Instrução de uso: Amlodipine 10 mgs

International Nonproprietary Name (INN): Amlodipine

Grupo de Pharmaceutic: Hypotensive

Apresentação: Pastilhas 5 mgs ¹30 ou 10 mgs ¹30.

Disponível com prescrição

Indicações de Amlodipine

Amlodipine está em um grupo de drogas chamadas canal de cálcio blockers. Amlodipine descansa (alarga) vasos sanguíneos e melhora o fluxo sanguíneo. Amlodipine é um antagonista de cálcio dihydropyridine (antagonista de íon de cálcio ou canal lento de cálcio blocker) que inibe o influxo transmembrane de íons de cálcio em músculo liso vascular e músculo cardíaco.

Amlodipine usa-se para tratar a alta pressão de sangue (hipertensão) ou dor torácica (angina) e outras condições causadas pela doença de artéria coronária. Esta medicação é para o uso principalmente em adultos (acima de 18 anos). Amlodipine também pode usar-se com outros objetivos não enumerados neste guia de medicação.

O metabolismo e a excreção de Amlodipine estudaram-se em voluntários sãos depois da administração oral de droga 14C-etiquetada. Amlodipine absorve-se bem pela via oral com um bioavailability oral avaro de aproximadamente 60%. A eliminação renal é a via principal da excreção com aproximadamente 60% de uma dose administrada recuperada na urina, basicamente como pyridine inativo metabolites. As concentrações de Amlodipine no plasma diminuíram com uma meia-vida avara de 33 h, enquanto a eliminação do total material relacionado à droga do plasma foi mais lenta.

Informação importante sobre amlodipine

Antes de tomar amlodipine, diga ao seu doutor se tiver o fracasso de coração congestivo ou a doença de fígado.

A bebida de álcool pode abaixar além disso a sua pressão de sangue e pode aumentar certos efeitos de lado de amlodipine.

Se se estiver tratando para a alta pressão de sangue, continue usando amlodipine mesmo se se sentir bem. A alta pressão de sangue muitas vezes não tem sintomas. Precisaria de usar a medicação de pressão de sangue para o resto da sua vida.

Amlodipine só é parte de um programa completo do tratamento que também pode incluir dieta, exercício, controle de peso e outras medicações. Siga a sua dieta, medicação, e exerça rotinas muito estreitamente.

Diga ao seu doutor de todas outras medicações de pressão de sangue ou coração que toma.

A sua dor torácica pode ficar pior quando primeiro começa a tomar amlodipine ou quando a sua dose se aumenta. Chame o seu doutor se a sua dor torácica for grave ou contínua.

Não deve tomar esta medicação se for alérgico a amlodipine.

Para assegurar-se pode tomar seguramente amlodipine, dizer ao seu doutor se tiver alguma destas outras condições:

• um problema de válvula de coração chamou stenosis aórtico;

• fracasso de coração congestivo; ou

• doença de fígado.

Se também estiver tomando uma droga de beta-blocker (como Betapace, Blocadren, Corgard, Coreg, Inderal, InnoPran, Lopressor, Normodyne, Tenoretic, Tenormin, Toprol, Trandate, Zebeta e outros) não deixam repentinamente de usar a beta-blocker sem primeiro que fala com o seu doutor. Precisaria de usar menos e menos antes que pare a medicação completamente. Parar uma beta-blocker demasiado rapidamente pode causar problemas de coração sérios que não se prevenirão por amlodipine.

Categoria de gravidez de FDA C. Não se conhece se amlodipine prejudicará um bebê futuro. Diga ao seu doutor se for grávida ou planejar ficar grávida usando esta medicação. Não se conhece se amlodipine passa no leite de peito ou se pode prejudicar um bebê de peito. Não deve amamentar enquanto toma amlodipine.

