Instrução de uso: Aldesleukin

Nome comercial da droga – Proleukin

O nome latino da substância Aldesleukin

Aldesleukinum (gênero. Aldesleukini)

Nome químico

125 L Serine 2 133 interleukin 2 (o ser humano reduziu)

Fórmula grossa

C690H1115N177O203S6

Grupos farmacológicos:

Outros agentes antineoplastic

Interleukins

A classificação (ICD-10) nosological

C43 melanoma Maligno de pele: melanoma maligno; melanoma maligno localizado; forma localizada de melanoma maligno; Melanoma; Melanoma depois de resseção cirúrgica; melanoma de Metastatic; melanoma maligno metastatic comum; forma de Metastasizing de melanoma maligno; melanoma maligno disseminado

C64 neoplasma Maligno de rim, outro do que pelve renal: tumor de Wilms; Cancro de Rim; Metastatic Carcinoma de Célula Renal; carcinoma renal; carcinomas de rim inoperáveis; carcinoma de rim de Metastatic; Metastatic Carcinoma de Célula Renal; tumor de Wilms; inchação de Wilms; Adenomyosarcoma; Adenomyocystosarcoma; Adenosarcoma do rim; Cancro de Rim; carcinoma de célula renal comum; Nephroblastoma; Nephroma; nephroma embrional; carcinoma periódica do rim; Tumor de vidoeiro-Hirschfeld; carcinoma de célula renal comum; Tumores do rim

Código de CAS

110942-02-4

Características da substância Aldesleukin

Um análogo de interleukin-2, obtido por tecnologia de ADN recombinant, usando o E. coli interleukin-2 cadeia genética; É quimicamente: des-alanyl-1, serine-125 interleukin-2 humano. Pó lyophilized branco ou branco-sujo, estéril, sem preservativos.

Farmacologia

Ação de modo - Immunomodulating.

É lymphokine. A forma de recombinant diferencia-se de interleukin natural (não glycosylated, desde que é conseguido de E. coli, não tem N-alanine terminal, na posição 125, o cysteine é substituído pelo sereno), mas totalmente tem a atividade interleukin-2 humana. Ativa a imunidade celular. As propriedades de Immunoregulatory compõem-se no aumento mitogenesis de lymphocytes e estimulação do crescimento de longo prazo de populações de célula dependentes interleukin-2, aumentando cytotoxicity de lymphocytes, a indução de células de assassino (lymphocyte-ativado e natural) e a produção de interferon gama, fator de necrose de tumor, interleukin-1.

Cria altas concentrações plásmicas depois de uma infusão intravenosa curta, rapidamente penetra em extravascular e espaço extracelular e é excretado pelos rins. Mais de 80% de aldesleukin da circulação sanguínea aos rins são metabolizados a ácidos amino nas células epiteliais do tubules renal enrolado proximal. Tem uma eliminação de duas fases: T1 / 2alpha - 13 minutos, T1 / 2beta - 85 minutos.

Aplicação da substância Aldesleukin

Metastatic carcinoma de célula renal, melanoma (terapia adicional).

Contra-indicações

Hipersensibilidade; a Posição de pacientes na escala de ECOG (escala de ECOG - ver "Instruções especiais") ≥2; A posição de pacientes no ECOG escala ≥1 e a presença de metástases em mais de um órgão com um período de menos de 24 meses do diagnóstico do tumor primário; Violação da função de respiração; doenças graves do sistema cardiovascular; doenças contagiosas que necessitam antibioticoterapia; Metástase no sistema nervoso central; síndrome convulsiva.

Restrições

Doenças autoimunes, leukopenia (menos de 4 · 109 / L, thrombocytopenia (menos de 100 · 109 / L, gravidez, allotransplantation de órgãos, idade reprodutiva (a contracepção fiável é necessária), a idade de crianças (segurança e eficácia em crianças não definidas).

Aplicação de gravidez e amamentação

Quando a gravidez é possível, se o efeito esperado da terapia exceder o risco potencial ao feto (a segurança do uso durante a gravidez não é estabelecida).

