra-indicado em gravidez (especialmente no primeiro trimestre).

Categoria de ação de feto por FDA - C.

Para a duração do tratamento, a amamentação deve parar-se.

Efeitos de lado de substância Azelastine

Reações alérgicas: borbulha de pele, urticária, coçando.

Da parte do sistema respiratório: ataques de espirro, faringite, tosse, brevidade de respiração, uma sensação de tensão no peito, brevidade de respiração, bronchospasm.

Do sistema nervoso: dor de cabeça, vertigem, fadiga.

Da parte do sistema digestivo: um gosto amargo na boca (19.7%), uma modificação em gosto, boca seca, náusea, gastralgia.

Outro: tachycardia, hematuria, mialgia, ganho de peso; usando um pulverizador nasal: sonolência (11.5%), secura, irritação, queimando-se ou coçando da mucosa nasal; Raramente - epistaxis; Com a aplicação de gotas para os olhos: irritação da conjuntiva; Raramente seque olhos, lachrymation, sensação de corpo estrangeira ou dor no olho, inchação, chemosis, hemorragia na câmara anterior do olho, keratopathy / keratitis, corrosão ou escoriação da córnea de olho, visão nublada, blepharitis.

Participação

Fortalece (mutuamente) o efeito calmante de álcool e outras drogas que abaixam o sistema nervoso central. Ketoconazole mexe na determinação da concentração de azelastine no plasma de sangue e cimetidine, suprimindo cytochrome P450, aumenta.

Dose excessiva

Sintomas: provavelmente sonolência aumentada.

Tratamento: sintomático.

Vias de administração

Intranasal, conjunctival.

Precauções da substância Azelastine

Com a prudência, prescreva o pulverizador nasal a pacientes com a função renal prejudicada. Usando um borrifo, não repila a sua cabeça.

Durante o tratamento, é necessário evitar beber o álcool e drogar-se o que abaixa o sistema nervoso central. Considere a possibilidade de vertigem e sonolência.

Instruções especiais

Usando gotas para os olhos, as lentes de contato não se recomendam.

Azelastine (gotas para os olhos) pode usar-se para tratar doenças de olho contagiosas só na terapia complexa na recomendação de um doutor.