Nome comercial da droga – Amlodipine

Forma de dosagem: pastilhas

Nome racional químico: 3-(10,11 5os dibenz dihydro [a, d] cyclohepten-5-ylidene)-N, hidrocloreto N dimethylpropan 1 amine

Substância ativa:

o amlodipine besylate - 6.9 mgs e 13.8 mgs, que corresponde a 5 mgs amlodipine e 10 mgs;

Excipients: monohidrato de lactose - 85.7 / 171.4 mgs, povidone - 3.2 / 6.4 mgs, Tranquilizante - 3.2 / 6.4 mgs, cálcio stearate - 1.0 / 2.0 mgs.

Descrição:

Pastilhas brancas ou brancas com uma sombra de creme, cilíndrica pelo apartamento, com uma faceta.

Grupo de Pharmacotherapeutic: os blocker "reduzem a velocidade" de canais de cálcio

Código de ATX: C08CA01

Propriedades farmacológicas de AmlodipinePharmacodynamics

Derivado de Dihydropyridine - blocker canais de cálcio "lentos" (BCCI) II geração, tem antianginal e ação hypotensive. Comunicando-se com o receptor dihydropyridine, os canais de cálcio de blocos reduzem a passagem transmembrane de íons de cálcio na célula (principalmente em células de músculo lisas vasculares do que myocytes cardíaco).

O efeito de Antianginal é devido à expansão das artérias coronárias e periféricas e arterioles: a angina reduz a gravidade de myocardial ischemia; estender arterioles periférico, reduzir a resistência vascular periférica total (SVR), reduzem a precarga do coração, reduzindo myocardial a exigência de oxigênio. Estica as artérias coronárias principais e arterioles no inalterado e ischemic myocardial áreas, aumenta a provisão de oxigênio ao myocardium (especialmente na angina vasospastic); previne o desenvolvimento do espasmo de artéria coronária (inclusive os causados fumando). Em pacientes com a angina estável tolerância de exercício de aumentos de dose diária única, reduz a velocidade do desenvolvimento da angina e 'ischemic» depressão de SEGMENTO DE S., reduz a frequência de ataques de angina e consumo de nitroglicerina e outros nitratos.

Tem um efeito hypotensive muito tempo dependente da dose. O efeito antihypertensive é devido ao efeito vasodilating direto sobre o músculo liso vascular. Quando a hipertensão dose única fornece uma clinicamente redução significativa da pressão de sangue (BP) durante 24 horas (na posição da "posição" paciente e "duração"). Orthostatic hypotension na nomeação de amlodipine é bastante raro. Não causa uma redução na tolerância de exercício, fração de ejeção ventricular esquerda. Reduz o grau do hipertroféu ventricular esquerdo, tem anti-atherosclerotic e efeito cardioprotective na doença de coração de ischemic (IHD). Nenhum efeito sobre myocardial contractility e condutividade, não causa o aumento reflexivo na tarifa de coração (HR), a agregação de plaqueta de inibições, tarifa de filtração glomerular de aumentos, tem um efeito natriuretic débil. Em nephropathy diabético não aumenta a gravidade de microalbuminuria. Não tem efeito adverso ao metabolismo e a concentração de lipídios plásmicos e pode usar-se no tratamento de pacientes com asma, diabete e gota. A redução de pressão de sangue significante observa-se durante 6-10 horas, a duração do efeito de 24 horas. Quando a terapia de longo prazo a redução máxima da pressão de sangue ocorre dentro de 6-12 horas depois da ingestão de amlodipine no interior. Se, depois que o tratamento prolongado com amlodipine cancelar efetivamente reduzem a pressão de sangue mantém-se durante 48 horas depois da dose última. Então os indicadores BP voltam gradualmente à base dentro de 5-6 dias.

Pharmacokinetics

Depois que amlodipine oral lentamente absorveu do tratado gastrintestinal (GIT). O bioavailability absoluto avaro de 64%, a concentração máxima (Cmax) no soro de sangue observa-se depois de 6-9 horas. As concentrações de plasma de equilíbrio (CSS) realizam-se depois de 7-8 dias da terapia. A ingestão de amlodipine não afeta a absorção.

O volume avaro da distribuição de 21 l / peso corporal de quilograma, indicando que a maioria da droga está nos tecidos e relativamente mais pequena - no sangue. A maioria do presente de droga no sangue (95%), ate à proteína plásmica.

