Instrução de uso: Astemizole

Nome latino da substância Astemizole

Astemizolum (gênero. Astemizoli)

Nome químico

1 - [Metilo (4-Fluorophenyl)]-N-[1-[2-(4-methoxyphenyl) etilo] - 4-piperidinyl]-1H-benzimidazole-2-amine

Fórmula grossa

C28H31FN4O

Grupo farmacológico da substância Astemizole

H1-anti-histamínicos

A classificação (ICD-10) nosological

H10.1 conjuntivite atopic Aguda: conjuntivite alérgica; doenças de olho alérgicas; conjuntivite alérgica; a conjuntivite alérgica causa-se por fatores químicos e físicos; rhinoconjunctivitis alérgico; inflamação alérgica dos olhos; Spring Qatar; Spring keratitis; conjuntivite de Spring; Conjuntivite alérgica; conjuntivite alérgica de ano inteiro; Exacerbação de pollinosis na forma de síndrome rhinoconjunctival; keratoconjunctivitis alérgico agudo; conjuntivite alérgica aguda; infecção bacteriana superficial dos olhos; Rhinoconjunctivitis; conjuntivite alérgica sazonal; conjuntivite sazonal; SENSORIAL; keratoconjunctivitis alérgico crônico; conjuntivite alérgica crônica

J30 Vasomotor e rhinitis alérgico: rhinopathy alérgico; rhinosinusopathy alérgico; doenças alérgicas do tratado respiratório superior; rhinitis alérgico; Alérgico rhinitis sazonal; Vasomotor nariz líquido; rhinitis alérgico prolongado; rhinitis durante o ano todo alérgico; todo ano rhinitis alérgico; rhinitis alérgico de ano inteiro ou sazonal; todo durante todo o ano rhinitis de uma natureza alérgica; Rhinitis vasomotor alérgico; Exacerbação de pollinosis na forma de síndrome rhinoconjunctival; rhinitis alérgico agudo; Edema da mucosa nasal; Edema da mucosa nasal; Edema da membrana mucosa da cavidade nasal; Inchação da mucosa nasal; Inchação da mucosa nasal; Pollinosis; rhinitis alérgico permanente; Rhinoconjunctivitis; Rhinosinusitis; Rhinosinusopathy; rhinitis alérgico sazonal; rhinitis alérgico sazonal; Feno rhinitis; rhinitis alérgico crônico; doenças alérgicas do tratado respiratório

Asma de J45: Asma de esforço físico; condições asmáticas; asma bronquial; asma bronquial de curso leve; asma bronquial com dificuldade em descarga de saliva; asma bronquial de curso severo; asma bronquial esforço físico; asma de Hypersecretory; A forma dependente do hormônio de asma bronquial; Restringir ataques de asma com asma bronquial; asma bronquial não-alérgica; Asma da Noite; Exacerbação de asma bronquial; Ataque de asma bronquial; formas endógenas de asma; ataques da noite de asma; Tosse com asma bronquial

Dermatite L20 Atopic: doenças alérgicas da pele; doença de pele alérgica etiologia não infecciosa; etiologia de doença de pele alérgica nemikrobnoy; doenças de pele alérgicas; lesões de pele alérgicas; Reações alérgicas na pele; dermatite de atopic; dermatosis alérgico; diathesis alérgico; coceira alérgica dermatosis; doença de pele alérgica; irritação de pele alérgica; Dermatite alérgica; Dermatite de atopic; dermatoses alérgico; exudative diathesis; eczema atopic sarnento dermatosis alérgico Sarnento; doença de pele alérgica; reação alérgica cutânea a drogas e produtos químicos; reações cutâneas a medicações; Pele e doença alérgica; eczema agudo; neurodermatitis comum; dermatite atopic crônica; Exudative diathesis