A categoria de ação do feto por FDA é C.

Durante a lactação, a questão da amamentação paradora deve ser decidida (não se conhece se aldesleukin penetra o leite de peito de mulheres lactating).

Efeitos de lado da substância Aldesleukin

Do sistema nervoso e órgãos sensoriais: modificação em posição mental e consciência (agitação, confusão, depressão, sonolência, fadiga excepcional), vertigem, memória, visão, discurso, disfunção motora, convulsões, coma.

Do sistema cardiovascular e sangue (hematopoiesis, hemostasis): abaixando pressão de sangue, arrhythmias, seio tachycardia, ataques de stenocardia, infarto do miocárdio, anemia, thrombocytopenia, leukopenia, leukocytosis, eosinophilia, desordem de coagulação sanguínea.

Da parte do sistema respiratório: dispneia, tosse, dispneia, tachypnea, pneumothorax.

Da parte do intestino: a náusea, vômito, prova desordens, diarreia, dispepsia, gastrite, stomatitis, aumentado bilirubin, transaminase, phosphatase alcalino, ascites, hepatomegaly.

Do sistema genitourinary: oliguria, anuria, proteinuria, hematuria, dysuria.

Do sistema musculoskeletal: mialgia, arthralgia, artrite.

Da pele: erythema, coceira, borbulha.

Outro: inchação, incl. Periférico com sintomas da compressão de nervos ou vasos sanguíneos (a sensação do tinido nas mãos e pés), aumentou a temperatura do corpo e / ou frios, hypothyroidism, hiperglicemia, hyperkalemia, hypocalcemia, ganho de peso, conjuntivite.

Interação

Glucocorticoids pode reduzir a atividade de antitumor de aldesleukin (contudo, mostrou-se que glucocorticoids, especialmente dexamethasone, pode reduzir efeitos adversos de aldesleukin, inclusive temperatura do corpo aumentada, insuficiência renal, hyperbilirubinemia, confusão e dispneia). A beta-adrenoblockers e outras drogas antihypertensive podem aumentar hypotension arterial. A administração simultânea de drogas com hepatotoxic, nephrotoxic, myelotoxic e efeitos cardiotoxic pode levar a um aumento em efeitos tóxicos sobre os órgãos relevantes e sistemas.

Dose excessiva

Sintomas: gravidade aumentada de efeitos de lado.

Tratamento: cancelamento da droga, terapia de manutenção, se necessário - com / na administração de dexamethasone.

Vias de administração

IV, A CAROLINA DO SUL.

Precauções da substância Aldesleukin

Tratando aldesleukin, os pacientes devem ser sob a supervisão de um médico com a experiência na quimioterapia. Em caso de efeitos de lado, a infusão deve ser parada até que as reações tóxicas desapareçam completamente, e logo retomado em meia dose. É necessário passar os seguintes testes antes e depois da terapia: padrão hematological exame com determinação do número de elementos de sangue, teste de sangue bioquímico com análise de eletrólito, testes funcionais renais e hepatic, raio x de caixa torácica. Desde que o aldesleukin estimula os processos secretory de membranas serosas, aumentando o montante da efusão nas cavidades, é necessário antes do curso da terapia e durante ele controlar o estado funcional dos pulmões, tratar doenças contagiosas associadas. A prudência é prescrita nas pessoas idosas (o risco aumentado de efeitos tóxicos). Em pacientes da idade reprodutiva (ambos os sexos), o aldesleukin é só usado quando a contracepção fiável é usada.

Instruções especiais

Avaliação do estado físico na escala do ECOG (Eastern Cooperative Oncology Group):

0 - atividade física normal do paciente;

1 - o paciente tem sintomas clínicos que necessitam tratamento ambulatório;

2 - o paciente cumpre com a base de cama menos de 50% do tempo;

3 - o paciente cumpre com a base de cama mais de 50% do tempo;

4 - o paciente é acamado.