Amlodipine sofre o metabolismo lento mas ativo no fígado a ausência de um efeito significante "do primeiro passo". Metabolites não possuem a atividade farmacológica significante.

Depois que uma meia-vida oral única (T1 / 2) varia de 31 para 48 horas quando redesignação de T1 / 2 de aproximadamente 45 horas. Aproximadamente 60% de uma dose oral excretam-se principalmente pelos rins como metabolites, 10% - inalterado, e 20-25% - pelos intestinos, e no leite de peito. O despejo de Total de Amlodipine é 0.116 ml / segundo / quilograma (7 ml / minuto / quilograma e 0.42 L / h / quilograma).

Em pacientes idosos (65 anos) amlodipine excreção atrasada (T1 / 2 - de 65 horas) em Comparação com pacientes mais jovens, mas a diferença não tem significação clínica. T1 de alongamento / 2 em pacientes com a doença de fígado sugere que a administração de longo prazo com a acumulação de droga no corpo é mais alta (T1 / 2 - 60 h). O fracasso renal não tem efeito significante sobre a cinética de amlodipine. A droga cruza a barreira cerebral pelo sangue. Quando a hemodiálise não se retira.

Indicações de Amlodipine

Hipertensão arterial (monoterapia ou em combinação com outros agentes antihypertensive).

Angina estável e angina vasospastic (angina de Prinzmetal) (monoterapia ou em combinação com outros agentes antihypertensive).

Contra-indicações de Amlodipine

Hipersensibilidade a amlodipine, dihydropyridine derivados e outros ingredientes;

hypotension severo (pressão de sangue cistolicheskoe Hg de menos de 90 mm);

colapso, cardiogenic choque;

angina movediça (exceto a angina de Prinzmetal);

stenosis aórtico clinicamente significante;

gravidez e lactação;

a idade de 18 anos (a eficácia e a segurança se estudaram);

deficiência de lactase, intolerância de lactose, glicose-galactose malabsorption.

Precauções: disfunção de hepatic, síndrome de seio doente (SSS) (bradycardia, tachycardia), fracasso de coração crônico, non-ischemic etiologia III-IV classificação de classe funcional NYHA, hypotension, stenosis aórtico, stenosis mitral, hypertrophic cardiomyopathy obstrutivo (GOKMP), infarto do miocárdio agudo (e durante 1 mês depois de infarto do miocárdio), em velha idade.

Gravidez e lactação

Não houve evidência de teratogenicity amlodipine em estudos dos animais, mas não há experiência clínica com o seu uso durante a gravidez e a lactação. Por isso, o amlodipine não deve dar-se a mulheres grávidas e durante a lactação, bem como as mulheres da idade de gravidez, se não estiverem usando métodos fiáveis da contracepção.

Dosagem de Amlodipine e administração

No interior, a dose inicial do tratamento de hipertensão e angina é 5 mgs uma vez diariamente. A dose diária máxima - 10 mgs uma vez diariamente.

Quando a dose de manutenção de hipertensão pode ser 2.5 - 5 mgs (pastilha de 2.1 mgs 5 - 1 pastilha de 5 mgs) diariamente.

Quando angina e angina vasospastic - 5-10 mgs por dia, uma vez. Para prevenir ataques de angina - 10 mgs / dia.

Os pacientes com o fígado anormal funcionam como antihypertensive Amlodipine administrado com o cuidado, em uma dose inicial de 2.5 mgs (2.1 a pastilhas de 5 mgs), como anti-anginal agentes - 5 mgs.

Os pacientes idosos podem aumentar o T1 / 2 e redução de amlodipine no despejo de creatinine (CC). As modificações na dose não se necessitam, mas devem ser monitorização mais cuidadosa de pacientes.

Não faça quer modificar a dose enquanto a nomeação com diuréticos thiazide, beta-blockers e angiotensin-conversão de enzima (ACE).

Não modificação de dose necessitada em pacientes com insuficiência renal.