Coceira de L29: Coceira com obstrução parcial do tratado biliar; Dermatite sarnenta; Dermatosis com coceira persistente; Outra coceira dermatoses; Coçar dermatoses; dermatosis alérgico ardente; dermatite ardente; Coçar dermatosis; coceira ardente; coceira excruciante; coceira grave; coceira endógena; Pele que coça com dermatosis; dermatite sarnenta restringida; Coceira da pele; escalpo sarnento; eczema ardente

Urticária de L50: urticarial crônico idiopático; Urticária de Dano; urticarial crônico; Urticária do recém-nascido

T78.3 Angioedema: Edema Quincke; exacerbação de Laryngeal com edema angioneurotic; angioedema periódico; edema alérgico; inchação periódica de Quincy

T78.4 Alergia Não especificada: Reações alérgicas a insulina; Reações alérgicas a picadas de inseto; Reações alérgicas semelhantes a lupus sistêmico erythematosus; doenças alérgicas; doenças alérgicas de membranas mucosas; doenças alérgicas e condições que resultam de lançamento aumentado de histamina; doenças alérgicas de membranas mucosas; sintomas alérgicos; sintomas alérgicos nas membranas mucosas; Reações alérgicas; as Reações alérgicas causam-se por mordidas de inseto; Reações alérgicas; condições alérgicas; edema laryngeal alérgico; allergopathy; condições alérgicas; Alergia; alergia de pó de casa; Anaphylaxis; reações cutâneas a medicações; reação de pele a picadas de inseto; alergia cosmética; alergia de droga; reação alérgica aguda; edema de Laryngeal gênese alérgica e radiação de fundo; Comida e alergia de droga

As Drogas de Y40-Y59, a medicina e as substâncias biológicas que causam reações aversas durante o uso terapêutico

Código de CAS

68844-77-9

Características da substância Astemizole

Pó branco ou branco-sujo. Insolúvel em água, ligeiramente solúvel em etanol, prontamente solúvel em clorofórmio e metanol.

Farmacologia

Ação farmacológica - antialérgico, anti-histamínico.

Bloqueia a histamina receptores de H1. Enfraqueça bronchospasm, causado por esforço físico e hiperventilação dos pulmões. A ação desenvolve-se dentro de 24 horas (às vezes 2-3 dias) e consegue um máximo depois de 9-12 dias. A duração do efeito depende da duração da terapia prévia (a supressão de testes de pele pode persistir durante várias semanas depois da descontinuação). Tem uma atividade antiserotonin débil. Praticamente não tem um efeito calmante (não passa o BBB), não realça o efeito depriming de álcool de etilo ou outras drogas que abaixam o sistema nervoso central.

Em estudos experimentais, nenhum mutagenic e os efeitos cancerígenos se identificaram. Quando administrado a ratos, uma dose 100 vezes mais alto do que isto recomendado para seres humanos tem um efeito tóxico sobre o organismo maternal e embrião. Em ratos e coelhos, em doses 50 vezes que recomendaram para seres humanos, não tem um efeito teratogenic e não modifica a fertilidade em machos e fêmeas.

Depois da administração oral, absorve-se rapidamente. Cmax registra-se durante 1 hora. O regime de alimentação em 60% reduz a absorção e estende o tempo para conseguir Cmax durante 1 hora. A atadura de proteína é 96%. Quase completamente metabolizado no fígado (inclusive o "primeiro passo") com a participação de CYP3A4 isoenzyme do sistema cytochrome P450 com a formação de um metabolite ativo - desmethylastamizole, Cmax do qual no sangue se consegue depois de 1 hora. A concentração de total de equilíbrio (astemizole e o seu metabolite ativo) No sangue é 3-5 ng / ml e cria-se dentro de 4-6 semanas. Excretado principalmente com bile na forma de metabolites (54-73%) e parcialmente com urina (5-6%). T1 / 2 astemizole - 1 dia, o volume de distribuição - 250 l / quilograma, Cl - 11 ml / minuto / quilograma. A excreção (astemizole + hydroxylated metabolites) é biphasic: T1 / 2 para a fase de distribuição é 20 horas, já que a fase de eliminação é 7-11 dias (com a aplicação repetida 7-9 dias e 19 dias, respectivamente). Segundo os dados calculados, o metabolites pode permanecer no corpo durante até 4 meses. Penetra o leite de cães lactating.