Efeito de lado ofAmlodipine

Classificação da incidência de efeitos de lado de World Health Organization (WHO):

muitas vezes> 1/10

muitas vezes por> 1/100 a <1/10

às vezes por> 1/1000 a <1/100

raramente de> 1/10000 a <1/1000

muito raramente de <1/10000, inclusive relatórios isolados.

Desde o sistema cardiovascular: muitas vezes - batida do coração, edema periférico (inchação dos tornozelos e pés), "marés" de sangue à pele da cara; às vezes - redução excessiva de pressão de sangue; muito raramente - síncope, dispneia, vasculitis, orthostatic hypotension, desenvolvimento ou exacerbação de fracasso de coração congestivo, arrhythmias cardíaco (inclusive bradycardia, ventricular tachycardia e atrial fibrillation), ataque de coração, dor torácica.

Da parte do sistema nervoso central e periférico: muitas vezes - dor de cabeça, vertigem, fadiga, sonolência; às vezes - asthenia, mal-estar, hypoesthesia, paresthesia, neuropathy periférico, tremor, insônia, labilidade de humor, sonhos anormais, inquietude, depressão, a inquietude, muito raramente - dor de cabeça, aumentou a sudação, letargia.

Do sistema digestivo: muitas vezes - náusea, dor de estômago; às vezes - vômito, constipação ou diarreia, flatulência, dispepsia, anorexia, boca seca, sede;

raramente - gingival hyperplasia, apetite aumentado; muito raramente - pancreatitis, gastrite, a icterícia (causado por cholestasis), hyperbilirubinemia, aumentou a atividade de "fígado" transaminases, hepatite.

Do lado de hematopoiesis: raramente - thrombocytopenic purpura, leukopenia, thrombocytopenia.

Com o sistema genitourinary: às vezes - urinação frequente, urinação dolorosa, nocturia, impotência, raramente - dysuria, polyuria, gynecomastia.

Com o sistema respiratório: às vezes - brevidade de respiração, rhinitis, muito raramente - tosse.

Para a pele: raramente - dermatite, é muito raro - alopecia, dermatoxerasia, violação de suor "fria" da pigmentação de pele.

Reações alérgicas: coceira, borbulha (inclusive erythematous, maculopapular borbulha, urticária), angioedema, erythema multiforme.

Do sistema musculoskeletal: às vezes - grampos de músculo, mialgia, arthralgia, dor nas costas, artrite, raramente - myasthenia gravis.

Outro: às vezes - zumbido no ouvido, diplopia, perturbação de acomodação, xerophthalmia, conjuntivite, dor de olho, febre, epistaxis, muito raramente - parosmiya, hiperglicemia.

dose excessiva

Sintomas: vasodilatation periférico excessivo e possivelmente svyrazhennym prolongou a redução em pressão de sangue, colapso, choque.

Tratamento: lavage gástrico, a nomeação de carbono ativado, a função de manutenção do sistema cardiovascular, os parâmetros de controle da função de pulmão e coração, levantada acima do nível da cabeça, a posição das extremidades mais baixas, controle de volume de sangue e diuresis. Restaurar o tom vascular - o uso de um vasoconstrictor (a ausência de contra-indicações ao seu uso); para eliminar os efeitos do bloqueio de canal de cálcio - cálcio intravenoso gluconate. A hemodiálise é ineficaz.

Participação

Amlodipine pode usar-se seguramente no tratamento da hipertensão com diuréticos thiazide, alfa-blockers, beta-blockers ou nervos inibidores EXCELENTES. Os pacientes com a droga de angina de peito estável podem combinar-se com outras drogas antianginal, como nitratos de longa duração, beta-blockers ou nitratos atuam de maneira curta.

Amlodipine pode usar-se simultaneamente com drogas antiinflamatórias nonsteroidal (NSAIDs) (especialmente indomethacin), agentes antibacterianos e agentes hypoglycemic da administração oral.

Possivelmente se fortalecendo anti-anginal e ação anti-hypertensive BCCI quando combinado com thiazide e diuréticos "de laço", verapamil, nervos inibidores EXCELENTES, beta-blockers e nitratos, bem como fortalecendo o seu efeito hypotensive quando combinado com alfa 1-blockers, neuroleptics.