rhinitis alérgico (sazonal e de ano inteiro), conjuntivite alérgica, reações de pele alérgicas (urticária idiopática crônica, etc.), coceira de pele, angioedema (tratamento e prevenção), asma bronquial (terapia ancilar).

Contra-indicações

Hipersensibilidade, gravidez, amamentação, primeira infância (até 2 anos).

Restrições

O alongamento do intervalo QT em ECG, hypokalemia, exprimiu violações da função de fígado.

Aplicação em gravidez e amamentação

Contra-indicado em gravidez.

Categoria de ação de feto por FDA - C.

Para a duração do tratamento, a amamentação deve parar-se.

Efeitos de lado de Astemizole

Do sistema nervoso e órgãos sensoriais: fraqueza, dor de cabeça, sonolência, em alguns casos - vertigem, nervosidade, desordens de humor, insônia, pesadelos, paresthesia, apreensão, raramente - depressão, conjuntivite.

Do sistema cardiovascular: hypotension, palpitação, em grandes doses - ventricular arrhythmias, hematopoiesis (fadiga ou fraqueza, garganta dolorida, febre, hemorragia ou hemorragia).

Da parte do intestino: a boca seca, o apetite aumentado, a náusea, a dor abdominal, a diarreia, raramente - aumentaram a atividade de hepatic transaminases, hepatite.

Reações alérgicas: raramente - borbulhas, coceira, angioedema, bronchospasm, anaphylactoid reações.

Outro: fotosensibilização, ganho de peso (em caso de uso prolongado), mialgia, arthralgia, raramente - faringite.

Participação

Imidazole agentes antifungosos (ketoconazole, intraconazole, miconazole, etc.), macrolides (erythromycin, clarithromycin), metronidazole, a quina, mibefradil abaixa a tarifa da biotransformação. Não se recomenda combinar-se com nervos inibidores de procaçoada de VIH e nervos inibidores de recompreensão serotonin. As drogas que estendem o intervalo QT (antiarrhythmics, terfenadine, tricyclic antidepressivos, phenothiazines, canal de cálcio blockers, etc.), potentiate cardiotoxicity. O maio mascara o efeito ototoxic de outras drogas. Realça os efeitos de lado de fotosensibilizar agentes.

Dose excessiva

Sintomas: ventricular arrhythmias, síncope, convulsões, detenção cardíaca ou respiratória.

Tratamento: indução de vômito, lavage gástrico, entrada de carvão vegetal ativado, laxantes salinos; a monitorização de ECG, a terapia sintomática e sustentadora, se necessário - administração fluida intravenosa, a nomeação de drogas antiarrhythmic que não estendem o intervalo QT, hypertensive drogas (a adrenalina e a administração analeptic não se recomendam), a terapia de oxigênio. A hemodiálise é ineficaz.

Precauções da substância Astemizole

Não se recomenda tomar o suco de toranja ao mesmo tempo (metabolismo de inibições e concentração de aumentos no sangue). Com a prudência marcam pacientes com a doença de rim, prejudicou o metabolismo de eletrólito (hypokalemia, hypomagnesemia), recebendo diuréticos "não economia de potássio". Os pacientes com doenças do tratado respiratório mais baixo devem avisar-se do potencial cholinolytic efeitos (seque membranas mucosas). Use com a prudência para tratar pacientes cujo trabalho necessita a atenção aumentada e a velocidade de reações físicas e mentais.

Instruções especiais

Recomenda-se deixar de usar pelo menos 4 semanas antes do teste de pele de alergênios.