Embora o estudo da ação inotropic negativa amlodipine não se observe normalmente, contudo, algum BCCI pode aumentar a gravidade dos efeitos inotropic negativos de agentes antiarrhythmic que causam a extensão do intervalo QT (p. ex., amiodarone e quinidine).

Uma dose única de 100 mgs de sildenafil em pacientes com a hipertensão essencial não tem impacto nos parâmetros pharmacokinetic de amlodipine.

A re-administração de 10 mgs amlodipine e 80 mgs atorvastatin não se acompanha por mudanças significativas em parâmetros pharmacokinetic de atorvastatin.

O etanol (bebidas que contêm álcool) com a administração única e repetida amlodipine de 10 mgs não afetou o pharmacokinetics de etanol.

As drogas antivirais (ritonavir) aumentam as concentrações plásmicas de BCCI, inclusive amlodipine.

Antipsychotics e isoflurane - fortalecem a ação hypotensive dihydropyridine derivados.

O cálcio pode reduzir o efeito de BCCI.

Quando combinado com drogas amlodipine o lítio pode aumentar neurotoxicity (náusea, vômito, diarreia, ataxia, tremor, zumbido no ouvido).

Amlodipine não altera o pharmacokinetics de cyclosporin.

Não tem efeito sobre o soro digoxin concentração e o seu despejo renal.

Não tem um impacto significativo no efeito de warfarin (prothrombin tempo).

Cimetidine não afeta o pharmacokinetics de amlodipine.

Em em estudos vitro de amlodipine não afeta a atadura de proteína plásmica de digoxin, phenytoin, warfarin e indomethacin.

Suco de toranja: a dose única simultânea de 240 mgs de suco de toranja e 10 mgs amlodipine no interior não se acompanha por uma mudança significativa no pharmacokinetics de amlodipine.

instruções especiais de Amlodipine

Durante o tratamento com amlodipine é necessário para controlar o peso corporal e a entrada de sódio, a nomeação de uma dieta apropriada. É necessário manter a higiene dental e a vista de um dentista (para prevenir a irritabilidade, a hemorragia e gingival hyperplasia).

Os pacientes com o peso corporal baixo, os pacientes com um curto e os pacientes com o prejuízo hepatic severo podem precisar de uma mais pequena dose.

Os mais velhos pacientes podem alongar o T1 / 2 e o despejo da droga. A dose de modificações de pacientes idosos não se necessita; aumentando a dose deve ser monitorização mais cuidadosa de pacientes.

Se a função de fígado anormal também pode alongar o T1 / 2 da droga. Por isso, tais pacientes Amlodipine devem administrar-se com a prudência.

Apesar de que a descontinuação de amlodipine não se acompanha pelo desenvolvimento da síndrome "do cancelamento", a descontinuação do tratamento é desejável a reduzir gradualmente a dose da droga.

Eficácia e segurança de crise hypertensive quando não instalado.

Efeitos sobre a capacidade de dirigir um carro e outros mecanismos complexos: não houve relatórios sobre o efeito de amlodipine em condução ou utilização de maquinismo. Contudo, alguns pacientes, especialmente no início do tratamento, podem ocorrer a sonolência e a vertigem. Se isto acontecer, o paciente deve tomar precauções especiais indo de carro e trabalho com mecanismos complexos.

Forma de lançamento de Amlodipine

Pastilhas de 5 mgs ou 10 mgs.

10 pastilhas em bolhas. 1, 2, 3, 4 ou 5, o contorno da embalagem celular em conjunto com instruções do uso coloca-se em uma pilha de cartão.

100 pastilhas em um polímero de jarro, cada jarro junto com instruções do uso coloca-se em uma pilha de cartão.

Condições de armazenamento de Amlodipine

No lugar escuro em uma temperatura de 0 a 25 ° C. Afaste do alcance de crianças.

Vida de prateleira de Amlodipine

3 anos.

Não use além da data de expiração impressa no pacote.

Condições de provisão de Amlodipine de farmácias

Com prescrição.